stoffer

Tracleer - bosentan

Hvad er Tracleer?

Tracleer er et lægemiddel, der indeholder det aktive stof bosentan. Den er tilgængelig som orange og hvide "filmovertrukne" tabletter (runde: 62, 5 mg, oval: 125 mg) og som lysegule kløverformede tabletter (32 mg) i form af en kløver.

Hvad anvendes Tracleer til?

Tracleer bruges til behandling af patienter med pulmonal arteriel hypertension (PAH) i klasse III for at forbedre træningskapaciteten (evne til at udføre fysisk aktivitet) og symptomer. PAH er den patologiske tilstand, hvor trykket i lungearterierne er højt. "Klassen" afspejler sværhedsgraden af ​​sygdommen: "klasse III" indebærer en stærk begrænsning af fysisk aktivitet. PAH kan være:

  1. primær (uden identificeret eller familieårsag)
  2. forårsaget af sklerodermi (også kaldet systemisk sklerose, en tilstand præget af en abnorm vækst af bindevæv, der understøtter huden og andre organer);
  3. forårsaget af medfødt hjertemangel (fra fødslen) med shunts (unormale forbindelser), der forårsager en unormal blodgennemstrømning mellem hjertet og lungerne.

Nogle forbedringer er fundet hos patienter med PAH i klasse II. "Klasse II" indebærer en lille begrænsning af fysisk aktivitet.

Tracleer kan også anvendes til voksne med systemisk sklerose, hvor den dårlige blodcirkulation forårsaget af sygdommen har forårsaget udviklingen af ​​"digitale sår" (betændelse i fingre og tæer). Formålet med Tracleer er at reducere antallet af nye digitale sår.

På grund af det begrænsede antal patienter med PAH og systemisk sklerose betragtes disse sygdomme som sjældne, og Tracleer blev udpeget som "lægemiddel til sjældne sygdomme" den 14. februar 2001 og 17. marts 2003.

Lægemidlet kan kun fås på recept .

Hvordan anvendes Tracleer?

Behandling med Tracleer bør startes og overvåges af en læge, der har erfaring med behandling af PAH eller systemisk sklerose.

Tracleer gives om morgenen og om aftenen på tom mave eller med fuld mave. Hos voksne skal behandlingen påbegyndes i en dosis på 62, 5 mg to gange dagligt i fire uger og derefter øges til den sædvanlige dosis på 125 mg to gange om dagen. Hos børn med PAH skal dosis, der skal anvendes, beregnes ud fra kropsvægt og starter normalt med 2 mg pr. Kg to gange om dagen.

Patienterne skal sluge de filmovertrukne tabletter ledsaget af vand. Dispersible tabletter bør kun anvendes til patienter, der ikke kan tage filmovertrukne tabletter. De skal opløses i et lille vand i en ske før de tages. De dispergerbare tabletter har indsnit, der gør det let at opdele dem i fire dele, der hver indeholder 8 mg bosentan. For yderligere oplysninger, se indlægssedlen.

Lægen vil evaluere patientens respons på Tracleer og vurdere behovet for at fortsætte med yderligere behandling efter otte uger hos patienter med PAH, som ikke har rapporteret forbedringer såvel som regelmæssigt hos patienter med systemisk sklerose og igangværende digitale sår.

Patienter behandlet med Tracleer skal gives et særskilt memorandum, der sammenfatter de vigtigste oplysninger om lægemidlets sikkerhed.

Hvordan virker Tracleer?

Det aktive stof i Tracleer, bosentan, hæmmer et naturligt forekommende hormon kaldet endothelin-1 (ET-1), hvilket forårsager indsnævring af blodkar. Derfor forårsager Tracleer en udvidelse af blodkarrene.

PAH er en svækkende sygdom, hvor en alvorlig indsnævring af blodkarrene i lungerne opstår. Det forårsager meget højt blodtryk i de blodkar, der bærer blod fra højre side af hjertet til lungerne. Dette tryk reducerer mængden af ​​ilt, som blodet kan bære i lungerne, hvilket gør fysisk aktivitet vanskeligere. Ved at udvide disse blodkar reduceres blodtrykket og symptomerne forbedres.

Hos patienter med systemisk sklerose og igangværende digitale sår øger bosentan blodcirkulationen i fingre og tæer og forhindrer udviklingen af ​​nye digitale sår.

Hvordan har Tracleer været undersøgt?

I PAH blev de Tracleer filmovertrukne tabletter undersøgt i fire hovedstudier: To undersøgelser involveret i alt 245 voksne med klasse III eller IV sygdom, som var primær eller forårsaget af sclerodermi, en undersøgelse af 54 voksne med Klasse III PAH forbundet med medfødt hjerte mangel og en undersøgelse af 185 klasse II sygdom patienter. Undersøgelserne sammenlignede Tracleer med placebo (en dummybehandling), der begge blev tilføjet til standardbehandling. Det vigtigste mål for effektiviteten var den afstand, som patienterne kunne rejse til fods om seks minutter (en måde at måle træningskapacitet på), men undersøgelsen relateret til klasse II-sygdommen observerede også variationen i resistens til blodgennemstrømning i lungerne i blodkarrene (en indikator for indsnævring af beholderen). En undersøgelse blev også udført med filmovertrukne tabletter på 19 børn i alderen mellem tre og 15 år. En yderligere undersøgelse undersøgte virkningerne af Tracleer dispergerbare tabletter på 36 børn med PAH og i alderen mellem to og 11 år.

I tilfælde af systemisk sklerose med digitale sår sammenlignede to undersøgelser Tracleer filmovertrukne tabletter med placebo med i alt 312 voksne. Det vigtigste mål for effektivitet var baseret på antallet af nye digitale sår, der udviklede sig under studierne. En af undersøgelserne undersøgte også virkningerne af Tracleer på helbredelse hos 190 patienter, der måler den tid, der er nødvendig for at opnå fuldstændig genopretning af et bestemt digitalt sår valgt i hver patient.

Hvilken fordel har Tracleer vist under undersøgelserne?

I PAH klasse III eller IV, som var primær eller forårsaget af sklerodermi, viste de to studier, at patienter behandlet med Tracleer kunne gå længere end patienter behandlet med placebo efter 16 uger (44 meter mere i større undersøgelse), men der var for få patienter med klasse IV sygdom for at bekræfte brugen af ​​lægemidlet i denne gruppe. Lignende resultater er observeret hos patienter med medfødt hjerte mangler.

Hos patienter med klasse II-sygdom faldt Tracleer blodbeholderresistensen med 23% sammenlignet med placebo efter seks måneders behandling, men afstandspatienterne kunne gå om seks minutter var ens i de to grupper.

Forbedringer blev også fundet i studiet af børn, der tog filmovertrukne tabletter. I undersøgelsen med dispergerbar tablet var bosentanniveauerne lavere end forventet sammenlignet med resultaterne fra andre undersøgelser og kunne ikke øges med en højere dosis Tracleer. PAH syntes imidlertid at forblive stabil hos næsten alle børn over 12 ugers behandling, og i de fleste børn forblev PAH stabilt i mindst 18 måneder.

I systemisk sklerose med digitale sår var Tracleer mere effektiv til at mindske udviklingen af ​​nye digitale sår end placebo. I den første undersøgelse havde patienter, der fik Tracleer, i gennemsnit 1, 4 nye digitale sår efter 16 uger sammenlignet med 2, 7 hos patienter, der fik placebo. Lignende resultater blev observeret i den anden undersøgelse efter 24 uger, men Tracleer havde ingen effekt på helingen af ​​digitale sår.

Hvad er risikoen forbundet med Tracleer?

I PAH er de mest almindelige bivirkninger med Tracleer (set hos mere end 1 ud af 10) hovedpine og unormale resultater af test udført for at kontrollere leveren. Hos patienter med digitale sår er de fleste bivirkninger (set hos mere end 1 ud af 10 patienter) unormale leverprøver, ødem (hævelse) og væskeretention. I betragtning af risikoen for at udvikle leverproblemer må lægen måle niveauet af leverenzymer før behandling og hver måned under behandling med Tracleer. Den fuldstændige liste over alle rapporterede bivirkninger ved Tracleer findes i indlægssedlen.

Effektiviteten af ​​nogle lægemidler (for eksempel p-piller) kan påvirkes af samtidig indtagelse af Tracleer. For yderligere oplysninger, se indlægssedlen.

Tracleer bør ikke anvendes til personer, der kan være overfølsomme (allergiske) over for bosentan eller et af de øvrige indholdsstoffer. Tracleer må ikke anvendes til patienter, der har leverproblemer, hos kvinder, der er gravide eller sandsynligvis er gravid, eller hos patienter behandlet med cyclosporin A (et lægemiddel der påvirker immunsystemet).

Hvorfor er Tracleer blevet godkendt?

Udvalget for Humanmedicinske Lægemidler (CHMP) har fastslået, at fordelene ved Tracleer opvejer risiciene ved behandling af patienter med PAH og at reducere antallet af nye digitale sår hos patienter med systemisk sklerose og igangværende digitale sår . Udvalget anbefalede Tracleer at få markedsføringstilladelse.

I første omgang blev Tracleer godkendt under "usædvanlige omstændigheder", fordi PAH som en sjælden sygdom var begrænset, da der var begrænset information på tidspunktet for den første godkendelse. Da lægemiddelfirmaet fremlagde yderligere oplysninger, blev betingelsen om "usædvanlige omstændigheder" fjernet den 30. november 2004.

Hvilke foranstaltninger træffes for at sikre sikker brug af Tracleer?

Virksomheden, der fremstiller Tracleer, vil give informationssæt til forskere og en informationsbrochure til patienter i hver medlemsstat, der forklarer Tracleers sikkerhed (især dens virkninger på leveren og under graviditeten) og deres interaktioner. Det farmaceutiske selskab vil også nøje overvåge distributionen af ​​lægemidlet i hver medlemsstat og indsamle oplysninger om dets anvendelse hos patienter med systemisk sklerose og igangværende digitale sår.

Flere oplysninger om Tracleer:

Den 15. maj 2002 udstedte Europa-Kommissionen en markedsføringstilladelse gyldig i hele Den Europæiske Union til Actelion Registration Ltd. Denne tilladelse blev fornyet den 15. maj 2007.

Resuméerne af udtalelsen fra Udvalget for Sygdækemidler til Tracleer findes her (PAH) og her (systemisk sklerose).

Den fulde EPAR for Tracleer kan findes her.

Sidste opdatering af dette resumé: 05-2009.