stoffer

BLOCADREN ® Timolol

BLOCADREN ® er et timololmaleatlægemiddel.

THERAPEUTIC GROUP: Betablokkere

IndikationerAktionsmekanismeStudier og klinisk effektivitet Anvendelse og doseringsinstruktionerVarninger Graviditet og amning Interaktioner KontraindikationerAndragte virkninger

Indikationer BLOCADREN ® Timolol

BLOCADREN ® anvendes til behandling af arteriel hypertension, både i monoterapi og i kombination med andre lægemidler med hypotensiv virkning, ved behandling af angina pectoris fra iskæmisk hjertesygdom og ved profylakse af koronar hjertesvigt for at reducere myokardieinfarkt.

Virkningsmekanisme BLOCADREN ® Timolol

Timolol indeholdt i BLOCADREN ® taget oralt absorberes godt fra mave-tarmkanalen og er genstand for en hepatisk førstepasmetabolisme, der reducerer biotilgængeligheden til ca. 50%. Dens terapeutiske virkning observeres sædvanligvis inden for 30 minutter ved oral indgivelse og udtrykkes ved inhibering af beta-adrenerge receptorer.

Timolol, der faktisk er klassificeret blandt de ikke-selektive beta-blokkere, er i stand til at virke både på beta 2-receptorer udtrykt på vaskulært og bronchielt niveau (hæmmende henholdsvis vasodilation og bronkodilation) og på beta 1-receptorer udtrykt på hjerteniveau. Det er netop virkningen af ​​disse receptorer, der formidler den terapeutiske virkning af det førnævnte aktive princip i kardiovaskulære patologier takket være reduktionen af ​​den positive inotrope og crontrope effekt induceret ved aktivering af det sympatiske system.

Disse mekanismer resulterer i en reduktion i frekvens og hjerteudgang, ved en bedre ventrikulær fyldning og frem for alt ved en bedre koronar perfusion, der er nødvendig for at opretholde tropisk myokardmassen.

De mekanismer, der ligger til grund for effekten af ​​timolol til behandling af hypertension, der observeres over få dage fra starten af ​​behandlingen, er endnu ikke blevet karakteriseret fuldt ud, selvom de synes at være forbundet med både reduktion i hjerteproduktionen og et fald i plasma renin aktivitet.

Lægemidlet, der hovedsageligt metaboliseres af leveren, har en halveringstid på ca. 4 timer, hvoraf den udskilles, både i uændret form (20%) og i form af inaktive metabolitter (80%) gennem urinen.

Udførte undersøgelser og klinisk effekt

TIMOLOLO I BEHANDLING AF EMIKRANISK

Nylige undersøgelser tyder på, at timolol og andre ikke-selektive beta-blokkere har den primære rolle i behandlingen af ​​migræne, da disse aktive ingrediensers evne til at reducere hyppigheden af ​​angreb med op til 50%. Selvom den biologiske aktivitet, der ligger til grund for denne proces, endnu ikke er blevet fuldt karakteriseret, er det hypotetiseret, at betablokkere spiller en rolle i at hæmme Beta1-receptorer på niveauet af de cervikale ganglier og hjernekerner, hvis aktivering delvis kunne være ansvarlig af symptomatologien.

2.TIMOLOLO OG GLAUCOMA

Det er kendt, at topisk indgivelse af timolol kan garantere en reduktion i syntesen af ​​vandig humor ved det ciliære epitel, reducere det okulære tryk med ca. 20-30% og definitivt forbedre symptomatologien.

3. KARDIOPROTEKTIV VIRKNING AF TIMOLOL

Denne undersøgelse udført på ca. 1884 patienter med tidligere myokardieinfarkthistorie repræsenterer en milepæl i beskrivelsen af ​​forebyggende effekt af timolol og beskriver i en periode på 12-33 måneders behandling en reduktion i dødeligheden på grund af kardiovaskulære hændelser i 38 % og 63% hos patienter med diabetes.

Metode til brug og dosering

BLOCADREN ® timolol maleat 10 mg tabletter: Det er ikke muligt at anbefale en standarddosis, da dette bør formuleres af lægen efter en omhyggelig klinisk vurdering af patientens patofysiologiske forhold, terapeutiske mål og modtagelighed for den aktive bestanddel.

Generelt anbefales det at starte behandlingen med doser på 5 mg to gange daglig for angina pectoris og 10 mg to gange dagligt til behandling af hypertension og profylakse af hjertesvigt.

I alle ovennævnte tilfælde er en justering af doserne nødvendig på basis af det observerede terapeutiske respons.

I ALT tilfælde, før du tager BLOCADREN ® Timololo - KRAV OG KONTROL AF DIN LÆGER ER NØDVENDIG.

Advarsler BLOCADREN ® Timolol

Selvom BLOCADREN ® anvendes til profylakse af koronar hjertesvigt, er det hensigtsmæssigt at overveje, at den terapeutiske indikation eksisterer, forudsat at patologien er velkontrolleret farmakologisk, og at patienten konstant overvåges gennem hele tiden for at reducere myokardieinflammation. den terapeutiske procedure.

Der bør også gives særlig opmærksomhed til patienter med bronchopneumoni også på et allergisk grundlag, da timolol - udover at hæmme bronchodilation - er i stand til at øge følsomheden for allergener, hvilket forværrer symptomerne.

En yderligere advarsel består i gradvist at suspendere terapien i tilfælde af kirurgiske indgreb for at undgå, at anæstetiske og beroligende lægemidler kan forbedre timolols bradicardiserende virkning og true patientens helbred. Suspensionen af ​​behandlingen skal under alle omstændigheder og især for hjertepasienter foregå gradvist for at undgå pludselige reaktive reaktioner, som potentielt kan kompromittere patientens liv.

Som du ved, kan beta-blokkere - ud over at have en direkte effekt på glukosemetabolismen, sandsynligvis øge insulinfølsomheden - maske nogle klassiske virkninger af hypoglykæmi, såsom tremor, skjule vigtige tegn og symptomer. Af denne grund er det tilrådeligt at monitorere blodglukose under det terapeutiske indgreb med BLOCADREN ®, ​​og til sidst korrigere den anvendte hypoglykæmiske dosis hos diabetespatienter.

Den mulige forekomst af episoder med svimmelhed, døsighed og tilbagegang i reflekser kan gøre brugen af ​​maskiner og køretøjer farlig.

FREKVENS OG BREASTFEEDING

Selvom virkningen af ​​timolol på fostersundhed endnu ikke er blevet karakteriseret fuldt ud, er det nødvendigt at overveje, at de hæmodynamiske virkninger forbundet med beta-blokeringsterapi kan resultere i nedsat placenta-perfusion og forringe normal fosterudvikling. Desuden kan den mulige udskillelse af timolol i modermælk fremkalde metabolisske ændringer, der potentielt er farlige for den nyfødte.

På baggrund af disse data anbefales det ikke at tage BLOCADREN ® under graviditet og amning.

Interaktioner

Talrige aktive ingredienser kan interagere med timolol og ændre dets farmakokinetiske og farmakodynamiske egenskaber. Mere præcist kan en stigning i hypotensive og bradykardiske virkninger observeres efter samtidig administration af catecholaminreducerende lægemidler, såsom reserpin, quinidin og nifedipin. I modsætning hertil kan ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler føre til et fald i antihypertensive effekt og kræver derfor en dosisjustering. Calciumkanalblokkere, verapamil, diltiazem og digitalis kan på den anden side føre til en ændring af atrioventrikulær ledende kapacitet.

BLOCADREN ® Timolol Kontraindikationer

BLOCADREN ® er kontraindiceret i tilfælde af fuldt blæst hjerteinsufficiens, sinus bradykardi, anden og tredje grad atrioventrikulær blok, bronchospasm og bronchiale patologier (herunder astma), kardiogent chok og overfølsomhed overfor en af ​​dets komponenter.

Bivirkninger - Bivirkninger

De uønskede virkninger, der blev observeret efter administration af BLOCADREN ®, ​​var dosisrelaterede og associerede med indtagelsesperioden for lægemidlet.

De mest klagende var asteni, træthed, svimmelhed, hovedpine, koldfølelse i ekstremiteterne, bradykardi, gastrointestinale sygdomme og metaboliske ændringer hovedsageligt af glukoseinteresse. Sjældnere, men klinisk relevant, så meget, at der i nogle tilfælde var behov for suspension af terapi, var uønskede virkninger, såsom ændringer i laboratorieparametre, markeret bradykardi, depression, rale, hoste og vejrtrækningsbesvær.

Noter

BLOCADREN ® kan kun sælges på recept.

Brugen af ​​BLOCADREN ® i atleter, hvis der ikke er terapeutisk nødvendighed, for at reducere det fysiologiske respons på stress og de relaterede symptomer (lemmerens tremor, stigning i blodtryk, stigning i følelsesmæssig spænding osv.) Er en DOPANT-praksis.