sunitinib

Sunitinib er en anticancer medicin, der kan hæmme væksten af maligne celler. Det sælges under varemærket Sutent®.

Sunitinib - kemisk struktur

Indikationer

Til hvad det bruger

Anvendelsen af sunitinib er indiceret til behandling af følgende sygdomme:

Stromal tumor i mave-tarmkanalen (GIST) i tilfælde, hvor terapi med imatinib (anden anticancer medicin) ikke længere har effekt eller kan ikke indgives;
Metastatisk nyrecellekarcinom;
Pankreas neuroendokrine tumorer (dvs. tumorer af pankreasceller, der producerer hormoner).

Advarsler

Sunitinib kan kun ordineres til patienter af en læge, der specialiserer sig i brugen af anticancer medicin.

Sunitinib kan forårsage en stigning i blodtrykket, så det er nødvendigt at overvåge trykket gennem hele behandlingen. I nogle tilfælde kan lægemiddelbehandling være påkrævet.

Da sunitinib kan forårsage unormale hjerterytmer, kan din læge beslutte at få patienter til at kontrollere dit elektrokardiogram regelmæssigt.

Skjoldbruskkirtelfunktionen kan reduceres ved at tage sunitinib, så der skal foretages kontrol for at bekræfte skjoldbruskkirtlen, både før og under behandlingen med lægemidlet.

Da sunitinib kan forårsage leverskader, skal leverfunktionstest udføres både før og under behandlingen med lægemidlet.

Under hele behandlingsperioden med sunitinib skal kontrol af nyrefunktionen udføres.

Sunitinib kan påvirke sårheling evne, så behandlingen skal seponeres hos patienter, der gennemgår operation.

Inden behandlingen med sunitinib påbegyndes, anbefales det at udføre tandkontrol.

Hos diabetespatienter - ved behandling med sunitinib - er det nødvendigt at regelmæssigt overvåge det glykemiske niveau og - om nødvendigt - justere dosen af diabetesmedicin for at forhindre, at blodsukkerniveauet falder for lavt.

Sunitinib bør ikke anvendes til patienter under 18 år.

Sunitinib kan forårsage bivirkninger, der kan påvirke evnen til at føre og / eller betjene maskiner.

Interaktioner

Samtidig administration af sunitinib og cytokrom P3A4 inducerende lægemidler bør undgås. Faktisk kan disse lægemidler reducere plasmakoncentrationen af sunitinib. Blandt disse stoffer husker vi:

Rifampicin, et antibiotikum;
Dexamethason, et kortikosteroid;
Phenytoin, carbamazepin og phenobarbital, lægemidler, der anvendes til behandling af epilepsi;
Forberedelser baseret på St. John's Wort (eller St. John's Wort), en plante, der har antidepressive egenskaber.

Samtidig administration af sunitinib og inhibitorer af cytokrom P3A4 bør også undgås. Blandt disse inhibitorer finder vi:

Ketoconazol og itraconazol, svampedræbende stoffer;
Ritonavir, et antiviralt lægemiddel, der anvendes til behandling af HIV;
Erythromycin og clarithromycin, lægemidler med antibiotisk virkning;
Grapefrugt og dets derivater.

Disse stoffer kan faktisk øge plasmakoncentrationen af sunitinib og derved generere potentielt farlige virkninger.

Bivirkninger

Sunitinib kan fremkalde forskellige typer bivirkninger, men ikke alle patienter oplever dem. Dette afhænger af hver enkelt persons følsomhed overfor lægemidlet. Derfor er det ikke sagt, at alle bivirkninger forekommer med samme intensitet i hver patient.

Følgende er de vigtigste bivirkninger, der kan opstå efter behandling med sunitinib.

Kardiovaskulære lidelser

Sunitinib-terapi kan forårsage:

kardiomyopati;
Hjerterytmeforstyrrelser
Hjerteanfald;
Reduktion i mængden af blod pumpet fra hjertet til kroppen;
Perikardial effusion;
Hypertension;
Utilstrækkelig blodtilførsel til hjertet på grund af obstruktion eller indsnævring af koronarerne;
Blodproppdannelse
Slagtilfælde.

Midlertidig reduktion i blodcelleproduktionen

Behandling med sunitinib kan medføre et midlertidigt fald i blodcelleproduktionen. Denne reduktion kan medføre:

Anæmi (nedsat mængde hæmoglobin i blodet);
Leukopeni (reduceret antal hvide blodlegemer) med følgelig øget modtagelighed for kontraktion af infektioner, selv alvorlige;
Plateletopeni (reduceret antal blodplader) med øget risiko for blødning og blødning.

Nervesystemet

Sunitinib-terapi kan forårsage overdreven træthed, svimmelhed, hovedpine og problemer med at sove.

Psykiske lidelser

Behandling med sunitinib kan forårsage søvnløshed og depression.

Lever og galdeveje

Sunitinib-terapi kan medføre ændringer i niveauerne af leverenzymer i blodbanen, leverfejl, hepatitis, gulsot og gnidblærebetændelse med eller uden sten.

Gastrointestinale sygdomme

Behandling med sunitinib kan forårsage:

Kvalme og opkastning;
Diarré;
Forstoppelse;
Mavesmerter eller hævelse;
Inflammation af fordøjelseskanalen;
Overdreven gas i mave og tarm
Halsbrand;
pancreatitis;
Tumor ødelæggelse, der forårsager perforering af tarmen.

Lunger og luftvejssygdomme

Sunitinib-terapi kan forårsage åndenød, hoste, væskeretention omkring lungerne, næsetørhed og næsestop.

Forstyrrelser i nyrer og urinveje

Behandling med sunitinib kan medføre ændringer i urinfarve, ændret vandladningsfrekvens, fravær af vandladning, nyreinsufficiens og proteinuri (forekomst af protein i urinen).

Hud- og hudvævssygdomme

Sunitinib-terapi kan forårsage misfarvning eller hyperpigmentering af huden, ændring af hårfarve, udslæt, hududslæt, tørhed, skrælning, kløe, blærer, acne, ændringer i hudfølsomhed, hårtab, ændring og tab af negle.

Endvidere kan der forekomme mere alvorlige hudreaktioner, såsom Stevens-Johnsons syndrom (en mere alvorlig variant af polymorf erythem), erythem multiforme og toksisk epidermal nekrolyse.

Endokrine lidelser

Behandling med sunitinib kan forårsage hypothyroidisme, men kan også resultere i øget thyroidhormonproduktion. Denne stigning fører til en stigning i stofskiftet.

Desuden kan lægemidlet forårsage betændelse i skjoldbruskkirtlen.

Tumorlysis syndrom (TLS)

Dette syndrom er forårsaget af frigivelsen i blodbanen af intracellulære produkter, der er resultatet af masselysen af tumorceller. Symptomerne der kan opstå er:

Kvalme;
Pulsændringer;
Kort ånde;
Muskelkramper;
kramper;
Ændringer i nyrefunktionen;
Akut nyresvigt.

Andre bivirkninger

Andre bivirkninger, der kan forekomme under sunitinib-behandling er:

Allergiske reaktioner i følsomme emner;
Sænkning af den glycemiske hastighed;
Smerter, ømhed, betændelse eller tørhed i munden
Forandringer i smagsfornemmelsen;
Sværhedsgrad eller manglende evne til at sluge
Tab af appetit
Næse blod;
Muskel- og ledsmerter
Feber;
Influenzasyndrom;
hyperurikæmi;
Øget blodkoncentration af kreatinphosphokinase;
Dehydrering;
Bløde vævsinfektioner;
Fistler, det er den unormale rørformede forbindelse mellem indre organer og hud eller andre væv, der normalt ikke er forbundet med hinanden;
Rhabdomyolyse, det er bruddet af de celler, der udgør skeletmuskulaturen, med deraf følgende frigivelse i blodcirkulationen af de stoffer, der er indeholdt i muskulaturen.

Overdosis

Hvis du har mistanke om, at du har taget en overdosis af medicin, skal du straks kontakte din læge eller kontakte det nærmeste hospital.

Der er ingen specifik antidot til sunitinib overdosering. For at fjerne stoffet, der ikke absorberes af kroppen, kan det være nyttigt at udføre en mavesaft.

Handlingsmekanisme

Sunitinib har sin terapeutiske virkning ved inhibering af flere tyrosinkinase (RTK) receptorer. Tyrosinkinaser, som sunitinib virker på, er bestemte proteiner udtrykt på maligne celler, der er involveret i vækst, i neoangiogenese (opbygning af et vaskulært netværk, der er nødvendigt for næring af tumormassen) og i metastatisk progression af kræft.

Især kan sunitinib hæmme:

Blodpladeafledte vækstfaktorreceptorer (PDGFRa og PDGFRβ);
Receptorer af vaskulær endothelial vækstfaktor (VEGFR1, VEGFR2 og VEGFR3);
Stamcellefaktorreceptoren (KIT);
Tyrosinkinase-receptoren FLT3;
Den CSF-1R (kolonistimulerende faktorreceptor) receptor;
Receptoren af den glial-afledte neutrofile faktor (RET).

Anvendelsesform - Dosering

Sunitinib er til rådighed til oral administration som hårde kapsler. Kapslerne kan have en anden farve afhængigt af mængden af aktiv ingrediens, de indeholder.

Kapslerne kan tages enten i fuld mave eller på tom mave.

Doseringen af sunitinib skal etableres af lægen ifølge den patologi, der skal behandles, og i overensstemmelse med patientens kliniske tilstand.

Nedenfor er doserne af lægemidlet normalt anvendt.

Stromal tumor i mave-tarmkanalen og metastatisk nyrecellekarcinom

Til behandling af denne type kræft er den sædvanlige dosis sunitinib givet 50 mg en gang om dagen, der skal tages i 28 dage. De følgende 14 dage udgør en pauseperiode, hvor lægemidlet ikke bør tages.

Behandlingsvarigheden skal afgøres af lægen.

Pankreas neuroendokrine tumorer

Til behandling af denne type kræft er den sædvanlige dosis sunitinib 37, 5 mg en gang om dagen uden pauseperioden. Igen bestemmes varigheden af behandlingen af lægen.

Graviditet og amning

Dyreforsøg har vist, at sunitinib kan fremkalde føtal misdannelser. Derfor bør lægemidlet ikke anvendes af gravide, undtagen i tilfælde hvor lægen ikke anser det for absolut nødvendigt, og hvis de forventede fordele for moderen berettiger de potentielle risici for fosteret.

Det er imidlertid nødvendigt at anvende antikonceptionsmetoder for at undgå, at mulige graviditeter begynder.

Fordi sunitinib udskilles i modermælk, bør ammende ikke tage medicinen.