ASCRIPTIN ® Acetylsalicylsyre

ASCRIPTIN ® er et lægemiddel baseret på acetylsalicylsyre + magnesium og aluminiumhydroxid

THERAPEUTISK GRUPPE: Ikke-steroide antiinflammatoriske og antirheumatiske lægemidler

IndikationerAktionsmekanismeStudier og klinisk effektivitet Anvendelse og doseringsinstruktionerVarninger Graviditet og amning Interaktioner KontraindikationerAndragte virkninger

Indikationer ASCRIPTIN ® Acetylsalicylsyre

ASCRIPTIN ® er indiceret til behandling af både kardiovaskulære sygdomme forbundet med øget trombotisk risiko og smertefulde tilstande på inflammatorisk basis for forskellige organer og systemer.

Hos pædiatriske patienter bør ASCRIPTIN ® kun anvendes til antiinflammatorisk behandling af reumatiske sygdomme.

Virkningsmekanisme ASCRIPTIN ® Acetylsalicylsyre

ASCRIPTIN ® er et lægemiddel baseret på acetylsalicylsyre, en aktiv ingrediens tilhørende familien af ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler og kemisk afledt af salicylsyre, hvorfra den adskilles af tilstedeværelsen af en acetylgruppe i anden position.

Denne lille strukturelle variation er ansvarlig for molekylets forskellige virkning og sikkerhed, hvilket reducerer dets sure og irriterende egenskaber signifikant, samtidig med at dets terapeutiske egenskaber opretholdes.

Virkningen af acetylsalicylsyre skyldes evnen til at acetylere nogle aminosyrer, der er til stede i de aktive steder af cyclooxygenaser, hvilket reducerer den biologiske aktivitet af disse enzymer, der er nyttige til omdannelsen af arachidonsyre til prostaglandiner, kemiske mediatorer involveret i dannelsen af inflammation og betændelse.

Selvom dette repræsenterer den vigtigste biologiske og terapeutiske aktivitet, for hvilken acetylsalicylsyre anvendes, er det nyttigt at huske, at lavdosis ASA kan være selektiv på blodpladeniveauet, hvor det er i stand til irreversibelt at hæmme enzymtromboxansyntetasen, ansvarlig for syntesen af thromboxan A2, et kraftigt molekyle med en vasokonstriktor og blodpladeaggregerende virkning.

Fra det farmakokinetiske synspunkt i stedet letter tarmabsorptionen af den acetylsalicylsyre, der er til stede i ASCRIPTIN ®, ved samtidig tilstedeværelse af magnesiumhydroxid og aluminiumhydroxid, der er i stand til at bremse den surhedsgrad, der er typisk for ASA, samtidig med at man beskytter gastro-mucosa duodenal fra mulige læsioner og irritationer.

Når den er absorberet og metaboliseret af hepatiske esteraser i salicylat, bundet til plasmaproteiner, fordeles den i kroppen, hvor den udfører sin terapeutiske virkning.

Først efter en dosisafhængig halveringstid er salicylsyre glucoroneret på leverniveauet og elimineres hovedsageligt gennem urinen.

Udførte undersøgelser og klinisk effekt

1. Desensibilisering til salicilater

Int J Cardiol. 2012 feb 24.

Arbejde, der demonstrerer effektiviteten af desensibiliseringsprotokoller, i tilfælde hvor administration af aspirin bliver nødvendig til profylaktiske formål hos patienter, der lider af overfølsomhed overfor salicylater

2. INNOVATIVE PROTOKOLLER: Aspirin til behandling af bipolar depression

BMJ Åben. 2012 Feb 22; 2 (1): e000643. Udskriv 2012.

Meget interessant klinisk forsøg, der viser, hvordan kontekstuelle anvendelser af nogle antibiotika og aspirin kan være nyttige til behandling af bipolære lidelser. På basis af denne innovative terapi findes der flere biologiske bevismaterialer, som demonstrerer de mange neuronale skader, der induceres af inflammatoriske processer af forskellige størrelser.

3. BEHANDLING AF MUCOSAL SKADER induceret af NSAID'er

Curr Med Chem. 2012; 19 (1): 82-9.

Arbejde, der søger at karakterisere de potentielle beskyttelsesstrategier mod maveslimhinden, der kan kombineres sammen med acetylsalicylsyrebehandling uden at ændre dens terapeutiske effekt.

Metode til brug og dosering

ASCRIPTIN ®

Tabletter af 300 mg acetylsalicylsyre, 80 mg magnesiumhydroxid og 70 mg aluminiumhydroxid.

Som tidligere nævnt påvirker dosis af acetylsalicylsyre signifikant den terapeutiske aktivitet, der udføres af lægemidlet, derfor anbefales det at tage:

½ eller 1 tablet om dagen som en enkelt indgivelse som blodpladeaggregeringsinhibitor
1-2 tabletter 2-3 gange om dagen som en antiinflammatorisk smertestillende middel.

Under alle omstændigheder anbefales det for at minimere bivirkningerne af dette lægemiddel at tage ASCRIPTIN ® efter måltider igen efter de medicinske indikationer ved de lavest effektive doser.

Advarsler ASCRIPTIN ® Acetylsalicylsyre

For at begrænse skaderne på den gastro-duodenale slimhinde ville det være nyttigt at starte behandlingen med ASCRIPTIN ® med den lavest mulige dosis, idet stoffet fortrinsvis tages i fuld mave.

Særlig forsigtighed bør forbeholdes patienter, der lider af koagulativ diatese, gastrointestinale, allergiske og kardiovaskulære sygdomme, da disse patienter har en høj modtagelighed for bivirkninger af acetylsalicylsyre.

En justering af den anvendte dosis forventes hos ældre patienter.

ASCRIPTIN ® indeholder lactose derfor anbefaler vi ikke at tage det hos patienter med laktaseenzymmangel, glucose-galactosemalabsorptionssyndrom eller galactoseintolerans.

FREKVENS OG BREASTFEEDING

Indikationerne vedrørende sikkerhedsprofilen for acetylsalicylsyre, når de tages under graviditeten, til fosterhygiejne, varierer betydeligt i overensstemmelse med den anvendte dosis.

Mere præcist, mens doserne under 100 mg virker sikre og fri for føtale bivirkninger, kan de højere ved denne cut-off-værdi, der signifikant hæmmer produktionen af prostaglandiner, kompromittere den normale celledifferentiering og proliferationsproces, som er til stede i embryoet før og i fosteret så letter udseendet af misdannelser især i det kardiovaskulære og respiratoriske system.

Det er derfor muligt at konkludere, at anvendelsen af acetylsalicylsyre ved doser højere end 100 mg pr. Dag er kontraindiceret under graviditeten.

Interaktioner

Den terapeutiske aktivitet og sikkerhedsprofilen af acetylsalicylsyre kunne forstyrres ved samtidig administration af andre aktive ingredienser.

Af denne grund vil det være meget vigtigt at være særlig opmærksom på samtidig indtagelse af acetylsalicylsyre og:

Orale antikoagulanter og hæmmere af serotonin genoptagelse, der er ansvarlige for den øgede risiko for blødning;
Diuretika, ACE-hæmmere, angiotensin II-antagonister, methotrexat og cyclosporin på grund af øgede hepatotoksiske og nefrotoksiske virkninger af acetylsalicylsyre;
Ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler og kortikosteroider, givet den øgede risiko for histologisk skade på mave-tarmslimhinden;
Antibiotika, der er ansvarlige for farmakokinetiske ændringer og relateret terapeutisk virkning;
Sulfonylureaser, for sygdomme, der påvirker glukosemetabolismen, givet den potentielle hypoglykæmiske virkning, der induceres af NSAID'er.

Kontraindikationer ASCRIPTIN ® Acetylsalicylsyre

Indtaget af ASCRIPTIN ® er kontraindiceret i tilfælde af overfølsomhed over for den aktive bestanddel eller til et af dets hjælpestoffer, angioødem, mavesår, historie af tarmblødning, ulcerativ colitis, Crohns sygdom eller tidligere historie for de samme sygdomme, cerebrovaskulær blødning, blødende diatese eller samtidig behandling med antikoagulantia, nyresvigt, leversvigt og igangværende virale infektioner.

Bivirkninger - Bivirkninger

Indtaget af ASCRIPTIN ® såvel som et hvilket som helst lægemiddel indeholdende acetylsalicylsyre kan være forbundet med forekomsten af forskellige bivirkninger, hvis forekomst og sværhedsgrad generelt er dosisafhængig.

De organer og apparater, der er mere interesserede, er dem:

Gastrointestinal, udsat for direkte og indirekte irritation af ASA, der manifesterer sig i brænding, gastralgi, kvalme og opkastning, forstoppelse og i mere alvorlige tilfælde sår og blødninger;
Hematisk, hvor en signifikant forlængelse af blødningstiden observeres, er kun sjældent forbundet med pancytopeni;
Urin, karakteriseret ved en progressiv forringelse af nyrefunktionen;
Dermatologi påvirket af erythema nodosum, udslæt, dermatitis og bullous reaktioner i de mest alvorlige tilfælde;
Sensorisk påvirket af høretab og oftalmopatier
Metabolisk, med ændringer hovedsagelig på grund af kulhydratmetabolisme;
Centralnervesystemet med hovedpine, søvnløshed, døsighed, forvirring og tremor;
Kardiovaskulær forbundet med en øget risiko for cerebro- og kardiovaskulære hændelser.