Letrozol (Femara ®) er et anticancer stof tilhørende klassen af aromatasehæmmere.
Aromatase er et enzym, der spiller en grundlæggende rolle i syntesen af østrogener (kvindelige kønshormoner).
Takket være dets handling anvendes letrozol til behandling af hormonafhængige tumorer.
Indikationer
Til hvad det bruger
Letrozol er indiceret til behandling af:
- Tidlig og avanceret brystkræft; det kan både anvendes før kirurgisk fjernelse af tumoren og som en første behandling umiddelbart efter fjernelse;
- Æggestokkene kræft.
Letrozol - kemisk struktur
Normalt anvendes letrozol til behandling af tumorer hos menopausale kvinder .
Letrozol kan dog også anvendes til behandling af gynækomasti (unormal udvikling af bryster hos mennesker) og endometriose, en sygdom, hvor vævet, der normalt vokser i livmoderen, også udvikler sig udenfor af det samme.
Desuden har nogle undersøgelser vist, at letrozol kan være nyttigt til fremme af spermatogenese hos patienter med ikke-obstruktiv azoospermi.
Advarsler
Letrozol skal indgives under streng lægeovervågning. Når du tager stoffet, skal vi strengt følge de instruktioner og doser, som kræves af onkologen.
Letrozol kan forårsage en reduktion i knoglemineraltæthed; Derfor skal kvinder med en historie med osteoporose og / eller brud, og dem med stor risiko for at få osteoporose, underkastes kontrol af knogletæthetomet både før og under behandlingen med lægemidlet.
Brug af letrozol kan forårsage hyperkolesterolemi; Derfor er nøje overvågning af blodkolesterolniveauer nødvendigt i hele behandlingsperioden med lægemidlet.
Letrozol kan ændre evnen til at føre bil eller betjene maskiner, da det kan medføre træthed og svimmelhed.
I tilfælde af eksisterende lever- og / eller nyresygdomme er det nødvendigt at informere onkologen, som vil tage hensyn til det under administrationen af lægemidlet.
Letrozol må absolut ikke anvendes til børn og unge.
Anvendelsen af letrozol uden terapeutisk nødvendighed udgør doping og under alle omstændigheder - selvom lægemidlet anvendes til terapeutiske doser - kan det give positivitet til antidopingprøver.
Interaktioner
Metabolisme af letrozol medieres - på leverniveau - hovedsageligt ved cytokrom P3A4, et isoenzym af cytokrom P450. Det er derfor nødvendigt at være opmærksom på samtidig administration af letrozol og lægemidler, der kan hæmme dette enzym.
Lægemidler som tamoxifen (en anticancer medicin), anti-østrogen eller østrogen medicin kan nedsætte aktiviteten af letrozol. Det ser især ud til, at tamoxifen er i stand til at reducere lægemidlets plasmakoncentration betydeligt og dermed reducere dets terapeutiske virkning. Samtidig administration af letrozol med denne type lægemiddel bør derfor undgås.
Fra in vitro-studier synes letrozol at hæmme cytokrom P450 isoenzymerne P2A6 og P2C19. Selv om den kliniske relevans af disse hæmninger er ukendt, er det stadig nødvendigt at være opmærksom på samtidig administrering af letrozol og lægemidler, hvis stofskifte hovedsageligt afhænger af disse to isoenzymer, som fx phenytoin (et lægemiddel der anvendes til epilepsi) og clopidogrel (et antitrombotisk lægemiddel).
Under alle omstændigheder skal du informere din læge, hvis du tager - eller for nylig er blevet taget - medicin af enhver art, herunder over-the-counter medicin og homeopatiske og / eller urteprodukter.
Bivirkninger
Letrozol - ligesom alle kræftmidler - kan fremkalde forskellige bivirkninger. Da der er stor variation i responset på kemoterapi mellem en person og en anden, er det ikke sagt, at de negative virkninger forekommer alle med samme intensitet i hver patient.
Følgende er de vigtigste bivirkninger, der kan opstå efter kemoterapi med letrozol.
Hot blink og høj svedtendens
Letrozol-behandling kan forårsage forøget svedtendens og varmeflusher. Disse symptomer kan skyldes manglen på østrogen i kroppen på grund af behandlingen med lægemidlet. Disse bivirkninger opstår normalt i mild form og forsvinder efter en tid. Hvis symptomerne fortsætter og / eller er meget udtalt, er det nødvendigt at oplyse onkologen om, at han vil beslutte, hvordan man skal fortsætte.
Alopeci
Behandling med letrozol kan forårsage hårtab, som kan tynde ud eller falde helt af. Denne bivirkning er imidlertid midlertidig, og håret skal begynde at vokse tilbage kort efter behandlingens afslutning.
Hyperkolesterolæmi
Letrozol kan forårsage en forøgelse af blodkolesterolniveauer, hvorfor konstant overvågning af kolesterolværdier er nødvendig i hele kemoterapiens varighed.
Knoglelidelser
Behandling med letrozol kan medføre en reduktion i knoglemineraltætheden, med øget risiko for knoglebrud og / eller en øget risiko for udvikling af osteoporose .
Svaghed og træthed
Letrozolbehandling kan forårsage træthed og svaghed, nogle gange ledsaget af svimmelhed og hovedpine .
Allergiske reaktioner
Ligesom ethvert andet lægemiddel kan letrozol også forårsage allergiske reaktioner hos følsomme individer. Allergiske reaktioner kan forekomme med lokaliserede hævelser, især i ansigt og hals.
Hudforstyrrelser
Behandling med letrozol kan udløse hudreaktioner, der forekommer i form af rødme, udslæt, nældefeber, blærer til læber, øjne eller hals, hudafskalning og udslæt .
Hepatiske sygdomme
Letrozol kan forårsage leversygdomme, der kan manifestere sig med symptomer som guling af hud og øjne, kvalme, appetitløshed og mørkfarvet urin .
Hjertesygdomme
Indtagelsen af letrozol kan favorisere begyndelsen af hjertesygdomme. De symptomer, der kan manifestere, er pludselige og undertrykkende brystsmerter, vejrtrækningsbesvær, takykardi, besvimelse, blålig misfarvning af huden eller pludselig smerte i en arm eller et ben; sidstnævnte er tegn på den mulige dannelse af blodpropper.
Øjneforstyrrelser
Letrozol kan forårsage alvorlig og vedvarende øjenirritation og / eller sløret syn .
Hjernesygdomme
Selvom denne bivirkning er ret sjælden, kan letrozol forårsage et slagtilfælde ; dette kan manifestere sig med symptomer som lammelse eller tab af følsomhed over for en arm eller et ben eller til en anden del af kroppen, vanskeligheder med at tale, åndedrætsbesvær og / eller tab af koordinering.
Fælles og muskelsmerter
Letrozolbehandling kan forårsage smerter i led og muskler. Generelt kan denne bivirkning styres ved brug af almindelige analgetiske lægemidler.
Gastrointestinale sygdomme
Letrozol kan forårsage kvalme, opkastning og diarré .
Hvis disse symptomer fremkommer, kan de lindres ved at tage medicinen ved måltider eller ved sengetid.
Opkastning kan behandles med anti-emetiske lægemidler og diarré med antidiarrheal medicin. Under alle omstændigheder er det godt at drikke meget for at genopfylde de tabte væsker.
Orale hulrumsforstyrrelser
Behandling med letrozol kan forårsage tør mund med øget tørst og forandringer i smagsfølelsen .
Nyresygdomme
Letrozol kan forårsage en øget hyppighed af vandladning og / eller begunstige indtrængen af urinvejsinfektioner .
Andre bivirkninger
Andre negative virkninger, der kan induceres ved behandling med letrozol, er:
- Forøgelse eller tab af appetit
- Vægtøgning eller tab
- Følelse af generel utilpashed;
- Depression;
- Feber;
- Vaginal blødning, der kan skyldes manglen på østrogen i kroppen
- Tørhed af huden og slimhinderne;
- Hoste;
- Mavesmerter
- Ødem manifesteret af hævelse af arme, hænder, fødder og ankler;
- Artralgi.
Handlingsmekanisme
Kræftceller, der udgør mange former for brystkræft, har brug for østrogen til deres vækst.
I den pre-menopausale fase produceres østrogener hovedsageligt i æggestokkene. I efter overgangsalderen mister æggestokkene deres funktionelle kapacitet, men østrogener fortsætter med at blive syntetiseret - selvom de er i minimale mængder - i perifere fedtvæv, som dem, der findes i brystet. Østrogener fremstilles ved omdannelse af androgenhormoner af aromataseenzymet.
Letrozol er en ikke-steroidal aromatasehæmmer. Som følge heraf er det i stand til at blokere omdannelsen af androgener til østrogener, og dermed fratage tumorceller af et grundlæggende element for deres vækst, hvilket fører dem til døden.
Anvendelsesform - Dosering
Letrozol er tilgængelig til oral administration i form af filmovertrukne tabletter. Tabletten kan tages enten nær eller langt fra måltider, den skal sluges hel med vand eller anden væske.
Den sædvanlige dosis er en tablet om dagen, der indeholder en mængde aktiv ingrediens svarende til 2, 5 mg, det anbefales at tage det på samme tid på dagen.
Letrozol kan tages i nogle få måneder eller endda år. Behandlingens varighed fastsættes af onkologen i henhold til typen af tumor og patientens kliniske tilstand.
Hvis du glemmer at tage en tablet, behøver du ikke absolut tage en dobbelt dosis medicin for at gøre op for glemsomheden, men onkologen skal straks informeres om, at han vil beslutte, hvad han skal gøre.
Graviditet og amning
Letrozol bør kun tages af postmenopausale kvinder. Det er dog nødvendigt at udelukke en mulig graviditet, før behandlingen med lægemidlet påbegyndes.
Letrozol bør ikke anvendes under graviditet og amning, da det kan skade det udviklende foster eller spædbarnet.
Kontraindikationer
Brug af letrozol er kontraindiceret i følgende tilfælde:
- Kendt overfølsomhed over for letrozol;
- I en pre-menopausale tilstand er det, hvis menstruationscyklussen stadig er til stede;
- Tilstedeværelse af alvorlige lever- og / eller nyresygdomme;
- I tilfælde af eksisterende osteoporose
- Hos børn og unge
- I graviditet
- Under amning.
