Trazodone

Trazodon er et lægemiddel med antidepressiv virkning. Det er nok mest kendt under handelsnavnet Trittico ®. Det blev opdaget i 1970'erne efter laboratorieundersøgelse foretaget af lægemiddelfirmaet Angelini.

Trazodon - Kemisk struktur

Udover at have antidepressiv virkning, har trazodon også anxiolytiske og hypnotiske virkninger.

Indikationer

Til hvad det bruger

Brugen af trazodon er indiceret til behandling af:

Depressive lidelser, med eller uden angstskomponent;
Adjuvans i smertebehandling (injicerbar trazodon);
Forstærkning af anæstesi (injicerbar trazodon).

Desuden har trazodon vist sig at være effektiv til behandling af panikanfald, diabetisk neuropati og alkohol eller benzodiazepin ophør.

Advarsler

Depression er relateret til en øget risiko for selvmordstanker, selvskade og selvmordsforsøg. Forbedringen af disse symptomer kan ikke forekomme umiddelbart efter at have taget trazodon, derfor er en omhyggelig overvågning af patienter nødvendig, indtil en sådan forbedring opstår.

Trazodon bør ikke anvendes til børn og unge under 18 år.

I tilfælde af gulsot, skal behandlingen med trazodon seponeres straks.

Administration af trazodon hos patienter med skizofreni - eller andre psykotiske lidelser - kan føre til forværrede psykotiske symptomer.

Patienter, der får trazodon ind i en manisk fase, bør stoppe med at tage lægemidlet.

Hos patienter, der er på antihypertensive stoffer - og som tager trazodon - kan det være nødvendigt at reducere dosen af de indgivne antihypertensiva.

Brug af trazodon bør udvises med forsigtighed hos patienter, der lider af tidligere kardiovaskulære patologier, herunder dem, der forårsager en forøgelse af QT-intervallet (den tid, det ventrikulære myokardium tager at depolarisere og repolarisere).

Meget forsigtighed bør anvendes, når trazodon administreres til patienter med:

Epilepsi;
Lever og / eller nyreinsufficiens, især hvis alvorlig;
Hjertesygdom;
hyperthyreoidisme;
Urinering lidelser;
Akut vinkelglaukom.

Hvis du lider af nogen af disse tilstande, skal du informere din læge, før du starter trazodonbehandling.

Trazodon kan have en mindre eller moderat indflydelse på evnen til at føre motorkøretøj eller betjene maskiner, så advarsel anbefales.

Interaktioner

Trazodon kan forstærke de beroligende virkninger induceret af antipsykotiske, anxiolytiske, hypnotiske, beroligende og antihistaminlægemidler .

Trazodonmetabolisme kan øges ved orale præventionsmidler, phenytoin (et antiepileptisk lægemiddel) og barbiturater . Cimetidin (et lægemiddel til behandling af mavesår) kan derimod reducere trazodons metabolisme.

Trazodon metaboliseres hovedsageligt af hepatisk enzym CYP3A4, så der skal tages hensyn til samtidig administration af trazodon og lægemidler, der kan hæmme dette enzym, som for eksempel:

Ketoconazol og itraconazol (svampedræbende stoffer);
Erythromycin (et antibiotikum);
Ritonavir og indinavir (antivirale lægemidler);
Nefazodon (et andet antidepressivt middel).

Samtidig administration af trazodon og carbamazepin (et anti-epileptisk lægemiddel) reducerer plasmakoncentrationen af trazodon.

Samtidig indtagelse af trazodon og tricykliske antidepressiva ( TCA ) bør undgås på grund af interaktioner, der kan opstå. Det samme gælder samtidig administrering af trazodon og MAO (monoaminoxidasehæmmere).

Samtidig administration af trazodon og lægemidler, som øger serotoninsignalet - som for eksempel selektive serotoninåbningshæmmere ( SSRI'er ) - kan fremme fremkomsten af serotoninsyndrom. Desuden kan samtidig administration af trazodon og fluoxetin (en SSRI) forårsage forværring af de bivirkninger, der induceres af selve trazodonet.

Samtidig brug af trazodon og antipsykotika, som f.eks. Chlorpromazin, fluphenazin og perphenazin, kan forårsage alvorlig ortostatisk hypotension (dvs. et kraftigt fald i blodtrykket efter overgangen fra sitning eller liggende stilling til opretstående stilling).

Trazodon er i stand til at forbedre de beroligende virkninger af alkohol, så moderne indtag bør undgås.

Trazodon kan ændre metabolismen af levodopa (et lægemiddel der anvendes til behandling af Parkinsons sygdom).

Brug af trazodon sammen med lægemidler, der kan forlænge QT-intervallet, kan øge risikoen for ventrikulære arytmier.

Trazodon kan hæmme virkningen af clonidin (et lægemiddel, der primært anvendes til behandling af hypertension).

Samtidig brug af trazodon og warfarin (et antikoagulant middel) kan ændre prothrombintiden.

Trazodon-inducerede bivirkninger kan øges, hvis det gives samtidig med St. John's Wort (eller St. John's Wort, en plante med antidepressive egenskaber).

Trazodon kan forårsage en forøgelse af blodniveauet af digoxin (et lægemiddel der bruges til at øge styrken af hjertekontraktion) og phenytoin .

Bivirkninger

Som noget andet stof kan trazodon også forårsage en række bivirkninger. De negative virkninger opstår dog ikke altid med samme intensitet i hver patient. Dette sker på grund af den forskellige følsomhed, som hver enkelt person har over for lægemidlet.

Følgende er de vigtigste bivirkninger induceret af lægemidlet.

Forstyrrelser i blod og lymfesystemet

Behandling med trazodon kan forårsage dysfunktioner i systemet, der er ansvarlig for produktion af blodlegemer (hæmolymboloietisk system), sådanne dysfunktioner kan forårsage:

Anæmi (nedsat mængde hæmoglobin i blodet);
Leukopeni (reduceret antal hvide blodlegemer) med følgelig øget modtagelighed for infektionskontraktion;
Plateletopeni (reduceret antal blodplader), der fører til blå mærker og unormal blødning med øget risiko for blødning.

Endokrine lidelser

Trazodonbehandling kan udløse syndromet om uhensigtsmæssig sekretion af det antidiuretiske hormon (SIADH).

Ernæring og metabolisme lidelser

Trazodon kan forårsage ændringer i natriumniveauet i blodbanen, kan føre til en nedgang i kropsvægt og indtræden af anoreksi. Det kan også medføre øget appetit.

Psykiske lidelser

Trazodon kan forårsage psykiatriske lidelser, såsom:

Succidære ideer og / eller selvmordsadfærd;
forvirring;
Søvnløshed;
Angst;
desorientering;
mani;
Nervøsitet;
agitation;
Delirium;
aggressivitet;
Hallucinationer;
Mareridt.

Nervesystemet

Behandling med trazodon kan forårsage:

kramper;
Malignt neuroleptisk syndrom
Svimmelhed;
svimmelhed;
Hovedpine;
Døsighed;
rastløshed;
Tremor;
Reduceret tilsyn
Hukommelsesforstyrrelser
Ekspressiv afasi (manglende evne til at forstå skriftligt og talet sprog);
Paræstesi (ændring af lemmernes følsomhed eller andre dele af kroppen);
Dystoni (en bestemt type bevægelsesforstyrrelse).

Hjertesygdomme

Behandling med trazodon kan give anledning til hjerteproblemer, som f.eks. Bradykardi, takykardi og elektrokardiogramabnormaliteter.

Vaskulære patologier

Behandling med trazodon kan forårsage hypotension, ortostatisk hypotension og synkope (forbigående bevidstløshed forårsaget af cerebral hypoperfusion).

Gastrointestinale sygdomme

Efter trazodon kan der opstå kvalme, opkastning, mundtørhed, diarré eller forstoppelse, dyspepsi, mavesmerter, gastroenteritis, øget salivation og paralytisk ileus.

Lever og galdeveje

Trazodon kan forårsage ændringer i blodniveauer af transaminaser, ændringer i leverfunktion og intrahepatisk kolestase. Desuden kan lægemidlet forårsage gulsot og hepatotoksicitet.

Hud- og underhudssygdomme

Behandling med trazodon kan fremme udslæt, kløe og hyperhidrose.

Andre bivirkninger

Andre negative virkninger, der kan opstå efter brug af trazodon, er:

Allergiske reaktioner i følsomme emner;
Mindsket libido, men på en mindre måde sammenlignet med andre antidepressive lægemidler;
Sløret syn
Myoclonia (kort og ufrivillig sammentrækning af en muskel eller en muskelgruppe);
Forandringer i smagsfornemmelsen;
Næsestop og dyspnø;
Brystsmerter;
Myalgi og / eller artralgi;
Dorsal og / eller lemmer smerte;
Urinering lidelser;
svaghed;
Træthed;
Feber;
Ødem;
Influenzalignende symptomer;
Priapisme (smertefuld og langvarig erektion i fravær af seksuel ophidselse).

Overdosis

Der er ingen specifik modgift mod overdosering af trazodon. Anvendelsen af aktivt kul og en mavespray kan være nyttig. De typiske symptomer på overdosering af trazodon er kvalme, opkastning, døsighed og svimmelhed, men der er også rapporteret alvorligere tilfælde med anfald, takykardi, hypotension, respirationssvigt og endda koma.

I tilfælde af at du har mistanke om, at du har taget en overdosis af medicin, skal du straks kontakte det nærmeste hospital.

Handlingsmekanisme

Den antidepressive, anxiolytiske og beroligende virkning af trazodon synes primært at skyldes antagonistvirkningen af lægemidlet på serotonin 5-HT2A-receptorer. Faktisk synes disse receptorer at være involveret i både depressive og psykotiske tilstande.

Desuden udviser trazodon en svag hæmning af SERT, transportøren ansvarlig for genoptagelse af serotonin inden for presynaptisk afslutning. Inhiberingen af serotoninåbning forårsager, at den forbliver i den synaptiske væg (det rum, der er tilstede mellem presynaptisk og postsynaptisk nerveafslutning) i en længere periode, hvilket medfører en stigning - omend mild - i serotonintransmission.

Anvendelsesform - Dosering

Trazodon er tilgængelig til oral administration som tabletter eller orale dråber. Desuden er det også tilgængeligt i hætteglas til intramuskulær eller intravenøs administration.

Trazodon doseringen skal etableres af lægen på individuel basis for hver patient.

Det skal tages i betragtning, at hos patienter med leversygdom - især hvis det er svært - periodisk overvågning af leverfunktion kan være nødvendig.

Doserne af lægemidlet, der normalt anvendes, er angivet nedenfor.

Oral administration

Hos voksne er den sædvanlige dosis trazodon 75-150 mg pr. Dag, der skal gives som en enkeltdosis om aftenen før sengetid. Dosis kan øges op til 300 mg lægemiddel, der skal tages i opdelte doser om dagen.

Hos hospitaliserede patienter kan doseringen også være 600 mg aktiv bestanddel om dagen i gentagne doser.

Generelt er en justering af den indgivne dosis nødvendig hos de meget ældre patienter.

Intramuskulær eller intravenøs administration

Til behandling af depression er den sædvanlige mængde trazodon der anvendes 100-200 mg lægemiddel fortyndet i 250-500 ml fysiologisk opløsning, der skal indgives ved langsom intravenøs infusion to gange om dagen.

Til komplementær smertestillende behandling er den sædvanlige dosis trazodon 25-50 mg lægemiddel pr. Dag, som indgives intramuskulært eller ved intravenøs injektion eller infusion, en eller to gange om dagen efter lægens skøn.

Til forstærkning af anæstesi er dosen af trazodon, som normalt anvendes, 0, 5-1 mg / kg legemsvægt, der skal administreres af bolus til en vene - eller ved intravenøs infusion - en eller flere gange i løbet af operationen, afhængigt af dets varighed.

Hos meget ældre patienter kan det være nødvendigt at reducere dosis af det indgivne lægemiddel.

Graviditet og amning

Trazodon bør ikke anvendes under graviditet, undtagen i tilfælde hvor lægen ikke finder det absolut nødvendigt, og kun efter en omhyggelig vurdering af risikofaktorforholdet. I tilfælde af trazodonindtagelse af den forventede mor i de sene graviditetsfaser skal nyfødte overvåges nøje for at identificere eventuelle bivirkninger.

Da trazodon udskilles i modermælk, anbefales det ikke at bruge stoffet af ammende mødre.