gentamicin

Gentamicin er et antibiotikum tilhørende klassen aminoglycosider.

I sandhed er gentamicin ikke sammensat af et enkelt molekyle, men er en blanding af mange antibiotika opnået fra Micromonospora purpurea og andre jordmikroorganismer svarende til sidstnævnte.

Gentamicin - kemisk struktur

Inden for antibiotikablandingen råder tre særlige komponenter: C-1 gentamicin, C-1a gentamicin og C-2 gentamicin.

Gentamicin var et af de første antibiotika, der var aktive mod infektioner med Pseudomonas aeruginosa, en stærkt virulent, patogen, opportunistisk bakterie, der kan forårsage lungeinfektioner, kutan (ofte fundet i forbrændinger), øre, øje og af urinvejen.

Gentamicin har et ret bredt spektrum af handlinger.

Gentamicin er kommercielt tilgængeligt i form af farmaceutiske formuleringer egnet til parenteral indgivelse, topisk og okulært.

Indikationer

Til hvad det bruger

Gentamicin bruges til at behandle infektioner forårsaget af bakterier, der er følsomme over for det.

Især er anvendelsen af gentamicin indikeret ved behandlingen af:

Primitive kutane inflammatoriske former forbundet med bakterielle infektioner, såsom folliculitis, furunkulose og mikrobiel eksem (topisk administration).
Infektioner, der opstår ved forbrændinger i varierende grad og omfang (topisk administration ved anvendelse af okklusive bandager og / eller parenteral administration).
Infektioner som følge af hudtransplantationer (topisk og / eller parenteral administration).
Pleuro-pulmonale infektioner, såsom bronkitis, lungebetændelse, bronchopneumoni, pleurisy og empyema (parenteral administration).
Akutte og kroniske urininfektioner, såsom cystitis, pyelitis, pyelonefritis og inficeret calculose (parenteral administration).
Septiske tilstande (parenteral administration).
Abdominale infektioner (parenteral administration).
Infektioner i nervesystemet, såsom meningitis, meningoencephalitis mv. (parenteral indgivelse).
Kirurgiske infektioner (parenteral administration).
ENT infektioner, såsom purulent otitis media, sinusitis, mastoiditis, tonsillitis, pharyngotonsillitis (parenteral administration).
Gynækologiske infektioner, såsom septisk abort, metritter, bækken-peritonitis mv. (parenteral indgivelse).
Eksterne infektioner i øjet, såsom konjunktivitis, keratitis, keratokonjunktivitis, hornhindeår, blepharitis, blepharoconjunctivitis, dacryocystitis (administration ved øjet).
Pre- og postkirurgisk profylakse i oftalmiske procedurer (indgivelse ved øjet).

Desuden kan gentamicin også anvendes i polymere matricer til ortopædkirurgi for at forhindre fælles infektioner.

Advarsler

Brug af gentamicin kan favorisere udviklingen af superinfektioner med resistente bakterier eller svampe. Hvis dette sker, skal behandlingen med antibiotika seponeres, og der skal igangsættes passende behandling mod superinfektion.

Når gentamicin administreres parenteralt i lang tid eller ved høje doser, ville det være godt at overvåge nyre- og leverfunktionen og serumelektrolytene regelmæssigt.

Gentamicin er nefrotoksisk (giftigt for nyrerne). Risikoen for udbrud af nyretoksicitet øges hos patienter, der lider af eksisterende nerverpatologier og hos patienter, der modtager høje doser af lægemidler og i lange perioder.

Forsigtighed bør udvises ved administration af gentamicin hos patienter med myasthenia gravis, Parkinsons sygdom eller spædbarnsbululisme, da antibiotika kan forværre muskelsvagheden forårsaget af disse lægemidler.

Tilfælde af diarré og pseudomembranøs colitis er blevet rapporteret efter behandling med gentamicin forbundet med andre antibiotika. Hvis der opstår alvorlig diarré og / eller diarré ledsaget af blod, skal behandlingen med gentamicin stoppes straks.

Indgivelse af parenteral gentamicin kan forårsage bivirkninger, der kan svække evnen til at føre og / eller betjene maskiner. Derfor skal forsigtighed udvises.

Interaktioner

Samtidig eller efterfølgende administration af gentamicin og andre nefrotoksiske eller ototoksiske lægemidler bør undgås. Disse stoffer omfatter:

Cisplatin, methotrexat og ifosfamid, anticancer lægemidler;
Colistin, et antibiotikum;
Streptomycin, kanamycin, tobramycin, paromomycin, neomycin og amikacin, andre aminoglycosider;
Aciclovir, ganciclovir, tenovir og andre antivirale lægemidler;
Amphotericin B, et antifungalt middel;
Immunsuppressive lægemidler, såsom cyclosporin ;
Joderede kontrastmidler ;
Kraftfulde diuretika, såsom etacrinsyre eller furosemid ;
Nogle cephalosporiner .

Uforligeligheder med nogle beta-lactam-antibiotika (såsom nogle typer penicilliner eller cephalosporiner) er blevet fremhævet. Faktisk, hvis disse lægemidler administreres samtidigt med gentamicin, inaktiveres begge antibiotika. Derfor - hvis kombinationsbehandlingen er nødvendig - bør de to lægemidler ikke blandes i samme opløsning og bør indgives i to forskellige vævsrum (for eksempel, hvis gentamicin injiceres i en arm, skal beta-lactam injiceres i anden arm).

Under alle omstændigheder skal du informere din læge, hvis du tager - eller for nylig er blevet taget - medicin af enhver art, herunder over-the-counter medicin og urte- og / eller homeopatiske produkter.

Bivirkninger

Gentamicin kan forårsage forskellige typer bivirkninger, selv om ikke alle patienter oplever dem.

Den type bivirkninger og intensiteten, som de opstår, afhænger af den forskellige følsomhed, som hver enkelt person har over for lægemidlet.

De vigtigste bivirkninger, der kan opstå under behandling med gentamicin, er anført nedenfor. De fleste af disse virkninger kan kun opstå, når gentamicin administreres parenteralt, men dette udelukker ikke den mulige forekomst af bivirkninger, selvom gentamicin administreres topisk eller okulært.

Nyrer og urinvejsforstyrrelser

Gentamicinbehandling kan forårsage nedsat nyrefunktion, forhøjet urinstofniveau i blodet, akut nyresvigt og kan føre til høje niveauer af fosfater og aminosyrer i urinen.

Allergiske reaktioner

Gentamicin kan forårsage medicin feber og overfølsomhedsreaktioner, nogle gange endda alvorlige.

Metabolisme og ernæring

Behandling med gentamicin kan forårsage:

Mindskede blodniveauer af calcium, magnesium og kalium;
Tab af appetit
Vægttab
Mindskede fosfatniveauer i blodet.

Nervesystemet

Gentamicinbaseret terapi kan forårsage:

Skader på perifere nerver;
Tab af følsomhed
Organisk hjerne syndrom;
Hovedpine;
svimmelhed;
Balanceforstyrrelser;
Kramper.

Psykiske lidelser

Behandling med gentamicin kan forårsage mental depression, forvirring og hallucinationer.

Øre- og labyrintlidelser

Gentamicin-behandling kan forårsage:

Nedskrivning af den auditive nerve;
Høretab
Tinnitus;
Svimmelhed;
Ménière syndrom.

Gastrointestinale sygdomme

Behandling med gentamicin kan forårsage kvalme, opkastning, øget spytning og betændelse i mundhulen.

Lever og galdeveje

Gentamicinbehandling kan medføre en forøgelse af blodniveauet af leverenzymer og bilirubin.

Hud- og underhudssygdomme

Behandling med gentamicin kan forårsage:

Allergisk hududslæt;
Kløe;
Rødmen af huden
Hårtab
Erythema multiforme;
Stevens-Johnson syndrom;
Toksisk epidermal nekrolyse.

Andre bivirkninger

Andre negative virkninger, der kan forekomme under gentamicinbehandling er:

Superinfektioner med resistente bakterier eller svampe;
Eosinofili, det er stigningen i antallet af eosinofiler i blodbanen;
Hypotension eller hypertension
Myalgi;
rystelser;
Feber;
Smerte på injektionsstedet.

Overdosis

Tilfælde af overdosering af gentamicin er kun rapporteret under parenteral administration af lægemidlet. I dette tilfælde kan hæmodialyse være nyttig til hurtigt at fjerne overskydende gentamicin fra plasmaet.

Der er imidlertid ikke rapporteret tilfælde af overdosering under topisk eller okulær administration af gentamicin.

Handlingsmekanisme

Gentamicin udfører sin antibiotiske virkning ved at interferere med proteinsyntesen af bakterier.

Proteinsyntese i bakterieceller finder sted takket være organeller kaldet ribosomer. Disse organeller består af ribosomalt RNA og proteiner forbundet med hinanden for at danne to underenheder: 30S-underenheden og 50S-underenheden.

Ribosoms opgave er at oversætte messenger-RNA'et fra cellekernen og syntetisere de proteiner, for hvilke det koder.

Gentamicin - ligesom alle aminoglycosider - er i stand til at binde til 30S ribosomal underenheden og af:

Forhindre messenger RNA fra at binde til ribosomet;
Ved at fremkalde en "misreading" af messenger RNA syntetiserer ribosomet "forkerte" proteiner kaldet nonsensproteiner.

Nogle af disse ikke-sense-proteiner indtræder i bakteriecellemembranen, der ændrer deres permeabilitet. Ændringen af membranets permeabilitet tillader indtrængen af yderligere antibiotika i den samme celle og derved forårsage en total blok af proteinsyntese.

Alt dette forårsager alvorlig skade på bakteriecellen, som til sidst dør.

Anvendelsesform - Dosering

Som nævnt ovenfor er gentamicin tilgængeligt i forskellige farmaceutiske formuleringer egnet til:

Parenteral indgivelse i form af en opløsning, der kan injiceres eller infunderes intramuskulært eller intravenøst
Aktuel administration i form af cremer eller salver;
Indgivelse i øjet i form af øjendråber eller oftalmiske salver.

Gentamicin doseringen skal etableres af lægen i henhold til typen og sværhedsgraden af den infektion, der skal behandles, og i henhold til vægt, alder og sundhedsmæssige forhold for hver enkelt patient.

Nedenfor er nogle indikationer på doser af gentamicin, som normalt indgives.

Intramuskulær eller intravenøs administration

Hos voksne, unge og børn er dosis af gentamicin, som normalt indgives, 3-6 mg / kg legemsvægt, der skal indgives i en enkeltdosis eller i to opdelte doser.

Hos nyfødte er den daglige dosis gentamicin 4-7 mg / kg legemsvægt, der skal indgives i en enkelt dosis.

Hos overvægtige patienter skal mængden af gentamicin, der skal indgives, beregnes ud fra deres teoretiske kropsvægt og ikke på grundlag af den faktiske kropsvægt.

Behandlingen varer normalt fra syv til ti dage, men lægen kan beslutte at udvide den.

Hos patienter med nedsat nyrefunktion og hos voksne patienter med nedsat nyrefunktion og under hæmodialyse, administreres lavere doser gentamicin, end de anvendes rutinemæssigt.

Aktuel administration

Det anbefales at anvende gentamicinbaseret creme eller salve mindst 3-4 gange om dagen, indtil en forbedring er opnået. Derefter kan hyppigheden af applikationer reduceres til 1-2 gange over 24 timer.

Okulær administration

Det anbefales at indgyde en eller to dråber øjendråber i konjunktivforfalskningen 3-4 gange om dagen eller som lægen har ordineret. I tilfælde af meget alvorlige infektioner kan lægen beslutte at øge hyppigheden af indgivelsen.

Oftalmisk salve skal anvendes 3-4 gange om dagen.

Hvis øjendråber er ordineret sammen med salven, kan salven bruges i en enkelt aften applikation.

Graviditet og amning

Gentamicin er i stand til at krydse placenta og kan forårsage fosterskader.

Hos nogle nyfødte, hvis mødre tog parenteral gentamicin under graviditeten, forekom der tilfælde af irreversibel bilateral medfødt døvhed. Derfor er brugen af parenteral gentamicin ikke indiceret under graviditeten.

Gentamicin udskilles i modermælk, så ammende mødre skal søge råd fra deres læge, inden de tager stoffet, hvem der bestemmer, om de skal stoppe amning.

Under alle omstændigheder bør gravide kvinder og ammende mødre, inden de tager gentamicin i en hvilken som helst farmaceutisk form, og inden de tager nogen form for lægemiddel, søge lægehjælp.