Citalopram er et antidepressivt lægemiddel, der tilhører den selektive serotonin reuptake inhibitor (SSRI) klasse. I virkeligheden er citalopram et raceme, dvs. det består af en blanding af S-citalopram og R-citalopram enantiomerer.
(R, S) - Citalopram - Kemisk struktur
Det blev opdaget af farmaceutisk kemiker Lundbeck i et forsøg på at opfinde et nyt antidepressivt lægemiddel, der kunne hæmme noradrenalin genoptagelse. Lundbeck lykkedes at syntetisere to nye molekyler (talopram og tasulopram), men han fortsatte ikke med forsøgene på grund af de mange selvmordsforsøg, der blev registreret under de kliniske studier. Lundbeck gav dog ikke op, og ved at ændre den kemiske struktur af talopram var han i stand til at syntetisere citalopram.
Citalopram kom på markedet i USA i 1996 og anses for at være den mest selektive SSRI der er og derfor udstyret med færre bivirkninger end andre antidepressiva.
Indikationer
Til hvad det bruger
Anvendelsen af citalopram er indiceret ved behandlingen af:
- Major (eller endogen) depression og forebyggelse af tilbagefald eller tilbagevenden;
- Angstlidelser med panikanfald, med eller uden agorafobi.
Desuden kan citalopram anvendes som et off-label lægemiddel til behandling af angst, dysthymi, præmenstruel dysforisk lidelse og obsessiv-kompulsiv lidelse. Udtrykket "off-label" betyder brug af narkotika, der er kendt og brugt i lang tid, for hvilket videnskabelig dokumentation tyder på deres anvendelse i kliniske situationer, der ikke udtrykkeligt er angivet på selve lægemidlets illustrative folder.
Advarsler
Depression er relateret til en øget risiko for selvmordstanker, selvskadelig adfærd og selvmord. Forbedringen i depressiv tilstand kan ikke forekomme umiddelbart efter at have taget citalopram, derfor er det nødvendigt med en omhyggelig overvågning af patienterne, indtil der sker en signifikant remission.
Citalopram bør ikke gives til børn og unge under 18 år, da stoffet i denne kategori af patienter kan fremme forekomsten af selvmordsadfærd, aggression, fjendtlighed og vrede.
Citalopram bør seponeres, hvis patienter går ind i en manisk fase.
Brug af citalopram til patienter med ustabil epilepsi bør undgås. Hos patienter med kontrolleret epilepsi kan lægemidlet derimod anvendes, men kun under streng lægeovervågning.
Brug af citalopram til patienter med diabetes kan ændre blodsukkerniveauet. Derfor kan en justering af dosis af insulin og / eller oralt hypoglykæmiske midler, der administreres, være nødvendigt.
Forsigtighed bør anvendes ved samtidig administration af citalopram og elektrokonvulsiv terapi (TEC).
Behandling med citalopram hos psykotiske patienter kan medføre en stigning i psykotiske symptomer.
Citaloprambehandling hos patienter med paniklidelser kan udløse en stigning i angstsymptomer, især i starten af behandlingen. Denne paradoksale effekt svækkes generelt med fortsat behandling.
Forsigtighed bør udvises ved administration af citalopram til bradykardiske patienter, hos patienter med ukompenseret hjertesvigt og hos patienter, som for nylig har lidt under akut myokardieinfarkt.
Der bør lægges vægt på administration af citalopram til patienter med trangvinkelglaukom eller med en historie med glaukom.
Abrupt afbrydelse af behandlingen anbefales ikke på grund af bivirkninger, der kan opstå.
Da du tager citalopram, kan du ændre din bedømmelse og lydhørhed, det anbefales ikke at køre bil eller bruge maskiner.
Interaktioner
Samtidig administration af citalopram og MAOO (monoaminoxidasehæmmere) bør undgås på grund af de alvorlige bivirkninger, der kan forekomme, herunder serotoninsyndrom.
Samtidig brug af citalopram og selegilin (en selektiv MAO-B hæmmer) bør undgås.
Administreringen af citalopram med lægemidler, som forlænger QT-intervallet (den tid det tager for det ventrikulære myokardium at depolarisere og repolarisere) bør undgås. Disse stoffer omfatter:
- Antiarrhythmics ;
- Tricykliske antidepressiva ( TCA );
- Antipsykotika, såsom phenothiazinderivater, haloperidol og pimozid;
- Antimikrobielle midler, såsom sparfloxacin, moxifloxacin, erythromycin og halofantrin (en antimalarial);
- Antihistaminer, såsom astemizol og mizolastin.
Forsigtighed bør anvendes ved administration af citalopram og lægemidler, der øger serotoninsignalet (såsom lithium og tryptophan ) på grund af den øgede serotonerg effekt, der er etableret.
Samtidig brug af citalopram- og serotoninagonister, såsom triptaner (lægemidler til behandling af migræne) og tramadol (en opioid smertestillende middel) anbefales ikke.
Samtidig indtag af citalopram og johannesørt (eller St. John's wort, en plante med antidepressive egenskaber) bør undgås, da det kan øge risikoen for bivirkninger.
En stor forsigtighed bør anvendes i samtidig administration af citalopram og antikoagulerende lægemidler eller lægemidler, der kan påvirke blodpladeaktivitet, som f.eks. NSAID'er (ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler), acetylsalicylsyre, ticlopidin (et blodpladermiddel blodplader) og dipyridamol (et lægemiddel der anvendes til forebyggelse af tromboembolisme).
Forsigtighed bør anvendes ved samtidig administration af citalopram og lægemidler, som inducerer hypokalæmi og / eller hypomagnesæmi (henholdsvis et fald i kalium- og magnesiumcirkulationen).
Da citalopram sænker beslaglæggelsestærskelværdien, bør der anvendes stor forsigtighed ved samtidig administration af lægemidler, som også kan sænke beslaglæggelsestærsklen, herunder neuroleptika, tramadol, mefloquin (en antimalarial) og bupropion (et antidepressivt middel).
Cimetidin (et lægemiddel til behandling af mavesår) kan øge plasmakoncentrationen af citalopram; Derfor skal forsigtighed anvendes i tilfælde af samtidig administration.
Kombinationen af citalopram med moclobemid (et andet antidepressivt lægemiddel) anbefales ikke på grund af de interaktioner, der kan opstå.
Kombinationen af citalopram og alkohol bør undgås.
Bivirkninger
Citalopram - som enhver anden medicin - kan fremkalde forskellige bivirkninger. Typen af bivirkninger og intensiteten, som de opstår, varierer mellem patienter afhængigt af individets følsomhed overfor lægemidlet.
Følgende er de vigtigste bivirkninger, der kan opstå under behandling med citalopram.
Forstyrrelser i blod og lymfesystemet
Behandling med citalopram kan påvirke det hæmolymboloietiske system (systemet der er ansvarlig for syntesen af blodlegemer). Især kan citalopram fremkalde trombopeni, hvilket kan medføre en reduktion i antallet af blodplader i blodbanen, med følgelig øget modtagelighed for unormal blødning og / eller blødning.
Endokrine lidelser
Citalopram kan udløse syndromet om uhensigtsmæssig produktion af antidiuretisk hormon (SIADH). Dette syndrom kan henføres til begyndelsen af hyponatremi, dvs. et fald i natriumniveauet i blodbanen.
Metabolisme og ernæring
Mindsket appetit og kropsvægt efter behandling med citalopram er meget almindelig. Men - selvom i sjældnere tilfælde - citalopram også kan fremme en stigning i appetit og kropsvægt.
Desuden kan lægemidlet forårsage hypokalæmi, hvilket er et fald i kaliumindholdet i blodet. Dette fald kan medføre hjerteproblemer.
Psykiske lidelser
Behandling med citalopram kan give anledning til flere negative psykiatriske effekter, herunder:
- agitation;
- Angst;
- Nervøsitet;
- Mindsket libido;
- Confusional state;
- Disorders of dream activity;
- aggressivitet;
- depersonalisation;
- Hallucinationer;
- mani;
- Panikanfald;
- rastløshed;
- Selvmordstanker og adfærd.
Nervesystemet
Citaloprambehandling kan forårsage døsighed, hovedpine, søvnløshed, tremor, paræstesi, svimmelhed og opmærksomhedssygdomme. Desuden kan lægemidlet forårsage konvulsioner, ekstrapyramidale lidelser (dvs. Parkinsonlignende symptomer), dyskinesi og bevægelsesforstyrrelser.
Øjneforstyrrelser
Efter indtagelse af citalopram mydriasis (dilation af pupillen) og synlige forstyrrelser kan forekomme.
Øreforstyrrelser
Brug af citalopram kan forårsage tinnitus, en lidelse præget af opfattelsen af lyde som rustling, summende, fløjt osv.
Kardiovaskulære lidelser
Citaloprambehandling kan forårsage bradykardi, takykardi, ventrikulære arytmier og forlængelse af QT-intervallet.
På vaskulært niveau kan citalopram imidlertid forårsage ortostatisk hypotension, dvs. den pludselige nedsættelse af blodtrykket som følge af passagen fra en siddende eller liggende stilling til en opretstående stilling.
Gastrointestinale sygdomme
Citalopram kan forårsage kvalme, opkastning, diarré eller forstoppelse, tør mund og endda gastrointestinal og rektal blødning.
Lever og galdeveje
Behandling med citalopram kan forårsage unormale leverfunktionstest og fremme hepatitis.
Hud- og underhudssygdomme
Citalopram kan forårsage hudreaktioner, elveblødninger, kløe, øget svedtendens, alopeci, blå mærker (blå mærker) og angioødem. Desuden kan lægemidlet forårsage lysfølsomhedsreaktioner og purpura (udseende af pletter på hud, organer og slimhinder på grund af kapillærbrydning).
Bryst- og reproduktive lidelser
Hos mænd kan behandling med citalopram forårsage impotens, ejakulationsforstyrrelser, ejakulationssvigt, priapisme (lang og smertefuld erektion, ikke ledsaget af seksuel ophidselse) og galaktorré (udskillelse af mælk fra brystvorterne).
Hos kvinder kan citaloprambehandling imidlertid forårsage menorrhagi (overdreven blodtab i menstruationscyklussen) og metrorrhagi (abnorm livmoderblødning - rigelig og i lang tid - der opstår mellem to på hinanden følgende menstruationscykler).
Serotoninsyndrom
Behandling med citalopram kan forårsage serotoninsyndrom, især når det anvendes i kombination med andre lægemidler, som øger serotoninsignalet.
Dette syndrom er præget af et overskud af serotonerg aktivitet i centralnervesystemet. Det kan også defineres som en serotoninforgiftning . Syndromet kan forekomme i mild, moderat eller svær form.
De vigtigste symptomer, der kan opstå, er:
- Takykardi;
- kuldegysninger;
- Øget svedtendens
- Hovedpine;
- mydriasis;
- rystelser;
- Myoclonia (kort og ufrivillig sammentrækning af en muskel eller en muskelgruppe);
- spasmer;
- Nøjagtige reflekser;
- Accentuation af intestinale lyde (borborigmas);
- Diarré;
- Arteriel hypertension;
- Feber;
- Rhabdomyolyse (ruptur af skeletmuskelceller og efterfølgende frigivelse i blodbanen af stoffer der er til stede i muskulaturen);
- kramper;
- Nyresvigt.
Hvis syndromet opstår i svær form, er der en markant stigning i hjertefrekvens og blodtryk, og patienten kan indtaste en tilstand af chok.
Knoglebrud
En øget risiko for knoglebrud under behandling med citalopram har vist sig, overvejende hos patienter over 50 år.
Suspensionssymptomer
Efter abrupt ophør af behandling med citalopram kan der opstå såkaldte abstinenssymptomer. Disse symptomer er svimmelhed, sensorisk forstyrrelse, agitation, angst, kvalme, opkastning, tremor, forvirring, hjertebanken, hovedpine, diarré, følelsesmæssig ustabilitet og synsforstyrrelser.
Andre bivirkninger
Andre bivirkninger, der kan opstå under behandling med citalopram, er:
- Allergiske reaktioner i følsomme emner;
- Træthed;
- Myalgi;
- ledsmerter;
- Urinretention
- Ødem;
- Feber.
Overdosis
Der er ingen modgift til citalopram overdosis, derfor er behandlingen kun symptomatisk og støttende. Symptomerne der kan manifestere er træthed, svaghed, sedation, kvalme, tremor og takykardi. I tilfælde af mere alvorlig overdosering kan konvulsioner og rabdomyolyse også forekomme.
I tilfælde af overdosering kan brugen af aktiveret trækul, osmotiske afføringsmidler og gastrisk skylning være nyttig. I tilfælde af at du har mistanke om, at du har taget en overdosis af medicin, skal du straks kontakte en læge og / eller kontakte nærmeste hospital.
Handlingsmekanisme
Citalopram er en stærkt selektiv hæmmer af serotonin genoptagelse.
Serotonin (5-HT) er en neurotransmitter, der produceres inden for presynaptisk nerveafslutning og frigives efter visse stimuli.
En gang i den synaptiske væg (rummet mellem presynaptisk og postsynaptisk terminering) interagerer 5-HT med dets receptorer placeret på postsynaptisk nerveafslutning for at udføre sin biologiske funktion. Derefter binder serotonin til receptoren, der er ansvarlig for genoptagelsen (SERT), og bringes tilbage i presynaptisk opsigelse.
Citalopram er i stand til at binde til SERT i stedet for serotonin, som derfor forbliver i den synaptiske væg i en længere periode. Langvarig permanentitet i det synaptiske rum bevirker, at serotonin fortsætter med at interagere med dets postsynaptiske receptorer. På denne måde er der en stigning i det serotonergiske signal med deraf følgende forbedring af de behandlede psykiatriske patologier.
Anvendelsesform - Dosering
Citalopram er tilgængelig til oral administration og findes i form af orale tabletter og dråber.
Dosis skal etableres af lægen på individuel basis i overensstemmelse med den patologi, der skal behandles, og i overensstemmelse med patientens tilstand og kliniske billede.
Generelt behøver ældre patienter og patienter med reduceret lever- og / eller nyrefunktion en reduceret dosis.
Følgende er de doser af citalopram, som normalt anvendes.
Endogent depression
Citalopram dosis - som regel anvendes til voksne - er 20 mg stof pr. Dag, der kan øges op til 40 mg. Den antidepressive effekt forekommer inden for 2-4 uger efter startterapi.
Angstlidelser med panikkrise, med eller uden agorafobi
I dette tilfælde er den anbefalede startdosis af citalopram 10 mg dagligt, som kan øges op til 20 mg. Afhængig af patientens respons kan dosen øges op til maksimalt 40 mg. For denne type patologi nås maksimal effektivitet efter ca. tre måneders behandling.
Graviditet og amning
Citalopram kan kun anvendes under graviditet i tilfælde af reelt behov. Under alle omstændigheder skal den nyfødte overvåges nøje efter fødslen, især hvis moderen tog stoffet i løbet af tredje trimester af svangerskabet.
Efter brug af citalopram under de senere stadier af graviditeten kan den nyfødte opleve symptomer såsom åndedrætsforstyrrelser, cyanose, apnø, konvulsioner, ustabil temperatur, ernæringsmæssige problemer, opkastning, hypoglykæmi, hypertoni, hypotoni, tremor, nervøsitet, irritabilitet, sløvhed, kronisk græd, døsighed og sovende problemer.
Desuden kan citalopram fremme udseendet hos nyfødte af et alvorligt syndrom kaldet vedvarende lunghypertension, der manifesterer sig i en stigning i respirationshastigheden og en blålig hudflade. Disse symptomer opstår normalt inden for 24 timer efter fødslen
Citalopram udskilles - omend minimalt - i modermælk, så stor forsigtighed anbefales under amning.
Kontraindikationer
Brug af citalopram er kontraindiceret i følgende tilfælde:
- Kendt overfølsomhed over for citalopram;
- Hos børn og unge under 18 år
- Hos patienter med medfødt langt QT-syndrom eller som lider af forlængelse af QT-intervallet
- Hos patienter, der allerede behandles med MAOI'er.
