generalitet
Antiparasitiske lægemidler, som du nemt kan gætte, er medicin, der bruges til at behandle skadedyrsangreb.
I den henseende husker vi blandt de mest almindelige parasitiske sygdomme:
- Amebiasis, giardiasis, Chagas sygdom, leishmaniasis, malaria, søvnkræft, toxoplasmose, pneumocystose og trichomoniasis (alle forårsaget af protozoaninfestationer);
- Helminthiasis forårsaget af nematoder, cestoder og trematoder;
- Scabies og pediculosis forårsaget af ektoparasitter.
Naturligvis varierer den type farmakologiske strategi, der skal udføres for at udrydde angrebet, alt efter hvilken type parasit der er ansvarlig for patologien.
De vigtigste antiparasitiske lægemidler, der anvendes til behandling af ovennævnte protozoer, helminth og ectoparasit-infestationer, beskrives kort nedenfor.
Behandling af protozoa infestationer
Som nævnt er protozoiske infestationer ansvarlige for udbruddet af mange af de mest kendte parasitære sygdomme.
Den bedste terapeutiske tilgang til bekæmpelse af denne type angreb forbliver forebyggelse, der kræver overholdelse af de fælles hygiejnebestemmelser, idet man undgår forbruget af vand og fødevarer, der kan være forurenet af parasitten, brugen af passende beskyttelsesbeklædning og brug af insekticide og / eller insektafvisende produkter (som ofte repræsenterer vektorer af skadedyr).
I tilfælde, hvor forebyggelse ikke er tilstrækkelig, er tidlig diagnose og rettidig lægemiddelbehandling grundlæggende redskaber.
De aktive ingredienser, der oftest anvendes til behandling af protozoa infestationer, beskrives kort nedenfor.
Under alle omstændigheder for at få mere detaljerede oplysninger om dette emne anbefaler vi at læse de dedikerede artikler, der allerede findes på dette websted: "Amebiasis - narkotika og behandling af amoebiasis"; "Giardia - medicin til pleje af Giardiasis"; "Malaria - Medicin til behandling og forebyggelse af malaria"; "Sygesygdom - Narkotika til behandling af sovesygdom".
nitroimidazol
Nitroimidazoler (såsom metronidazol og tinidazol ) er stoffer med antibiotisk aktivitet, men er også særligt effektive til bekæmpelse af protozoa infestationer. Mere specifikt anvendes disse lægemidler til behandling af amebiasis, giardiasis og trichomoniasis.
Imidlertid er den nøjagtige virkningsmekanisme, som metronidazol og tinidazol er i stand til at udrydde parasitære infestationer endnu ikke blevet fuldstændig afklaret.
Den mest accepterede hypotese er, at disse aktive ingredienser opfører sig som prodrugs, som - når de er taget på - undergår strukturelle ændringer inden for samme parasit. Disse modifikationer fører til syntesen af reaktive oxygenarter (ROS), som igen beskadiger parasitiske celler og DNA, der fører disse organismer til bestemte dødsfald.
pentamidin
Pentamidin (Pentacarinat®) er et antiparasitisk lægemiddel - mere præcist en antiprotozoan - især nyttig til behandling af malaria, pneumocystose, leishmaniasis og afrikansk trypanosomiasis.
Desuden har denne aktive ingrediens også fungicid aktivitet.
Virkningsmekanismen, hvormed pentamidin udfører sin handling involverer interaktion med parasitten DNA og RNA.
atovaquon
Atovaquone (Malarone®, Malarone bambini®) er et af de mest anvendte antiparasitiske lægemidler til behandling af malaria, men det har også vist sig at være effektivt til behandling af pneumocystose.
Den antiparasitiske mekanisme af dette aktive princip udtrykkes ved inhibering af mitokondriel respiratorisk kæde, der fører, irreversibelt og uforgængeligt til parasittenes død.
4-substituerede quinoliner
Inden for klassen af 4-substituerede quinoliner finder vi antiparasitiske lægemidler som kinin, chloroquin, hydroxychloroquin, halofantrin og mefloquin. Alle disse aktive ingredienser er antimalariale midler, der i vid udstrækning anvendes til at modvirke parasitten, der er ansvarlig for malaria.
Virkningsmekanismen, hvormed alle disse lægemidler udfører deres aktivitet, er stort set de samme.
Mere specifikt transporteres værtshemoglobin til vakuolen af malariaplasmodium, inden for hvilket det fordøjes med fri hæmdannelse. Sidstnævnte er giftig for parasitten, og den gennemgår derfor straks en polymeriseringsproces, der gør den til emozoin. Quinoliner intervenerer i denne fase af parasittenes livscyklus.
Mere præcist binder quinoliner sig til emozoin gennem et hæm-lægemiddelkompleks, der blokerer polymerisering. Ved at gøre det er der indenfor parasitens vacutum en stigende stigning i niveauet af giftigt frit hæm. Den fortsatte stigning af disse niveauer vil så føre til død af samme parasit.
Helminthiasis behandling
Helminthiasis (eller orminfektioner, hvis du foretrækker), er nok de mest udbredte parasitære angreb i verden.
Orme, der er i stand til at angribe mennesker, kan inddeles væsentligt i to grupper: flatworms (eller flatworms, hvoraf cestodes og trematodes er en del) og aschelminti (eller runde orme, som inkluderer nematoder).
Helminths repræsenterer en stor kategori af parasitter, der afviger i størrelse, livscyklus og angrebssted.
Af denne grund kan de lægemidler, der bruges til at modvirke dem, være kemiske synspunkter meget forskellige fra hinanden og udføre deres handling med forskellige virkemekanismer.
benzimidazoler
Denne klasse af stoffer indbefatter albendazol (Zentel®), mebendazol (Vermox®) og thiabendazol .
Disse aktive ingredienser er bredspektret antiparasitiske lægemidler, især effektive til behandling af intestinale helminth-infestationer.
Benzimidazoler synes at udøve deres antiparasitiske virkning gennem to forskellige virkningsmekanismer.
Faktisk er disse molekyler i stand til at binde til parasittenes tubulin, forhindre dens polymerisering og dermed forhindre celledeling og hæmme fumaratreduktase, et grundlæggende enzym for de metaboliske processer i helmintherne selv. Takket være denne dobbelte virkningsmekanisme fører benzimidazoler parasitten til bestemte dødsfald.
Praziquantel
Praziquantel er kemisk set et isoquinolinderivat, der er særligt effektivt mod cestoder og trematoder (flade orme), men inaktive mod nematoder.
Denne aktive bestanddel udøver sin aktivitet gennem forskellige virkningsmekanismer. Mere præcist er praziquantel i stand til at forårsage sammentrækningen og lammelsen af parasitten (således letter dens udstødning fra organismen), er i stand til at påvirke dets glykogenaflejringer og dens energibalance og kan forårsage skade til helminthets integrenser med deraf følgende aktivering af immunresponset af værtsens antistoffer, hvilket i sidste ende fører til parasittenes død selv.
Behandling af ektoparasit angreb
Blandt de ectoparasitter, der oftest angriber mennesket, finder vi lusene (både af hovedet, af pubierne og af kroppen) og Sarcoptes scabiei (eller mide kløe), der er ansvarlige for opstart af scabies.
De antiparasitiske lægemidler, der anvendes til behandling af disse parasitter, er omtrent det samme.
Disse lægemidler beskrives kort nedenfor. Men for at få mere information om behandling af pedikulose og skurvier, se artiklerne dedikeret til "Lice - Drugs to Eliminate Lice" og "Scabies - Drugs for Treatment of Scabies".
Permethrin
Permethrin (Nix®) er en antiparasitisk tilhørende kategorien af syntetiske pyrethroider. Sidstnævnte er syntetiske molekyler med en kemisk struktur analog med pyrethrum, et naturligt insekticid indeholdt i nogle planter, der tilhører familien Asteraceae .
Både i behandlingen af pediculose og i behandlingen af scabies er permethrin tilgængelig i form af farmaceutiske formuleringer til topisk anvendelse.
Permethrin udøver sin virkning ved at fungere som et neurotoksin, der blokerer åbningen af natriumkanaler, der er til stede på excitere cellemembraner.
Ved at gøre det er permethrin i stand til at øge åbningstiden for de ovennævnte natriumkanaler, op til nervøs lammelse og parasiternes død.
Malathion
Malathion (eller malathion) er et af de mest anvendte antiparasitiske lægemidler til behandling af lus og kløehindebetændelser. Mere detaljeret er malathion et organophosphat insekticid med lav toksicitet for mennesker, men ekstremt giftig for de pågældende parasitter.
Virkningsmekanismen, hvorigennem denne aktive ingrediens er i stand til at forårsage lus- og kløende kvaler, indebærer irreversibel hæmning af acetylcholinesteraser, de enzymer, der er ansvarlige for metabolisme af acetylcholin (en neurotransmitter af vital betydning både for parasitter, som for manden).
Derfor - ligesom det der er blevet sagt om permethrin - udøver malathion også sin antiparasitiske aktivitet, der opfører sig som en slags neurotoksin.
Malathion er tilgængelig i farmaceutiske formuleringer til lokal anvendelse og er effektiv til at eliminere begge parasitter og deres æg.
