LIPSIN ® Fenofibrat

LIPSIN ® er et fenofibratbaseret lægemiddel (tegneserie)

TERAPEUTISK GRUPPE: Ipolipemizzanti - Fibrati

IndikationerAktionsmekanismeStudier og klinisk effektivitet Anvendelse og doseringsinstruktionerVarninger Graviditet og amning Interaktioner KontraindikationerAndragte virkninger

Indikationer LIPSIN ® Fenofibrat

LIPSIN ® er indiceret til behandling af dyslipidæmi, der er karakteriseret ved en forøget stigning i triglycerider, når en passende kost og en sund livsstil ikke har givet effektive resultater.

LIPSIN ® kan også bruges til behandling af primær hyperkolesterolemi som en statin-erstatningsterapi.

Virkningsmekanisme LIPSIN ® Fenofibrat

Fenofibrat taget med LIPSIN ® absorberes på mave-tarmniveauet og hydrolyseres i dets farmakologisk aktive metabolit, fenofibrisyre, der når sine maksimale plasmakoncentrationer cirka 4 timer efter, at lægemidlet er taget.

De terapeutiske egenskaber af denne forbindelse skyldes i det væsentlige den modulerende virkning i fremgangsmåderne til syntese / nedbrydning af fedtsyrer og lipoproteiner udført på leverniveau.

Mere præcist er fibraterne i stand til at virke som receptoragonister, der aktiverer den hepatiske PPAR-alfa-receptor, som modulerer ekspressionen af forskellige gener, som metabolisk oversætter til:

Øget syntese af apolipoproteiner ApoAI og Apo AII (proteinfraktion af HDL) med en efterfølgende stigning i HDL cholesterolemi;
Forhøjet lipoproteinlipasesyntese med øget optagelse og oxidation af triglycerider indeholdt i VLDL og LDL;
Øget syntese af transportproteiner involveret i fedtsyreoxidation;
Inhibering af ekspressionen af ApoCIII, et protein med inhibitorisk virkning på lipoproteinlipase;
Inhibering af HMG-CoA-reduktaseenzymet.

Alle disse mekanismer er baseret på den lipidiske "normaliserende" virkning af fenofibrat, som realiseres ved reduktionen af plasma triglycerid og LDL cholesterol niveauer og i forøgelsen af HDL cholesterolemi.

Efter ca. 20 timers handling fjernes fenofibrinsyre overvejende gennem urinen.

Udførte undersøgelser og klinisk effekt

1. EFFEKTIVITETEN AF KOMBINERET FENOPHIBRAT / STATINTERAPI

Flere og flere læger vælger at bruge - til behandling af hyperlipidæmi hos patienter med høj kardiovaskulær risiko - en kombineret behandling mellem fibrater og statiner. I detaljer blev den terapeutiske virkning af kombinationen af fenofibrat og pravastatin testet hos 248 patienter.

Effekten af kombinationsbehandling var bestemt større, med en reduktion i LDL-cholesterol på 14% sammenlignet med 6% i monoterapi, i triglycerider med 22% sammenlignet med 2% og en stigning i HDL-cholesterol på 6, 5% i forhold til '1%; alt i lyset af forekomsten af uønskede hændelser, der er sammenlignelige mellem de to grupper.

Disse resultater understøtter hypotesen om den store effekt af kombinationsbehandling, forudsat en korrekt formulering af den terapeutiske dosering.

2. FENOFIBRAT OG KOMBINERET TERAPI I TYPE II DIABETISK PATIENT

Denne vigtige undersøgelse stiller spørgsmålstegn ved den reelle forebyggende kapacitet mod kardiovaskulære ulykker, der udøves ved behandling med fenofibrat. Nærmere bestemt registrerede forskerne ikke et signifikant fald i kardiovaskulære hændelser, mens de observerede en signifikant reduktion i triglyceridniveauerne efter tilsætning af fenofibrat i diabetespatienterens dyslipidemiske behandling.

Den formulerede hypotese forudser en hovedrolle for HDL-kolesterol i forebyggelsen af kardiovaskulære hændelser, hvilket fenofibrat næppe lykkes at øge.

3. PHENOPHYRAT, ikke bare HYPOLYPEMISATION

Den terapeutiske effekt af fenofibrat, der observeres i denne undersøgelse, er ikke udelukkende forbundet med reduktionen af plasma triglyceridniveauer (-34%) og LDL-kolesterol (-20%) og i 10% -stigningen i HDL-cholesterol, men også i en 15% reduktion i fibrinogen og 13% i urinsyre, hvilket fremhæver en kompleks og vigtig metabolisk rolle af lægemidlet.

Metode til brug og dosering

LIPSIN ® kapsler af 200 mg comedroniseret fenofibrat: Det anbefales at administrere en kapsel om dagen, opretholde en kostplan og en passende livsstil.

En dosisjustering bør planlægges af lægen i tilfælde af nedsat nyrefunktion i forhold til sundhedstilstanden for dette organ.

I HVILKEN SAG, FØR DU TAGER LIPSIN ® Fenofibrat - KRAV OG KONTROL AF DIN LÆGER ER NØDVENDIG.

Advarsler LIPSIN ® Fenofibrat

Inden lægemiddelbehandling med LIPSIN ® påbegyndes, vil det være hensigtsmæssigt at forfølge en hypolipid diæt og en sund livsstil i mindst et kvartal. I tilfælde af at denne terapeutiske tilgang viser sig utilstrækkelig, er det hensigtsmæssigt at ty til farmakologisk terapi.

Før og under administrationen af fenofibrat ville det være nyttigt at overvåge nogle laboratorieparametre, såsom kreatinin (markør for nyrefunktion) og transaminase (markør for leverfunktion), eventuelt suspendering af terapien efter en stigning i plasma niveauer på henholdsvis 50% og 3 gange det normale interval.

Selv efter at have taget fibrater, ville det være hensigtsmæssigt at undersøge muligheden for myopatier og tilstande, der prædisponerer udviklingen af skelets muskel sygdomme, og konstant overvågning af kreatinkinase niveauer for at undgå forekomsten af rhabdomyolyse og myopatier.

Det vil også være hensigtsmæssigt at anvende LIPSIN ® med forsigtighed i tilfælde af mavesår og i tilfælde af nedsat lactosetolerance, galactosemi, laktasemangel og glucose / galactose malabsorptionssyndrom.

Indtagelsen af fenofibrat bør ikke ændre den normale evne til at køre bil og bruge maskiner.

FREKVENS OG BREASTFEEDING

Det anbefales ikke til brug under graviditet og amning, da lipidernes betydning ved korrekt embryonal, foster- og neonatal udvikling og fraværet af specifikke undersøgelser i denne henseende er ikke anbefalet.

Interaktioner

De lipidsænkende virkninger af fenofibrat kunne accentueres ved samtidig indtagelse af statiner eller andre lipidsænkende lægemidler. Denne kombination kan også føre til en stigning i tilfælde af rhabdomyolyse og leversygdom.

Fibre kan øge effekten af orale antikoagulanter, stigende blødningsepisoder; Derfor ville en justering af doseringen være passende.

Samtidig administration af ciclosporin var i stedet forbundet i sjældne tilfælde med en ændring af nyrefunktionen, hvilket kræver en omhyggelig overvågning af kreatininniveauerne.

Terapeutiske koncentrationer af fenofibrisyre kan udøve en moderat hæmmende virkning mod de levercytokrom CYP2C19- og CYP2A6-enzymer, der ændrer de farmakokinetiske egenskaber hos de aktive ingredienser, de metaboliserer.

Kontraindikationer LIPSIN ® Fenofibrat

LIPSIN ® er kontraindiceret i tilfælde af leversvigt eller alvorlig nedsat leverfunktion, nyresvigt, galdeblære sygdom eller svær pankreasygdom, i tilfælde af overfølsomhed over for en af dets komponenter og i graviditeten, ammende og pædiatrisk .

Bivirkninger - Bivirkninger

De mest almindeligt observerede bivirkninger efter indtagelsen af fenofibrat påvirker hovedsageligt mave-tarmkanalen, med fordøjelsesforandringer, mavesmerter, kvalme, diarré, opkastning af forskellig grad og hepatisk lidelse med øgede transaminase niveauer.

Sjælden, hepatitis, myalgi, kramper, rhabdomyolyse, leukocytopeni, åndedrætssygdomme og pancreatitis har været sjældnere - og især begrænset til bestemte grupper af patienter i fare.