SIRIO ® - Melevodopa + Carbidopa

SIRIO ® er et lægemiddel baseret på Melevodopa hydrochlorid og Carbidopa hydrat

THERAPEUTISK GRUPPE: Dopaminerge stoffer

IndikationerAktionsmekanismeStudier og klinisk effektivitet Anvendelse og doseringsinstruktionerVarninger Graviditet og amning Interaktioner KontraindikationerAndragte virkninger

Indikationer SIRIO ® - Melevodopa + Carbidopa

SIRIO ® er indiceret til behandling af Parkinsons sygdom, især når det er kendetegnet ved motoriske udsving som akinesi ved vågning, eftermiddag eller ved afslutning af dosis.

Virkningsmekanisme SIRIO ® - Melevodopa + Carbidopa

SIRIO ® er et lægemiddel, der anvendes til behandling af Parkinsons sygdom, der består af en methylester af Levodopa, såsom melevodopa og en hæmmer af perifer decarbosilase, såsom Carbidopa.

Denne association gør stoffet særligt aktivt til behandling af patologien og frem for alt ved akinesiets kontrol; hvilket gør det muligt for melevodopa at nå systemet af kerner af basen, der skal omdannes til dopamin ved dekarboxylaser, der er til stede i de presynaptiske slutninger af dopaminerge neuroner på striatalniveau og i styring af den klassiske motorisk symptomatologi forbundet med dopamiminerg deficiency tilstede i Parkinsons sygdom.

Tilstedeværelsen af Carbidopa tillader i stedet at kontrollere de klassiske bivirkninger af Levodopa, der er forbundet med omdannelsen til dopamin, der udøves af perifere dopa-decarboxylaser, og ikke gennemsyrer blod-hjernebarrieren og koncentrerer derfor på perifer niveau

De ovennævnte aktiviteter støttes også af fordelagtige farmakokinetiske egenskaber, hvilket gør det muligt for Melevodopa mere effektivt at opløse i et vandigt miljø, hvilket gør absorption hurtigere og derfor terapeutisk aktivitet ved en hurtigere indledning.

De metabolitter, der stammer fra absorptionen af begge aktive ingredienser udskilles hovedsageligt via nyrerne.

Udførte undersøgelser og klinisk effekt

LEVODOPA / CARBIDOPA OG SLEEP KVALITET

Acta Neurol Scand. 2013 maj; 127 (5): e28-32. doi: 10.1111 / ane.12075. Epub 2013 Jan 11.

Interessant italiensk undersøgelse, der viser, hvordan behandling med Levodopa og Carbidopa i gel til intestinal infusion kan forbedre søvnkvaliteten signifikant hos patienter med Parkinsons sygdom.

UDVIDET UDGIVELSE CARBIDOPA / LEVODOPA

Parkinsonisme Relat Disord. 2013 sep 5.

Arbejde, der demonstrerer, hvordan administrationen af Carbidopa / forlænget frigivelse Levodpa kan forbedre kliniske tilstande hos patienter med Parkinsons sygdom signifikant i begyndelsesfasen sammenlignet med samme kombination i den normale formulering.

VIRKNINGEN AF KOMBINEREDE THERAPIER I DE FORENEDE PARKINSONSTATER

J Neural Transm. 2013 20. november. [Epub forud for print]

Den seneste undersøgelse, der kombineret med Levodopa / Carbidopa kombinationsbehandling, viser entacapon også klare forbedringer hos patienter i den tidlige fase af Parkinsons uden at registrere eventuelle relevante bivirkninger.

Metode til brug og dosering

SIRIO ®

Effervescent tabletter med 27 mg Carbidopa idrata (svarende til 25 af Carbidopa vandfri) og 314 mg Melevodopa hydrochlorid (lig med 250 mg Levodopa);

Effervescent tabletter med 13, 5 mg Carbidopa idrata (svarende til 12, 5 af Carbidopa vandfri) og 157 mg Melevodopa hydrochlorid (svarende til 125 mg Levodopa);

Brændtabletter med 27 mg Carbidopa hydrata (svarende til 25 af Carbidopa vandfri) og 125, 6 mg Melevodopa hydrochlorid (svarende til 100 mg Levodopa).

Valget af den terapeutiske ordning, doserne og tidspunktet for antagelsen er op til lægeeksperten i behandlingen af neurologiske patologier efter nøje at have vurderet patientens overordnede helbredstilstand og sværhedsgraden af det relative kliniske billede.

En tilpasning af de normalt anvendte doser bør tydeligvis overvejes hos ældre patienter eller hos patienter, der lider af nyresygdomme, for hvilke udskillelseskapaciteten vil blive delvist kompromitteret.

Advarsler SIRIO ® - Melevodopa + Carbidopa

SIRIO ® terapi skal nødvendigvis foregå med en omhyggelig neurologisk undersøgelse med det formål at klarlægge både symptomatologiens oprindelse og Levodopas prescriptive hensigtsmæssighed.

Behandlingen skal også overvåges af erfarent medicinsk personale for hurtigt at identificere tegn og symptomer, der kan henføres til potentielle bivirkninger af terapien og revurdere dosisernes tilstrækkelighed og den valgte behandling.

Særlig forsigtighed ved brug af SIRIO ® bør også opretholdes hos patienter, der lider af psykiatriske lidelser, psykotiske lidelser, kardiovaskulære, lunge-, lever- og nyresygdomme.

Patienten, der modtager SIRIO ®, bør undgå brug af maskiner eller køretøjskørsel under de dokumenterede søvnangreb og reduktionen af perceptive evner, der er bredt dokumenteret efter brug af Levodopa.

SIRIO ® indeholder lactose blandt dets hjælpestoffer, hvilket gør det derfor kontraindiceret hos patienter med laktaseenzymmangel, glucose-galactosemalabsorptionssyndrom og galactosemi.

Det anbefales at holde medicinen utilgængeligt for børn.

FREKVENS OG BREASTFEEDING

De ovennævnte kontraindikationer for brugen af SIRIO ® strækker sig også til graviditet og den efterfølgende amningstid, idet der ikke foreligger undersøgelser, der fuldt ud kan karakterisere sikkerhedsprofilen for dets aktive ingredienser til foster- og spædbarnshygiejne .

Interaktioner

Patienten, der får SIRIO ®, bør undgå samtidig indtagelse af:

antihypertensive lægemidler til risiko for postural hypotension;
antidepressiva, på grund af de potentielle bivirkninger forbundet med samtidig indtagelse af levodopa;
Phenotiaziner, phenytoin, papaverin og andre aktive ingredienser, der kan ændre Levodopas normale farmakokinetiske egenskaber.

Kontraindikationer SIRIO ® - Melevodopa + Carbidopa

Brug af SIRIO ® er kontraindiceret hos patienter overfølsomme over for den aktive bestanddel eller til et af dets hjælpestoffer og hos patienter, der lider af alvorlige lever- og nyresygdomme hos patienter med smal vinkelglaukom, myokardieinfarkt, mistanke om melanom læsioner hos patienter under 18 år under graviditet og amning.

Bivirkninger - Bivirkninger

På trods af associeringen med Carbidopa kan det betydeligt indeholde de potentielle bivirkninger i forbindelse med indtagelsen af Levodopa, og brugen af SIRIO ® kan bestemme udseendet af bivirkninger som kvalme, opkastning, svimmelhed, psykiatriske lidelser, takykardi, døsighed og træthed .

Heldigvis er forekomsten af klinisk relevante bivirkninger spredt mellem de forskellige organer og systemer sjældne, hvor det ofte er nødvendigt at justere doseringen.

Kontinuerligt medicinsk tilsyn bliver derfor nødvendigt selv i lyset af den høje forekomst af de ovennævnte bivirkninger.