MESULID ® Nimesulid

MESULID ® er et lægemiddel baseret på nimesulid

THERAPEUTISK GRUPPE: Ikke-steroide antiinflammatoriske og antirheumatiske lægemidler

IndikationerAktionsmekanismeStudier og klinisk effektivitet Anvendelse og doseringsinstruktionerVarninger Graviditet og amning Interaktioner KontraindikationerAndragte virkninger

Indikationer MESULID ® Nimesulid

MESULID ® er indiceret til symptomatisk behandling af akut smerte til stede under forskellige inflammatoriske tilstande eller i primær dysmenorré.

Virkningsmekanisme MESULID ® Nimesulid

MESULID ®, et lægemiddel, der anvendes til behandling af akut smerte, er et lægemiddel baseret på nimesulid, den aktive ingrediens i subklassen af sulfonamider, der tilhører den terapeutiske kategori af ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler.

Tilstedeværelsen af sulfohanilidgruppen tillader på den ene side at gøre aktiviteten af det aktive princip særligt selektivt, hvilket tillader en inhiberende virkning, der hovedsageligt rettes mod cyclooxygenase-enzymatiske isoformer induceret af skadelige og ansvarlige begivenheder i den inflammatoriske proces (COX2) og på den anden side af reducere forbindelsenes surhed.

Ovennævnte egenskaber gør indtagelsen af MESULID ® sikrere for den gastro-enteriske slimhinde, hvilket reducerer både den direkte skadelige virkning af det aktive princip og det, der induceres ved hæmning af prostaglandiner med regulatorisk aktivitet mod sur og muciparsekretion.

Hvad angår det terapeutiske aspekt, når nimesulid, som engang er absorberet af mave-tarmslimhinden og fordeles mellem væv ved binding til plasmaproteiner, vævene udsat for skadelige stimuli og hæmmer COX 2's aktivitet, hvilket sikrer en betydelig reduktion af produktionen af prostaglandiner med proinflammatorisk, algogen og pyrogen aktivitet.

I slutningen af sin aktivitet elimineres mere end 70% nimesulid i form af inaktive katabolitter efter urin, efter en hepatisk metabolisme med cytokrom CYP2C9 isoformer som hovedpersoner.

Udførte undersøgelser og klinisk effekt

1. ANALGISK VIRKNING AF NIMESULIDET I DENTALPRAKSIS

Int J Oral Maxillofac Surg. 2010 juni; 39 (6): 580-4. Epub 2010 21 april.

Undersøgelse, der demonstrerer den større analgetiske effekt af nimesulid selv i sammenligning med nyere antiinflammatoriske lægemidler i den almindelige tandpleje (ekstraktion af den tredje molære)

2. NIMESULIDETS HEPATOTOXICITET

Prescrire Int. 2011 maj; 20 (116): 125-6.

Klagestudie, der fremhæver de vigtige bivirkninger af nimesulid på leveren, selv under normale behandlingscykler. I Europa er mange tilfælde af alvorlig hepatitis ophobet siden 1998 efter brug af nimesulid uden nogen form for indberetning fra internationale organer.

3. NIMESULIDET SOM EN NEUROPEKTIV AGENT

Sichuan Da Xue Xue Bao Yi Xue Ban. 2011 jul; 42 (4): 498-502.

Interessant eksperimentel undersøgelse, der viser, hvordan nimesulid kan udføre en vigtig neuroprotektiv effekt, bevarelse af de mnemoniske og kognitive evner hos rotter udsat for alvorlig traumatisk hjerneskade.

Metode til brug og dosering

MESULID ®

Nimesulide 100 mg tabletter;

Granuler til oral suspension af 50 eller 100 mg nimesulid;

Suppositorium til rektal anvendelse fra 200 mg nimesulid.

Den anbefalede dosering hos voksne er en tablet, pose eller suppositorie to gange om dagen, fortrinsvis efter måltider.

En justering af de normalt anvendte doser kunne tages i betragtning af lægen på baggrund af patientens kliniske billede, terapiens effektivitet og mulige tilstedeværelse af lever- og nyresygdomme.

Advarsler MESULID ® Nimesulide

I betragtning af de vigtige bivirkninger, der normalt er forbundet med nimesulidbehandling, er det tilrådeligt at konsultere din læge, før du tager MESULID ®.

Under alle omstændigheder bør terapi med nimesulid forstås som en kortvarig terapi, der er nyttig til at overvinde smertefulde symptomer og dermed undgå forlængelse af lægemidlet i længere perioder.

I dette tilfælde er det nyttigt at huske, hvordan forekomsten og sværhedsgraden af terapiens bivirkninger kan være proportional med varigheden af den samme og de anvendte doser.

Patienter med lever-, nyre-, gastro-enteriske og kardiovaskulære sygdomme bør være særlig opmærksomme på at tage MESULID ®, da de er stærke modtagelige over for lægemiddelbehandling.

Hvis der opstår bivirkninger, skal patienten straks kontakte sin læge under hensyntagen til muligheden for øjeblikkeligt at suspendere den igangværende behandling.

MESULID ® i tabletter indeholder lactose, derfor anbefales det ikke at anvende det til patienter med laktoseintolerans, laktaseenzymmangel og glucose-galactosemalabsorptionssyndrom.

MESULID ® granulat til oral suspension indeholder i stedet sacharose, hvilket gør den mindre egnet til patienter, der lider af arvelige syndromer af fructoseintolerans, glucose / galactose malabsorption og sucrose-isomaltase mangel.

FREKVENS OG BREASTFEEDING

Brugen af MESULID ® under graviditet er strengt kontraindiceret i betragtning af de mange undersøgelser i litteraturen, der viser den øgede risiko for kardiovaskulære, respiratoriske og nyresvigt i fosteret efter indtagelse af nimesulid under drægtigheden.

Til bivirkningerne på fostret tilføjes de hos moderen, udsat for øget risiko for blødning og alvorlige komplikationer på leveringstidspunktet.

I betragtning af nimesulids tendens til at koncentrere sig i klinisk relevante mængder i modermælk, ville det desuden være hensigtsmæssigt at forlænge de ovenfor nævnte kontraindikationer til den efterfølgende ammende fase.

Interaktioner

Selv nimesulidet samt de øvrige aktive ingredienser, der tilhører kategorien af antiinflammatoriske lægemidler, kan påvirkes af samtidig indtagelse af forskellige lægemidler og dermed tabe de normale terapeutiske aktiviteter og den tilhørende sikkerhedsprofil.

Af denne grund er det passende at være særlig opmærksom på den samtidige antagelse af:

Diuretika, ACE-hæmmere, angiotensin II-antagonister, methotrexat og ciclosporin, der er i stand til at øge nimesulidets nyretoksicitet
Valproinsyre, fenofibrater, salicylater, tolbutamid, der er i stand til at konkurrere med nimesulid til binding til det aktive sted og dermed reducere dets terapeutiske virkning;
Aktive ingredienser, der er i stand til at ændre gastrisk motilitet, hvilket forårsager signifikante variationer i lægemiddelabsorption
Antibiotika og substrater af cytokromelle enzymer til ændringer, der påvirker farmakokinetiske og farmakodynamiske egenskaber;
NSAID'er og opioider, givet den øgede analgetiske virkning af deres interaktion;
Antikoagulantia, da den øgede risiko for blødning er forbundet med samtidig anvendelse af NSAID.

Kontraindikationer MESULID ® Nimesulid

Brugen af MESULID ® er kontraindiceret i tilfælde af overfølsomhed over for den aktive bestanddel eller til et af dets hjælpestoffer, lever- og nyreinsufficiens, mavesår og gastrointestinale patologier og svær hjertesvigt.

Bivirkninger - Bivirkninger

Talrige kliniske forsøg og omhyggelig overvågning efter markedsføring har vurderet forekomsten af bivirkninger forbundet med nimesulidbehandling.

Selvom dette er lavere end andre ikke-selektive NSAID'er, har behandling med MESULID ® været forbundet med udslæt af udslæt, kløe, urticaria og ødem, anæmi, neutrofili, trombocytopeni, granulær cytopeni, døsighed, hovedpine, søvnløshed og svimmelhed, takykardi og hypertension, epigastrisk smerte, kvalme, opkastning, diarré og gastralgi, hyperkalæmi, astma, dyspnø og bronchospasme, dysuri, oliguri, isoleret hæmaturi og unormal leverfunktion.

Forekomsten og sværhedsgraden af de ovennævnte bivirkninger var imidlertid proportional med den samlede dosis, der blev taget og varigheden af lægemiddelterapi.