Zolpidem

Zolpidem er et hypnotisk lægemiddel med beroligende virkning. Det er en benzodiazepinlignende forbindelse, der tilhører imidazopyridinfamilien.

Zolpidem - kemisk struktur

Indikationer

Til hvad det bruger

Zolpidem er indiceret til kortvarig behandling af søvnløshed.

Advarsler

Benzodiazepinlignende stoffer som zolpidem - såvel som benzodiazepiner - er kun indiceret til behandling af søvnløshed, når det er en alvorlig og svækkende lidelse for patienten.

Ekstrem forsigtighed bør anvendes ved indgift af zolpidem hos patienter med en historie med alkohol og / eller stofmisbrug.

Varigheden af behandlingen med zolpidem bør være så kort som muligt.

Efter langvarig brug af zolpidem kan tolerance udvikles. Med andre ord reduceres de hypnotiske virkninger, som induceres af lægemidlet.

Da zolpidem kan forårsage respirationsdepression, skal der anvendes stor forsigtighed ved indgift af lægemidlet hos patienter med kronisk respirationssvigt.

Zolpidem bør ikke anvendes alene til behandling af angst i forbindelse med depression.

Brug af zolpidem bør undgås hos patienter med alvorlig nedsat leverfunktion.

Zolpidem bør ikke anvendes som primær behandling til psykoser.

Hvis søvnløshed fortsætter til trods for at zolpidem tages, skal patienten revurderes, da denne søvnløshed kan være et symptom på depression.

Zolpidem kompromitterer evnen til at føre bil eller betjene maskiner, derfor skal disse aktiviteter undgås.

Interaktioner

Zolpidems beroligende virkning øges med alkohol, derfor bør denne kombination undgås under lægemiddelbehandling.

Depression af centralnervesystemet, der induceres af zolpidem, kan øges ved samtidig administration af følgende lægemidler:

Antipsykotiske lægemidler;
Hypnotiske, anxiolytiske og beroligende stoffer;
Antidepressive lægemidler;
Opioide analgetika ;
Antiepileptiske lægemidler;
Bedøvelsesmidler ;
Sedative antihistaminer .

Endvidere er der rapporteret tilfælde af visuelle hallucinationer, når zolpidem blev administreret samtidigt med antidepressiva, såsom bupropion, desipramin, fluoxetin, venlafaxin og sertralin .

Samtidig brug af zolpidem og fluvoxamin (et antidepressiv middel) kan medføre en stigning i plasmakoncentrationen af zolpidem selv, derfor anbefales denne association ikke.

Samtidig administration af zolpidem og ciprofloxacin (et antibiotikum) kan øge plasmakoncentrationen af zolpidem. Denne forening skal undgås.

Rifampicin (et antibiotikum) reducerer den terapeutiske effekt af zolpidem.

Ketoconazol kan nedsætte eliminationshastigheden for zolpidem og kan derfor øge plasmakoncentrationen.

Bivirkninger

Zolpidem - ligesom alle stoffer - kan fremkalde forskellige typer bivirkninger, men ikke alle patienter oplever dem.

Følgende er de vigtigste bivirkninger, der kan opstå under behandling med zolpidem.

afhængighed

Brug af zolpidem kan føre til udvikling af fysisk og psykisk afhængighed.

Risikoen for at udvikle afhængighed er direkte proportional med dosis af det indgivne lægemiddel og til behandlingens varighed.

Patienter med en historie med alkohol og / eller stofmisbrug har større risiko for at udvikle afhængighed.

Når fysisk afhængighed er blevet etableret, forårsager abrupt behandling af abstinenssymptomer. Disse symptomer er:

derealisation;
depersonalisation;
Ekstrem angst
forvirring;
agitation;
Irritabilitet;
Hovedpine;
Nummenhed og prikken i ekstremiteterne;
Hallucinationer;
Epileptiske angreb
Muskel smerter;
Overfølsomhed og intolerance over for lyde (hyperacusis);
Overfølsomhed overfor lys og fysisk kontakt.

Anterograd amnesi

Behandling med zolpidem kan forårsage anterograd amnesi.

Udviklingen af denne type amnesi finder sædvanligvis sted et par timer efter lægemiddeladministration. Derfor bør patienterne, efter at have taget lægemidlet, være i stand til at sove kontinuerligt i mindst 8 timer.

Rebound søvnløshed

Genoprettelse af søvnløshed kan forekomme ved seponering af zolpidembehandling. Det vil sige, symptomerne, der førte til brugen af lægemidlet, forekommer igen i forværret form.

Rebound symptomer kan ledsages af humørsvingninger, angst og rastløshed.

Risikoen for at udvikle disse symptomer er større, når behandlingen stoppes brat, derfor skal afbrydelsen af behandlingen ske gradvist.

Psykiske lidelser

Såkaldte paradoksale symptomer kan opstå under behandling med zolpidem. Disse symptomer er:

agitation;
rastløshed;
Forværring af søvnløshed;
Irritabilitet;
aggressivitet;
Rage;
vrangforestillinger;
Hallucinationer;
psykose;
mareridt;
Unormal adfærd.

Hvis disse symptomer opstår, skal behandlingen med zolpidem seponeres.

Desuden kan zolpidem forårsage forvirring, depression og libidoændringer.

søvne

Tilfælde af somnambulisme og tilhørende adfærd, såsom kørsel af køretøjer i søvn, telefonering, madlavning, madforbrug og sex, efterfulgt af amnesi af hændelsen, er blevet rapporteret under zolpidembehandling.

Nervesystemet

Behandling med zolpidem kan forårsage hovedpine, svimmelhed og nedsat bevidsthed.

Øjneforstyrrelser

Zolpidem-terapi kan forårsage diplopi (dobbeltsyn).

Gastrointestinale sygdomme

Behandling med zolpidem kan forårsage mavesmerter, kvalme, opkastning og diarré.

Lunger og luftvejssygdomme

Zolpidem-terapi kan forårsage respirationsdepression og øvre og nedre luftvejsinfektioner.

Hud- og underhudssygdomme

Behandling med zolpidem kan forårsage udslæt, elveblødninger, kløe og hyperhidrose.

Andre bivirkninger

Andre bivirkninger, der kan opstå under behandling med zolpidem er:

Øgede niveauer af leverenzymer i blodbanen;
Rygsmerter;
Muskel svaghed;
Træthed;
Ændringer i gang
Angioødem.

Overdosis

I tilfælde af overdosering af zolpidem - enten alene eller i forbindelse med andre lægemidler, der deprimerer centralnervesystemet - kan man se en reduktion i tilstanden af bevidsthed ned til koma. Tilfælde af overdosering med fatale udfald er også blevet rapporteret.

Hvis patienten er bevidst, skal opkastning induceres inden for en time efter indtagelse af lægemidlet. Hvis patienten på den anden side er bevidstløs, skal der udføres en mavesaft.

Hvis der ikke konstateres nogen forbedring efter gastrisk skylning, kan indgivelsen af aktivt kul være nyttigt til at reducere lægemiddelabsorption.

Hvis der forekommer meget alvorlige symptomer, kan flumazenil (en benzodiazepinreceptorantagonist) være en nyttig modgift. Samtidig kan administrationen af flumazenil favorisere begyndelsen af konvulsioner.

Hvis du har mistanke om, at du har taget en overdosis af zolpidem, skal du straks kontakte lægen og gå til nærmeste hospital.

Handlingsmekanisme

Zolpidem - ligesom benzodiazepiner - er i stand til at øge signalet af y-aminobuttinsyre (GABA), mere almindeligt kaldet GABAergic signalet.

GABA er den vigtigste hæmmende neurotransmitter i hjernen og udfører sine biologiske funktioner ved binding til specifikke receptorer: GABA-A, GABA-B og GABA-C.

Et specifikt bindingssted for benzodiazepiner er til stede på GABA-A-receptoren. Zolpidem - selvom det ikke er en benzodiazepin - er i stand til at binde til dette specifikke site og således aktivere receptoren og fremme kaskade af hæmmende signaler induceret af GABA.

Imidlertid - selvom de agonistiske virkninger af zolpidem mod GABA-A-receptoren er kvalitativt ligner benzodiazepinerne - har zolpidem en svagere antikonvulsiv virkning, men en større beroligende effekt.

Anvendelsesform - Dosering

Zolpidem er til rådighed til oral administration som tabletter og orale dråber.

Behandlingens varighed skal være så kort som muligt. Generelt varierer denne varighed fra et par dage op til maksimalt fire uger, herunder perioden med gradvis afbrydelse af behandlingen.

Den dosis zolpidem, som normalt indgives, er 10 mg, der skal tages lige før sengetid.

Hos ældre patienter, hos svækkede patienter og hos patienter med nedsat leverfunktion er den sædvanlige dosis zolpidem reduceret til 5 mg.

Den maksimale daglige dosis, der aldrig bør overskrides, er 10 mg lægemiddel.

Graviditet og amning

Som en sikkerhedsforanstaltning bør zolpidem ikke gives til gravide kvinder.

Hvis zolpidem gives i den sidste graviditetsperiode eller under fødslen, kan der forekomme bivirkninger hos nyfødte, herunder hypotermi, hypotoni og respirationsdepression. Hertil kommer, at børn, hvis mødre kronisk har taget zolpidem under graviditeten, kan udvikle fysisk afhængighed og vise abstinenssymptomer i postnatal perioden.

Da zolpidem udskilles i modermælk, bør ammende ikke tage medicinen.