Når en balanceret kost, der er forbundet med et regelmæssigt program med fysisk aktivitet, ikke er nok til at genoprette værdierne af kolesterol og triglycerider i blodet, er det nødvendigt at gribe ind med specifikke lægemidler.
Disse omfatter statiner, ezetimibe og faktisk fibre (clofibrat, bezafibrat, gemfibrozil, fenofibrat).
Handlingsmekanisme
Fibre udfører deres lipidsænkende aktivitet ved at virke på forskellige niveauer. Den vigtigste virkningsmekanisme vedrører stimuleringen af VLDL's katabolisme (lipoproteinpartikler, der anvendes til at transportere triglycerider og i mindre grad kolesterol i blodet). Denne aktivitet medieres af aktiveringen af lipoproteinlipase eller LPL (et plasmaenzym der hydrolyserer cirkulerende triglycerider).
Ud over at øge hastigheden, hvormed de fjernes fra cirkulationen, reducerer fibrater syntesen af VLDL i leveren.
Hvad angår kolesterol, letter denne klasse af stoffer eliminering af galde og blokerer aktiviteten af HMG-CoA-reduktase (et leverenzyme, der er ansvarlig for cholesterolproduktionen). Stimuleringen af fibrater på syntesen af Apo A1 lipoprotein gør det muligt at øge også niveauerne af godt kolesterol.
effektivitet
Fibrerer lavere kolesterolniveauer i mindre grad end statiner, men har vist større effekt ved faldende plasm triglyceridniveauer. Taget i form af tabletter eller kapsler øger de det gode HDL-cholesterol med 10-15%, mens reduktionen af triglycerider ligger i gennemsnit omkring 40-45%. Fibre kan også bidrage til reduktion af LDL-kolesterolniveauer, fra 5 til maksimalt 18 procentpoint.
Nogle fibre (bezafibrat og fenofibrat) reducerer plasmakoncentrationen af fibrinogen, et protein involveret i blodkoagulationsprocessen. Ved at reducere fibrinogenæmi og blodpladeaggregering nedsætter disse fibrater blodets tæthed, hvilket gør den endnu mindre tilbøjelig til dannelse af trombier (blodpropper der danner i karrene og er meget sundhedsfarlige).
Indtagsdoser
Fra 200 til 900 mg / dag, afhængigt af molekylet.
Bivirkninger
Generelt, hvis de tages alene, tolereres fibrater godt, selvom de kan forårsage små gastrointestinale lidelser. Deres effektivitet og sikkerhed er blevet grundigt undersøgt og konsolideret over tid, da de har indlagt terapi i flere år (clofibrat blev indført til klinikken i 1962).
Da fibrater næsten fuldstændigt elimineres via nyrerne, skal de indgives ved nedsatte doser hos patienter, der lider af nyreinsufficiens. Særlig forsigtighed også i nærvær af leverpatologier og samtidig indtagelse af giftige stoffer til leveren (inklusive alkohol!). Af denne grund bør selv sunde patienter, der behandles med fibrater, kontrollere deres levers sundhed hver sjette måned, under simple blodprøver (transaminase + hæmokromocytometrisk analyse).
Flere sjældne bivirkninger er udslæt og impotens; nogle fibre, som følge af en forøgelse af mættet kolesterol indeholdt deri, gør galde mere tilbøjelige til at danne sten.
Kun for personer med særlig alvorlig hyperlipidæmi er samtidig indtagelse af statiner og fibrater, og under alle omstændigheder i begrænsede perioder. Faktisk hæver denne kombination signifikant de negative virkninger af de to lægemidler, som genkender to almindelige bivirkninger ved levertoksicitet og i udseende af smerte og muskelspænding.
Fibre bør ikke tages under graviditet og amning.
