generalitet
Normalt refererer udtrykket "antispasmodik" - eller spasmolytik til alle de lægemidler, der anvendes til behandling af glatte muskelspasmer, især de glatte muskler i mave-tarmkanalen.
De aktive ingredienser, der tilhører kategorien antispasmodik, er forskellige. Disse aktive ingredienser virker på forskellige steder og med forskellige virkningsmekanismer, som kort beskrives nedenfor.
Antimuskarinisk antispasmodik
Som det let kan udledes af deres eget navn udøver antispasmodik med antimuskarin virkning deres antagonisering af acetylcholinreceptorer af muscarin-type, der er til stede i mave-tarmkanalen.
Aktivering af disse receptorer forårsager faktisk excitation, således sammentrækning af de gastrointestinale glatte muskelceller.
Denne kategori af antispasmodika indbefatter aktive ingredienser som octatropin (Valpinax®) og scopolamin (Buscopan®, Buscopan Compositum®, Erion®).
Endvidere kan aktive ingredienser som rociverin (Rilaten®) og cimetropiumbromid (Alginor®) også indgå i denne gruppe. Faktisk er disse molekyler i stand til at udøve en konkurrencedygtig antagonistvirkning mod muscarinreceptorer placeret i niveauet af den gastrointestinale glatte muskel.
De typiske bivirkninger af denne klasse af antispasmodik er: tør mund, mydriasis, forstoppelse og døsighed. I nogle sjældne tilfælde kan takykardi også opstå.
Antispastiske hæmmere af phosphodiesteraser
Papaverin- og papaverinlignende stoffer hører til denne klasse af antispasmodiske lægemidler. Denne særlige alkaloid er faktisk i stand til at hæmme enzymet phosphodiesterase på mave-tarm-niveauet gennem en virkningsmekanisme, som endnu ikke er fuldt identificeret. Denne inhibering fører til en stigning i niveauerne af cyklisk adenosinmonophosphat (kendt mere simpelt som cyklisk AMP), hvoraf følger frigivelsen af den gastroenteriske glatte muskel.
Til behandling af denne form for lidelser findes papaverin sædvanligvis i farmaceutiske præparater i forbindelse med ekstrakter af Belladonna (Antispasmina Colica®), en plante rig på atropin, en velkendt alkaloid med antimuscarinaktivitet.
De vigtigste bivirkninger, der kan opstå efter brug af papaverin, er: kvalme, opkastning, forstoppelse, urinveje, synsforstyrrelser og svimmelhed.
I stedet husker vi rociverin blandt de aktive ingredienser med antispastisk aktivitet, der har en papaverino-lignende virkningsmekanisme, som som sagt også kan udøve en antimuskarin-type-virkning.
Antispastiske COMT-inhibitorer
COMT - det er Catecol-O-methyltransferasen - er specielle enzymer dedikeret til nedbrydning af catecholaminer som adrenalin og noradrenalin.
Disse molekyler er i stand til at stimulere de adrenerge receptorer, der er til stede i mave-tarmkanalen, hvilket således favoriserer afslapningen af glatte muskler.
Ved hjælp af inhiberingen af enzymerne, der er ansvarlige for metaboliseringen af disse catecholaminer, kan de pågældende antispasmodika imidlertid øge - omend indirekte - det adrenerge signal, hvilket fører til afslapning af den gastroenteriske glatte muskel.
Floroglucina (Spasmex®) tilhører denne gruppe af antispasmodik. Denne aktive bestanddel tolereres særligt godt. Så meget, at de bivirkninger, der hidrører fra brugen hidtil rapporteret, vedrører kun forekomsten - i sjældne tilfælde - af allergiske reaktioner, som kan forekomme på huden.
