generalitet
Ciclosporin er en aktiv ingrediens med en immunosuppressiv og antiinflammatorisk virkning.
Af denne årsag er dets anvendelse angivet i alle de situationer, hvor det er nødvendigt at reducere patientens immunrespons og inflammationen der genereres af den.
Også kendt som cyclosporin A, er denne aktive ingrediens et cyklisk polypeptid sammensat af 11 aminosyrer. Aktuelt tilgængelige ciclosporinbaserede lægemidler kommer i blød kapselform til oral brug, koncentrere til infusionsvæske og øjendråber . Afhængigt af det lægemiddel, der skal anvendes, kan dispensering ske efter præsentation af en ikke-gentagelig recept eller en begrænset recept (medicin, der kun kan sælges til offentligheden på recept fra hospitaler eller specialister).
Eksempler på specialiteter Lægemidler indeholdende cyclosporin
- Ciqorin®
- Ikervis®
- Sandimmun®
- Sandimmun Neoral®
Terapeutiske indikationer
Hvornår er Ciklosporin brug indikeret?
Ciklosporin indgivet oralt er angivet i følgende tilfælde:
- Efter en organtransplantation, knoglemarv eller efter en stamcelletransplantation for at forhindre afvisning (hos voksne og børn);
- Behandling af autoimmune sygdomme, såsom:
- Atopisk dermatitis, eksem eller psoriasis (kun voksne);
- Endogen uveitis (kun voksne);
- Nefrotisk syndrom (voksne og børn);
- Alvorlig reumatoid arthritis (kun voksne).
Cyclosporin administreret ved intravenøs infusion er også indiceret til forebyggelse af afstødningsfænomener efter forskellige transplantationsformer.
Cyclosporin i form af øjendråber er derimod indiceret til behandling af alvorlig keratitis og ved behandling af tør øjensyndrom, der ikke forbedres med konventionelle terapier.
Vidste du at ...
Ciclosporin er også inkluderet i sammensætningen af forskellige veterinærlægemidler, der anvendes til:
- Behandling af kroniske manifestationer af atopisk dermatitis hos hunde;
- Symptomatisk behandling af kronisk allergisk dermatitis hos katte;
- Behandling af idiopatisk tør keratokonjunktivitis og kronisk overfladisk keratitis.
Advarsler
Advarsler og forsigtighedsregler vedrørende brugen af cyclosporin
Før du begynder og under behandling med cyclosporin oralt eller parenteralt, skal du informere din læge, hvis du har en eller flere af følgende forhold:
- Du lider af infektioner af nogen art, eller du har symptomer, som kan indikere en infektion, der endnu ikke er diagnosticeret (for eksempel feber, ondt i halsen, hoste osv.);
- Du lider af nyre- og / eller leversygdomme og lidelser;
- Det manifesterer eller lider af hypertension;
- Du lider af hypomagnesæmi eller hyperkalæmi;
- Den ene lider af gigt;
- Du lider af en form for kræft;
- Du lider af epilepsi;
- Vaccinationer skal udføres
- Du er gravid eller ammer.
Inden behandling med cyclosporin øjendråber er det dog nødvendigt at oplyse lægen om:
- Han led af øjeninfektioner forårsaget af herpesvirus ;
- Du bliver behandlet med medicin til behandling af glaukom;
- Du tager kortikosteroidlægemidler.
Som en sikkerhedsforanstaltning er det dog altid tilrådeligt at informere lægen om dine helbredsforhold, inden de tager cyklosporinbaserede lægemidler, og informerer dem om muligheden for enhver form for lidelse eller sygdom, selv om de ikke er til stede i ovenstående rapporterede punktlister.
Bemærk venligst
På grund af den undertrykkende virkning på immunsystemet øger indtagelsen af ciclosporin risikoen for udvikling af kræft, især af huden og lymfoidsystemet. Af denne grund er det tilrådeligt at begrænse udsættelse for UV-stråler så meget som muligt, og pas på at bruge passende beskyttende filtre (højbeskyttelses solcreme) og iført passende beskyttelses tøj .
Endelig erindres det, at brugen af cyclosporin både oralt og parenteralt såvel som gennem øjet kan føre til forekom af bivirkninger, som kan ændre evnen til at føre køretøjer og / eller bruge maskiner ; derfor bør disse aktiviteter undgås under behandling med den pågældende aktive ingrediens.
Farmakologiske interaktioner
Interaktioner mellem cyclosporin og andre lægemidler
På grund af de farmakologiske interaktioner, der kan forekomme, inden du begynder behandling med cyclosporin oralt eller parenteralt, skal du informere din læge, hvis du tager eller nylig har taget stoffer som:
- Narkotika, der kan øge kaliumindholdet i blodet (fx kaliumbesparende diuretika, lægemidler indeholdende kalium osv.);
- Methotrexat;
- Digoxin;
- nifedipin;
- Narkotika, der kan forårsage nefrotoksicitet
- Narkotika, der kan øge cyclosporin blodniveauer, såsom:
- Antibiotika og antifungale midler;
- antihypertensiv;
- Orale præventionsmidler;
- metoclopramid;
- Medicin til behandling af gigt;
- HIV behandling medicin;
- Anti-cancer stoffer;
- Osv
- Narkotika, som kan reducere blodniveauerne i cyclosporin, såsom:
- Antikonvulsiver og barbiturater;
- Narkotika til behandling af tuberkulose;
- Bosentan (aktiv ingrediens anvendt til behandling af pulmonal hypertension);
- Produkter baseret på St. John's Wort (eller St. John's Wort, en plante med kendte antidepressive egenskaber);
- Osv
Bemærk venligst
Under oral og parenteral behandling med ciclosporin er det nødvendigt at undgå indtagelse af grapefrugt, dets derivater eller produkter, der indeholder det, da de kunne interferere med den aktive bestanddels terapeutiske aktivitet.
I stedet skal du fortælle din læge, hvis du tager andre corticosteroidbaserede øjendråber, før du tager cyclosporin i form af øjendråber .
Under alle omstændigheder skal du, inden du begynder cyclosporinbehandling - enten i munden eller topisk - fortælle lægen, hvis du tager, eller hvis du for nylig har haft stoffer eller produkter af enhver art, herunder medicin uden recept (SOP), over-the-counter drugs (OTC), plantelægemidler og fytoterapeutiske produkter og homøopatiske produkter.
Bivirkninger
Bivirkninger forårsaget af indtagelse af cyclosporin
Ciclosporin kan forårsage adskillige bivirkninger, selv om ikke alle patienter manifesterer dem eller manifesterer dem på samme måde. Faktisk reagerer hver person subjektivt på ciclosporins administration - oral, parenteral eller okular - og viser bivirkninger, der er forskellige i type og / eller intensitet eller slet ikke.
Cyclosporin ved oral og parenteral vej
Følgende er nogle af de vigtigste bivirkninger induceret ved indgivelse af oral og parenteral ciclosporin.
Blodforstyrrelser
Behandling med ciclosporin kan forårsage:
- Leukopeni;
- Trombocytopeni;
- Anæmi;
- Mikroangiopatisk hæmolytisk anæmi;
- Trombocytopenisk trombotisk purpura.
Nervesystemet
Cyclosporinbehandling kan give anledning til:
- Hovedpine;
- rystelser;
- paræstesi;
- kramper;
- encephalopatier;
- Søvnløshed;
- forvirring;
- Ataksi;
- parese;
- Visionsforstyrrelser;
- Coma;
- Motor polyneuropati.
Hud- og underhudssygdomme
Cyclosporinindtag kan forårsage:
- Acne;
- Hypertrichosis og hirsutisme;
- Hududbrud.
Gastrointestinale sygdomme
Behandling med ciclosporin kan fremme udseendet af:
- Kvalme og opkastning;
- Mavesmerter
- Diarré;
- Peptisk sår;
- Pancreatitis.
Andre bivirkninger
Andre bivirkninger, der kan opstå under behandling med ciclosporin, består af:
- Allergiske reaktioner, selv alvorlige, hos følsomme individer;
- Reaktioner på indgivelsesstedet i tilfælde af intravenøs infusion;
- Feber og træthed
- Hot blinker;
- Hypertension;
- Lever og / eller nedsat nyrefunktion
- Hepatotoksicitet og / eller nefrotoksicitet
- hyperlipidæmi;
- hyperglykæmi;
- hyperkaliæmi;
- hypomagnesæmi;
- Anoreksi;
- Menstruationsforstyrrelser;
- Gynækomasti;
- Muskelsmerter og / eller kramper
- Muskel svaghed;
- Kropsvægt gevinst.
Cyclosporin for Via Oculare
Blandt de mest almindelige bivirkninger, der kan opstå under administration af cyclosporinbaserede øjendråber, minder vi om:
- Allergiske reaktioner, selv alvorlige, hos følsomme individer;
- Smerter på administrationsstedet
- irritation;
- Øget lakrimation;
- Sløret syn
- Okulær hyperæmi;
- Erytem og øjenlågets ødem;
- Bakteriel keratitis;
- Herpes zoster oftalmisk.
Overdosis
Hvis du tager for store doser cyclosporin, skal du straks informere lægen eller gå til nærmeste beredskabsrum, og pas på at bringe emballagen af medicinen taget med dig. Modgift er ikke kendt, og behandlingen er symptomatisk og støttende . Imidlertid kan hurtig induktion af opkastning og gastrisk skylning vise sig nyttig.
Handlingsmekanisme
Hvordan virker cyclosporin?
Ciclosporin er et cyklisk polypeptid med immunmodulerende, immunosuppressive og endog anti-inflammatoriske egenskaber .
De virkningsmekanismer, hvormed cyclosporin er i stand til at udføre de ovennævnte aktiviteter er følgende:
- Inhibering af cellemedierede immunresponser, der indbefatter:
- Fremstillingen af antistoffer, der er afhængige af T-lymfocytter;
- Transplantationsreaktion til vært (GVHD);
- Allogen transplantationsimmunitet.
- Blokering af hvilende lymfocytter i G0- eller G1-fasen af cellecyklussen.
- Inhibering af interleukin 2 frigivelse og frigivelse af lymfokiner med aktiverede T-celler.
Brug og dosering
Hvordan man tager cyklosporin
Ciclosporin er tilgængelig i forskellige farmaceutiske formuleringer egnet til oral administration (bløde kapsler), parenteral administration (koncentrat til opløsning til intravenøs infusion) og okulær administration (øjendråber).
De bløde kapsler skal sluges hele ved hjælp af lidt vand; koncentratet til infusionsvæske, opløsning skal tidligere fortyndes og derefter administreres ved langsom intravenøs infusion af specialiseret personale ; øjendråberne skal selvfølgelig indlægges direkte i det berørte øje .
Ciclosporindosen (dosis og varighed af behandlingen) skal etableres af lægen på individuel basis for hver patient. Nedenfor er nogle af de doser, der normalt anvendes i terapi.
Oral cyclosporin
Når ciclosporin indgives oralt, varierer den dosis, der skal tages, afhængigt af hvorfor det er nødvendigt at bruge den aktive ingrediens:
- Forebyggelse af afvisning i tilfælde af organtransplantation, stamceller eller knoglemarv: daglig dosis mellem 2 mg og 15 mg cyclosporin pr. Kg legemsvægt.
- Nefrotisk syndrom :
- Voksne : daglig dosis mellem 2, 5 mg og 5 mg ciclosporin pr. Kg kropsvægt;
- Børn : daglig dosis mellem 2, 5 mg og 6 mg cyclosporin pr. Kg legemsvægt.
- Endogen uveitis : daglig dosis mellem 5 mg og 7 mg cyclosporin pr. Kg legemsvægt.
- Psoriasis og atopisk dermatitis : daglig dosis mellem 2, 5 mg og 5 mg ciclosporin pr. Kg legemsvægt.
- Alvorlig reumatoid arthritis : daglig dosis mellem 3 mg og 5 mg ciclosporin pr. Kg legemsvægt.
Daglige doser af oral cyclosporin bør opdeles i to doser . Desuden skal rekrutteringen foregå på samme tid hver dag .
Intravenøs cyclosporin
Den mængde cyklosporin, der sædvanligvis anvendes intravenøst, ligger mellem 3 mg og 5 mg pr. Kg legemsvægt, der skal indgives i to opdelte doser .
Cyclosporin via øjet
Hvad angår cyclosporin i form af øjendråber, er den sædvanlige anbefalede dosis en dråbe i hvert berørt øje, en gang om dagen om aftenen før sengetid til natsøvn.
Bemærk venligst
Hvis du bærer kontaktlinser, skal de fjernes, inden du får cyclosporin øjendråber. Linserne kan derefter bæres igen den følgende morgen.
Graviditet og amning
Kan cyclosporin tages under graviditet og under amning?
Anvendelse af ciclosporin - administreret efter en hvilken som helst vej - anbefales normalt ikke under graviditet (in vivo forsøg, men ikke bekræftet hos mennesker, har vist en øget risiko for misdannelser hos fosteret), både under amning. bryst (den aktive ingrediens udskilles i modermælk).
Hvis behovet derfor opstår for at tage behandling baseret på ciclosporin, skal gravide kvinder og ammende mødre nødvendigvis informere lægen om deres status.
Kontraindikationer
Når cyclosporin ikke skal anvendes
Anvendelsen af ciclosporin via en hvilken som helst indgivelsesvej er kontraindiceret i tilfælde af kendt overfølsomhed over for ciclosporin selv og / eller til et eller flere af hjælpestofferne indeholdt i det lægemiddel, der skal anvendes.
Anvendelsen af cyclosporin via både oral og parenteral (intravenøs infusion) er også kontraindiceret i følgende tilfælde:
- Hvis du allerede har medicin på:
- Dabigatran (aktiv ingrediens med antikoagulerende aktivitet tilhørende gruppen af direkte trombininhibitorer);
- Bosentan (aktiv ingrediens anvendt til behandling af pulmonal hypertension);
- Aliskiren (aktiv bestanddel med antihypertensive virkninger, tilhører gruppen af direkte reninhæmmere).
- Hvis du tager produkter baseret på St. John's Wort (eller St. John's Wort, en plante med kendte antidepressive egenskaber).
Endelig er brugen af cyclosporin i form af øjendråber kontraindiceret i nærvær af øjeninfektioner .
Bemærk venligst
For mere dybtgående oplysninger om indikationer, advarsler og forholdsregler, interaktioner, bivirkninger, brug under graviditet og under amning og kontraindikationer af cyclosporin, anbefales det at konsultere din læge og omhyggeligt læse indlægssedlen fra lægemidlet fra det foreskrevne, og at du bliver nødt til at bruge.
