AMARYL ® - Glimepirid

AMARYL ® er et lægemiddel baseret på Glimepiride.

THERAPEUTISK GRUPPE: Orale hypoglykæmiske midler - Sulfonamider, derivater af urinstof

IndikationerAktionsmekanismeStudier og klinisk effektivitet Anvendelse og doseringsinstruktionerVarninger Graviditet og amning Interaktioner KontraindikationerAndragte virkninger

Indikationer AMARYL ® - Glimepirid

AMARYL ® er indiceret som et farmakologisk hjælpemiddel, der er egnet til behandling af type II-diabetes, i tilfælde af terapeutisk svigt af ikke-farmakologiske strategier såsom kost, fysisk aktivitet og livsstil.

Virkningsmekanisme AMARYL ® - Glimepirid

Den terapeutiske virkning af AMARYL ® er garanteret af dets aktive ingrediens Glimepiride, der tilhører den farmakologiske kategori af sulfonamider.

Optaget mundtligt absorberes det faktisk på mave-tarmniveauet, når maksimal plasmakoncentration på blot to og en halv time og vedvarer i kredsløbsstrømmen i en periode på mellem 5 og 8 timer.

Når dens aktivitet er overstået, metaboliseres den af leverenzymer, der tilhører cytokrom familien og i vid udstrækning elimineres gennem fæces og i mindre grad gennem urinen.

Den hypoglykæmiske effekt af glimepirid bestemmes ved samtidig forekomst af intrapancreatiske og ekstrapankreatiske mekanismer.

Mere præcist fremme den tidligere, som udføres på niveau af pancreas-beta-celler, den endogene insulinsekretion, der virker på en bestemt kanal med kalium, der er ansvarlig for depolariseringsbølgen, der er nyttig til at garantere den calciummedierede frigivelse af insulin, mens Ekstrapankreatisk virkning tager form af øget insulinvirkningsevne i muskel- og fedtvæv, der er nødvendigt for at forbedre glukoseoptagelsen og hæmme glykogenolyse og gluconeogenese-processer.

Udførte undersøgelser og klinisk effekt

1. GLIMEPIRIDE OG ATEROSKLEROS

Nylig og meget interessant undersøgelse, der har vist, hvordan den maksimale årlige fortykkelse af den carotide mediale intime vane hos diabetespatienter af type II kan reduceres signifikant ved at tage glimepirid som et hypoglykæmisk middel. TERAPI

2. KOMBINERET: METFORMIN OG GLIMEPIRID

Patienter med type II-diabetes med fast blodglukose over 140 mg / dL og Hb1Ac over 7% blev behandlet i 12 uger med en kombination af metformin og glimepirid. Dataene tyder på større effektivitet af den kombinerede behandling til forbedring af glykæmisk kontrol, hvilket også signifikant reducerer værdierne for glycosyleret hæmoglobin uden klinisk relevante bivirkninger.

3. THERAPI MED GLIMEPIRID: METABOLISKE OG KARDIOVASKULISKE ASPEKTER

Administration af glimepirid i 12 uger hos patienter med type II-diabetes har vist sig at være nyttig til hurtigt at reducere faste blodglukoseniveauer, stabilisere glykæmisk kontrol, forbedre lipoproteinmetabolisme, reducere insulinresistens og forbedre fibrinolytisk aktivitet .

Metode til brug og dosering

AMARYL ® tabletter af 1, 2, 3, 4 og 6 mg glimepirid: formuleringen af den korrekte terapeutiske dosis af glimepirid kan ikke se bort fra den metaboliske situation hos diabetespatienter og de målte blodglukoseniveauer. Derfor kan den indledende dosis, som er en 1 mg daglig tablet taget enten til morgenmad eller under hovedmåltid, være tilstrækkelig til at sikre en god glykemisk kontrol eller kræve en forøgelse, der er proportional med den registrerede metaboliske dekompensation.

I tilfælde af terapier kombineret med metformin eller insulin anbefales det altid at starte fra de laveste doser for gradvist at øge dem, indtil der opnås god glykæmisk kontrol.

Medicinsk tilsyn er af grundlæggende betydning, både i det oprindelige valg af den passende dosis og i den langvarige og konstante overvågning af terapien.

Advarsler AMARYL ® - Glimepirid

Den korrekte terapeutiske tilgang til den type II diabetiske patient bør forud for den farmakologiske behandling forudse den diætetiske og sunde, der er nyttig til forbedring af den generelle sundhedstilstand såvel som det metaboliske.

Den ukorrekte dosering af AMARYL ® kan ledsages af tilstedeværelsen af hypoglykæmiske kriser, der er markeret af bivirkninger som træthed, hovedpine, sult, nedsat opmærksomhed og reaktionstid, døsighed og bevidsthedstab, som det ville være nødvendigt at gribe ind hurtigt med oral administration af enkle kulhydrater.

Af denne grund er det meget vigtigt, at den korrekte dosis formuleres af lægen efter en omhyggelig vurdering af diætvaner, patientens fysiologiske patologiske og laboratorieparametre, og at hele behandlingsplanen overvåges ved periodisk blodkemisk kontrol.

Anvendelsen af sulfonylurinstoffer kan også være forbundet med hæmolytiske anfald hos patienter med G6PD-enzymmangel og med større bivirkninger hos patienter med nedsat lever- og nyrefunktion.

AMARYL ® indeholder lactose, derfor anbefales det ikke at anvende det til patienter med laktaseenzymmangel eller glucose / galactose malabsorption.

Risikoen for hypoglykæmi kan reducere patientens perceptive evner, hvilket gør det farligt at anvende maskiner eller køre køretøjer; Af denne grund er det meget vigtigt at være opmærksom på advarselssymptomerne for hypoglykæmi.

FREKVENS OG BREASTFEEDING

Selv om kontrollen af glykæmi under graviditeten er særlig nyttig til den korrekte udvikling af fosteret, er administrationen af glimepirid kontraindiceret på grund af tilstedeværelsen af potentielle bivirkninger.

Derfor bør man ty til at tage stoffer med en højere sikkerhedsprofil og bedre karakteriseret som insulin.

I betragtning af den mulige udskillelse af den aktive ingrediens i modermælk ville det være godt at undgå amning under behandlingen for at reducere den signifikante risiko for hypoglykæmi hos spædbarnet.

Interaktioner

Den hepatiske metabolisme af glimepirid understøttet af enzymet CYP2C9 sætter det aktive princip i fare for væsentlige ændringer i dets farmakokinetiske egenskaber.

Aktive ingredienser såsom phenylbutazon, azapropazon og osifenbutazon, insuliner og andre orale ntidiabetiske produkter, såsom metformin, salicylater og para-aminosalicylsyre, anabolske steroider og mandlige kønshormoner, chloramphenicol, nogle sulfonamider med langvarig virkning, tetracykliner, quinolonantibiotika og clarithromycin, antikoagulantia coumarin, fenfluramin, fibrater, ACE-hæmmere, fluoxetin, MAO-hæmmere, Allopurinol, probenecid, sulfinpyrazon, simpaticolitici, cyclophosphamid, trophosphamid og ifosphamider, miconazol, fluconazol, pentoxifyllin og tritoqualin kunne inhibere det ovennævnte enzym ved at øge blodkoncentrationerne hypoglykæmisk middel af glimepirid.

I modsætning til inducer af CYP2C9-enzymet, såsom østrogener og progestiner, diuretika, glucorticoider, thyroidstimulerende midler, adrenalin, nikotinsyre, afføringsmidler, phenytoin, barbiturater, kan de øge metabolismen af glimepirid, hvilket signifikant reducerer terapeutisk effekt af AMARYL ®

Alkohol, betablokkere og H2-antagonister kan uforudsigeligt ændre den hypoglykæmiske virkning af dette lægemiddel.

Kontraindikationer AMARYL ® - Glimepirid

AMARYL ® er kontraindiceret hos patienter med type I diabetes, ketoacidose og diabetisk koma og hos patienter med nedsat lever- og nyrefunktion.

Personer med kendt overfølsomhed overfor den aktive bestanddel eller andre sulfonylurinstoffer eller sulfonamider bør afholde sig fra at tage denne medicin.

Bivirkninger - Bivirkninger

De forskellige kliniske forsøg og markedsføring efter markedsføring synes at være enige om den fremragende tolerance af AMARYL ® og om manglende klinisk relevante bivirkninger.

Faktisk er episoder som ændringer i blodkemiparametre, lidelser i mave-tarmkanalen, neurologiske eller synsforstyrrelser og dermatologiske manifestationer, der ikke skyldes overfølsomhed over for den aktive bestanddel, meget sjældne.

Det er imidlertid vigtigt at huske, at lægemidlets lange halveringstid kan føre til akkumulering af den aktive bestanddel, hvilket øger risikoen for hypoglykæmi i tilfælde af gentagne indgivelser. Af denne grund foretrækkes det at administrere AMARYL i en enkelt antagelse.