stoffer

Cholestyramin - Questran

hvad

Cholestyramin (Questran ®) er et oralt administreret lægemiddel designet til at reducere blodkolesterolniveauer eller forbedre kløe forbundet med visse leversygdomme.

Cholestyramin og højt kolesteroltal

Cholestyramin er en ionbytterharpiks, som ikke kan absorberes af tarmene. En gang på dette niveau binder den dog irreversibelt til galdesyrerne hældt i tyndtarmen, hvilket forhindrer det i at blive absorberet.

Omdannelsen til galdesalte, som foregår ved leveren, er den eneste måde, der er til rådighed for kroppen for at fjerne overskydende kolesterol. Gåsyrer, der falder ind i tarmens sammensætning, genopslettes delvis og delvist elimineres med afføring. Her er det da, at kolestyraminet, som øger fækal eliminering af galdesaltene, bidrager til at mindske reabsorptionen og dermed sænke plasmakolesterolniveauerne.

Kroppen forsøger faktisk at genoprette galdesyren, der er gået tabt på grund af stoffet, med en dobbelt kompenserende mekanisme. Fra en mælk øges den endogene syntese af kolesterol og på den anden side de hepatiske receptorer for LDL for at tage den fra disse plasma lipoproteiner og inkorporere den i galdesalte.

I sidste ende er der derfor efter kolestyraminindtag en reduktion i blodcholesterol, delvis begrænset af stigningen i endogen syntese. Der er også et lille fald i absorptionskapaciteten af ​​kost kolesterol på grund af manglen på galdesyrer.

Andre anvendelser

Ileotomia

Cholestyramin bruges også til at forebygge diarré hos patienter, der har gennemgået ileal resektion af tarmen (det er nogle gange nødvendigt i komplikationerne ved Crohns sygdom). På ileumniveauet bliver galdesyrerne reabsorberet normalt, som når denne ende af tyndtarmen fjernes, tiltrækker vand i tyktarmen på grund af den osmotiske virkning, der forårsager diarré.

Kløe fra leversygdomme

Et af de mest irriterende symptomer relateret til lever og galdevejs sygdomme er kløe ; Dette er også almindeligt i tredje graviditet af graviditeten af ​​tilsvarende årsager, som skyldes ophobning af galdesyrer i huden på grund af manglende evne til lever eller galdekanaler til at hælde galde i tarmen (for eksempel på grund af tilstedeværelsen af ​​sten ). Herfra er det muligt at forstå brugen af ​​cholestyramin ved at berolige kløen, takket være den allerede nævnte evne til at forhindre, at reabsorptionen af ​​gallekvoten hældes i tarmen. Antagelsesdoseringen skal i denne forstand være den minimum, der er effektiv til bekæmpelse af sygdommen.

Effektivitetsgrænser

Cholestyramin er ineffektiv i behandlingen af ​​homozygot familiær hyperkolesterolemi, hvor det på grund af genetiske årsager ikke er muligt at øge receptortætheden som beskrevet i det foregående afsnit.

En anden begrænsning til behandling med kolestyramin er hypertriglyceridæmi. Faktisk er der inden for en eller to uger at tage det et fald på 20-30% i det totale kolesterol, næsten udelukkende på grund af LDL (HDL, det såkaldte gode cholesterol, endda en tendens til at stige lidt). På den anden side har blodniveauerne af triglycerider tendens til at stige, især hos patienter med hypertriglyceridæmi. Denne uønskede effekt kan kontrolleres ved association med fibrater. Når en vigtig reduktion i kolesterolemi er nødvendig, kan lægemidlet associeres med statiner.

Bivirkninger

Bivirkningerne af kolestyramin omfatter typisk gastrointestinale lidelser - såsom forstoppelse, mavesmerter, flatulens, følelse af hævelse, halsbrand og steatorrhea (med tab af fedtopløselige vitaminer) - som kan forbedres delvist ved at vedtage en kost rig på væsker og fibre, understøttes fra integrationen med liposoluble vitaminer. Som forventet er der endvidere efter behandling med cholestyramin en stigning i blodtriglycerider, men også i alkalisk phosphatase og transaminaser. Endelig er lægemidlet kontraindiceret i peptidsåret i aktiv fase og kan øge risikoen for galdeblæresten.

Interaktioner

Lægemidlet kan begrænse absorptionen af ​​nogle lægemidler (såsom skjoldbruskkirtelhormoner, fedtopløselige vitaminer, digitalis, orale antikoagulantia, thiazider, beta-blokkere, kortikosteroider, loperamid, NSAID'er, fluvastatin, valproat, doxepin), som skal tages mindst 4 timer fra hinanden fra det.

Anvendelsesmåde

De normalt anvendte doser er høje, idet de i gennemsnit varierer fra 8 til 16 gram pr. Dag, opdelt i 2/4 antagelser en halv time før måltider eller umiddelbart efter. Den uønskede smag af lægemidlet kan korrigeres ved at blande det i et vehikel med en behagelig smag (for eksempel en frugtsaft)

For yderligere oplysninger om brugen af ​​kolestyramin, se pakningsvedlægget om Questran.