Gabapentin: Hvad er det? Hvordan virker det? Indikationer, Dosering, Bivirkninger og Kontraindikationer af I.Randi

generalitet

Gabapentin er en aktiv ingrediens, der anvendes til behandling af epilepsi og perifer neuropatisk smerte .

Gabapentin blev syntetiseret med det formål at skabe en aktiv bestanddel, der er i stand til at udøve en agonistvirkning mod gamma-aminosmørsyre-receptorer (GABA), en af ​​de vigtigste neurotransmittere, der hæmmer centralnervesystemet. Målet var derfor at skabe et lægemiddel med en GABA-mimetisk virkning, som kunne være nyttig til behandling af epilepsi, ligesom andre aktive ingredienser med lignende virkning (såsom barbiturater og benzodiazepiner). Paradoksalt set viser gabapentin ikke nogen form for GABA-mimetisk aktivitet, men dets virkningssted antages at være på calciumkanalerne . På trods af dette synes den nøjagtige virkningsmekanisme, med hvilken denne aktive bestanddel er i stand til at kontrollere epileptiske anfald, og som det er i stand til at inducere analgesi i nærværelse af perifer neuropatisk smerte, ikke synes at være blevet fuldstændigt afklaret endnu.

For at udøve sin handling skal gabapentin tages oralt . Faktisk er de lægemidler, der indeholder det, i form af kapsler eller overtrukne tabletter. Dispensationen af ​​disse lægemidler kan finde sted ved præsentation af en gentagelig medicinsk recept (RR); Det er dog et band A-lægemiddel, hvis omkostninger derfor kan refunderes af National Health System (SSN).

nysgerrighed

Gabapentin er også kendt af det hunnavne gabapentin .

Eksempler på specialiteter medicin indeholdende Gabapentin

• Keneil®
• Gabapentin Almus®
• Gabapentin DOC®
• Gabapentin EG®
• Gabapentin Mylan®
• Gabapentin Pfizer®
• Neurontin®

Terapeutiske indikationer

Hvornår angives brugen af ​​Gabapentin?

Anvendelsen af ​​gabapentin er indiceret ved behandlingen af:

• Forskellige former for epilepsi (begge epileptiske anfald begrænset til lokaliserede hjerneområder og epileptiske anfald, der spredte sig til forskellige områder af hjernen).
• Perifer neuropatisk smerte (for eksempel induceret af sygdomme som diabetes og herpes zoster, almindeligvis kendt som helvedesild )

Vidste du at ...

Gabapentin kan ordineres enten som støttebehandling (kombinationsbehandling) eller anden antiepileptisk behandling, når den ikke er i stand til fuldt ud at kontrollere anfald eller som den eneste behandling (monoterapi) hos voksne og børn over 12 år .

Advarsler

Advarsler og forsigtighedsregler vedrørende brugen af ​​Gabapentin

Inden behandlingen med gabapentin påbegyndes, bør du informere din læge om:

• Du lider af nyresygdom;
• Det er i hæmodialyse;
• Du lider af respiratoriske sygdomme og / eller patologier i nervesystemet;
• Du er over 65 år.

Under alle omstændigheder er det tilrådeligt at informere lægen om dine sundhedsmæssige forhold og informere ham om muligheden for sygdomme eller sygdomme af enhver art, før du tager medicin baseret på gabapentin.

Hvis symptomer som kvalme, opkastning og vedvarende mavesmerter forekommer under behandlingen med gabapentin, er det desuden nødvendigt at kontakte lægen straks, da de kunne indikere starten på akut pancreatitis.

Under behandling med gabapentin er det også vigtigt at straks informere din læge om symptomer som:

• Selvmordstanker og selvskader
• Muskel svaghed;
• Ømhed og smerte
• utilpashed;
• Feber;
• Urin misfarvning;
• Blodprøveabnormiteter og især forhøjede blodniveauer af kreatinphosphokinase.

Bemærk venligst

Tilfælde af misbrug og afhængighed er blevet rapporteret efter markedsføring af gabapentinholdige lægemidler (efter markedsføring).

Endelig skal du huske at tage gababentin kan forårsage bivirkninger, som kan ændre evnen til at føre køretøjer og / eller bruge maskiner (for eksempel døsighed, svimmelhed og træthed). Derfor anbefales ekstrem forsigtighed, og lignende aktiviteter bør undgås, hvis de ovennævnte bivirkninger opstår.

Farmakologiske interaktioner

Interaktioner mellem Gabapentin og andre lægemidler

Inden du tager gabapentin, er det godt at fortælle din læge, hvis du tager, eller hvis du for nylig er blevet taget:

• Andre antiepileptiske lægemidler;
• Narkotika anvendt til behandling af søvnforstyrrelser;
• Antidepressive lægemidler;
• Anxiolytiske lægemidler;
• Narkotika anvendt til behandling af psykiatriske lidelser;
• Narkotika anvendt til behandling af neurologiske lidelser;
• Opioidlægemidler (kan øge virkningen af ​​gabapentin; desuden kan opioid-gabapentinkombinationen forårsage døsighed og nedsat respirationsfrekvens);
• Antacidlægemidler indeholdende aluminium og magnesium (kan reducere absorptionen af ​​gabapentin på maveniveau, derfor anbefales det at tage gabapentin ikke tidligere end to timer efter at have taget antacidlægemidlet baseret på aluminium og / eller magnesium).

Men inden du begynder behandling med gabapentin, skal du fortælle det til din læge, hvis du tager eller har for nylig taget stoffer eller produkter af enhver art, herunder ikke-receptpligtige lægemidler. ), OTC-stoffer, urte- og urteprodukter og homøopatiske produkter.

Bivirkninger

Bivirkninger forårsaget af indtagelse af Gabapentin

Som enhver anden aktiv ingrediens kan gabapentin også forårsage bivirkninger, selv om ikke alle patienter manifesterer dem eller manifesterer dem på samme måde. Faktisk reagerer hver person subjektivt for administrationen af ​​de lægemiddel manifesterende bivirkninger, som er forskellige i type og intensitet eller slet ikke manifesterer dem.

Nedenfor er nogle af de vigtigste bivirkninger, der kan opstå under behandling med gabapentin.

Blodforstyrrelser

Behandling med gabapentin kan forårsage leukopeni og trombocytopeni.

Nervesystemet

At tage gabapentin kan føre til udseendet af:

• Døsighed;
• svimmelhed;
• Hovedpine;
• Ataksi;
• dysartri;
• rystelser;
• hypæstesi;
• Koordineringsforstyrrelser
• Ændringer af reflekser;
• kramper;
• nystagmus;
• Ændringer i kognitive funktioner.

Psykiske lidelser

Behandling med gabapentin kunne favorisere udseendet af:

• Forvirrede stater;
• Nervøshed og agitation
• Angst;
• Depression;
• Følelsesmæssig ustabilitet;
• Selvmords- og selvnedfaldende tanker.

Kardiovaskulære lidelser

Administration af gabapentin kan føre til vasodilatation, hypertension og hjertebanken.

Gastrointestinale sygdomme

Gababentin indtagelse kan forårsage:

• Kvalme og / eller opkastning;
• Mavesmerter
• Dyspepsi;
• Diarré eller forstoppelse;
• Flatulens.

Desuden kan i sjældne tilfælde pancreatitis forekomme.

Lunger og luftvejssygdomme

Gabapentin-terapi kunne fremme starten på:

• Hoste;
• dyspnø;
• Bronkitis;
• pharyngitis;
• Rhinitis;
• Respirationsdepression.

Hud- og underhudssygdomme

Behandling med gabapentin kan føre til udseendet af:

• Hududbrud;
• Acne;
• Kløe:
• Stevens-Johnson syndrom;
• Erythema multiforme;
• Alopeci;
• Udslæt med eosinofili og systemiske symptomer.

Muskuloskeletale og bindevævssygdomme

Hvis du tager gabapentin, kan det medføre:

• ledsmerter;
• Myalgi;
• Muskel sammentrækninger
• myoklonus;
• Rhabdomyolyse.

Andre bivirkninger

Andre bivirkninger, der kan opstå under behandling med gabapentin, består af:

• Allergiske reaktioner, selv alvorlige, hos følsomme individer;
• Anoreksi;
• Øget appetit
• Hypoglykæmi eller hyperglykæmi (bivirkninger observeret hovedsageligt hos patienter med diabetes);
• Infektioner (åndedrætsorganer, øre, urin);
• Visionsforstyrrelser;
• Tinnitus;
• Svimmelhed;
• Tør mund
• Gingivitis og andre dental lidelser;
• Træthed;
• Feber;
• Perifert eller generaliseret ødem;
• Lever og / eller nyresygdomme og lidelser;
• Impotens og seksuel dysfunktion.

Overdosis

I tilfælde af overdosering af gabapentin kan akut toksicitet forekomme kendetegnet ved symptomer som:

• Døsighed;
• sløvhed;
• svimmelhed;
• Taleforstyrrelser;
• Dobbelt vision;
• Diarré;
• Bevidsthedstab.

Behandling med overdrevne doser af den aktive bestanddel er generelt symptomatisk og støttende . Hæmodialyse kan være nyttig hos patienter med nyreproblemer .

I tilfælde af overdosering af gabapentin - konstateret eller formodes at være - anbefales det at gå straks til nærmeste akutmøde, og sørg for at medbringe emballagen af ​​det anvendte lægemiddel.

Handlingsmekanisme

Hvordan virker Gabapentin?

Som nævnt er den nøjagtige virkningsmekanisme, med hvilken gababentin er i stand til at udøve antiepileptisk og analgetisk aktivitet mod perifer neuropatisk smerte, stadig ikke helt klart. Imidlertid antages dets actionsite at være på de spændingsafhængige calciumkanaler . Mere detaljeret har gababentin vist sig at være i stand til at binde med høj affinitet til alpha-2-delta (a-2-δ) underenheden af ovennævnte kanaler. Derfor er det blevet hypotetiseret, at dette link fører til en række reaktioner, som kunne være ansvarlige for både den antikonvulsive aktivitet (ved reduktion af frigivelsen af ​​excitatoriske neurotransmittere i nogle områder af hjernen) og den analgetiske aktivitet.

Brug og dosering

Hvordan man tager Gabapentin

Gabapentin skal tages oralt ; Faktisk er den tilgængelig i form af hårde kapsler og overtrukne tabletter, der skal sluges hele med rigeligt vand .

Til behandling af epilepsi hos voksne og unge og til behandling af perifer neuropatisk smerte hos voksne varierer den sædvanlige startdosis fra 300 mg op til 1800 mg gabapentin om dagen, som skal opdeles i opdelte doser i henhold til medicinske indikationer . Derefter kan mængden af ​​indgivet lægemiddel gradvist øges af lægen op til højst 3600 mg gabapentin om dagen.

Til behandling af epilepsi hos børn på seks år eller derover er derimod den gennemsnitlige dosis gabapentin, der er nødvendig for at kontrollere anfald, 25-35 mg / kg kropsvægt pr. Dag.

Den nøjagtige dosis (dosis og varighed af behandling) af gabapentin skal dog etableres af lægen på individuel basis for hver patient og kan variere afhængigt af hvilken type lidelse der behandles (epilepsi eller perifer neuropatisk smerte), og afhængig af patientens svar på den samme behandling.

Bemærk venligst

Patienter med nyresygdom og lidelser, hæmodialysepatienter og ældre patienter må muligvis reducere deres sædvanlige doser.

Graviditet og amning

Kan Gabapentin tages under graviditet og under amning?

Risikoen for at tage gabapentin hos gravide er ikke kendt; Dyreforsøg har dog vist reproduktionstoksicitet .

Desuden har undersøgelser udført på andre antiepileptika vist muligheden for at lide ændringer i udviklingen af ​​fosteret. Specielt øger kombinationen af ​​adskillige antiepileptiske lægemidler risikoen for udvikling af medfødte misdannelser (fx spaltet læbe, hjerteformet misdannelser, neuralrørsdefekter).

I lyset af ovenstående bør anvendelsen af ​​gabapentin hos gravide undgås, medmindre de potentielle fordele, der forventes for moderen opvejer de mulige risici for fosteret . I sådanne situationer kunne stoffet kun anvendes, men kun under lægens strenge tilsyn .

Kvinder i den fødedygtige alder, der skal starte en gabapentinbehandling, skal på den anden side anvende præventionsmetoder for at undgå en mulig graviditet.

Hvad angår ammende mødre, da gababentin udskilles i modermælk, og de virkninger, det kan have på barnet, er ikke kendt, er det tilrådeligt at undgå amning under behandling med den pågældende aktive ingrediens.

Kontraindikationer

Når Gabapentin ikke skal anvendes

Brugen af ​​gabapentin er kontraindiceret i tilfælde af kendt overfølsomhed overfor gabapentin og / eller til et eller flere af hjælpestofferne i det lægemiddel, der skal anvendes.