Tredaptive

Hvad er Tredaptive?

Tredaptive er et lægemiddel indeholdende to aktive stoffer: nikotinsyre (også kendt som niacin eller vitamin B3) og laropiprant. Det er tilgængeligt som tabletter med modificeret frigivelse. "Modificeret frigivelse" betyder den kendsgerning, at de to aktive ingredienser frigives fra tabletten i en differentieret hastighed over et par timer.

Hvad anvendes Tredaptive til?

Tredaptive anvendes som et supplement til kost og motion hos patienter med dyslipidæmi (for højt indhold af fedt i blodet), især med "kombineret kombineret dyslipidæmi" og "primær hyperkolesterolemi". Patienter, der lider af kombineret blandet dyslipidæmi, har høje niveauer af LDL-kolesterol (såkaldt "dårligt") og triglycerider (en type fedt) og lave niveauer af HDL-kolesterol (såkaldt "godt") i blodet. Primær hypercholesterolemi refererer til den tilstand, hvor blodkolesterolniveauer er høje; Ved "primær" menes det, at hypercholesterolemi ikke skyldes en bestemt årsag.

Tredaptive gives normalt sammen med et statin (det standardkolesterolsænkende lægemiddel) i tilfælde, hvor statin alene ikke er tilstrækkeligt effektivt. Tredaptive anvendes alene til patienter, der ikke kan tage statiner.

Lægemidlet kan kun fås på recept.

Hvordan anvendes Tredaptive?

Startdosis af Tredaptive er en tablet en gang dagligt i fire uger, hvorefter dosen tages til to tabletter om dagen. Tabletten skal tages i munden med mad, om aftenen eller før sengetid, og den skal sluges hele, det er uden at dividere det, bryde det, knuse det eller tygge det. Tredaptive anbefales ikke til brug hos unge under 18 år som følge af manglende sikkerheds- og effektoplysninger for denne gruppe. Det bør også anvendes med forsigtighed hos patienter med nyreproblemer og bør ikke anvendes til patienter med leverproblemer.

Hvordan virker Tredaptive?

De to aktive ingredienser i Tredaptive, nikotinsyre og laropiprant har forskellige virkningsmåder.

Nikotinsyre er et naturligt forekommende stof, der bruges som et vitamin ved lave doser. Ved høje doser reduceres blodfedtniveauet i overensstemmelse med en mekanisme, der endnu ikke er fuldt kendt. De første anvendelser af nikotinsyre som et lægemiddel til at ændre blodfedtindholdet

dateres tilbage til midten af 50'erne, men det blev brugt på en begrænset måde på grund af bivirkningerne, især hudrodering.

Det menes at rødmen forårsaget af nikotinsyre skyldes frigivelsen af et stof, "prostaglandin D2" (PGD2), fra hudcellerne, der forårsager udvidelse af blodkarrene i huden. Laropiprant blokerer de receptorer, som PGD2 normalt vedhæfter. Med receptorerne blokeret, kan PGD2 ikke udvide karrene i huden, og dette reducerer rødhedsfrekvensen og intensiteten.

Tredaptive tablet består af et lag af laropiprant og et lag af nikotinsyre. Efter indtagelsen frigives laropiprant først i blodet, hvilket blokerer PGD2-receptorerne. Nikotinsyre frigives langsommere fra det andet lag, og dets funktion er at modificere fedtstoffer.

Hvilke undersøgelser er der foretaget på Tredaptive?

Virkningerne af Tredaptive blev først testet i forsøgsmodeller, inden de blev undersøgt hos mennesker.

Tredaptive har været genstand for fire hovedstudier udført hos patienter med hypercholesterolemi eller blandet dyslipidæmi.

To undersøgelser har undersøgt effektiviteten af Tredaptive ved modificering af blodfedtindhold. Den første undersøgelse sammenlignede effektiviteten af Tredaptive med alene af nikotinsyre eller en placebo (en dummybehandling) til reduktion af LDL-kolesterolniveauer på i alt 1613 patienter. Undersøgelsen undersøgte også symptomerne på rødhed gennem et specielt udformet spørgeskema.

Den anden undersøgelse sammenlignede kombinationen af Tredaptive og simvastatin (et statin) med Tredaptive alene eller simvastatin alene med 1398 patienter. Det vigtigste mål for effektivitet var ændringen i LDL-kolesteroltal i blodet efter 12 uger.

Det tredje og fjerde studie undersøgte effektiviteten af laropiprant til reduktion af rødmen forårsaget af nikotinsyre på i alt 2349 patienter behandlet med Tredaptive eller nikotinsyre. Rødheden blev målt ved et spørgeskema om rødme symptomer.

Hvilken fordel har Tredaptive vist under undersøgelserne?

Tredaptive var effektiv til at reducere LDL-cholesterolniveauerne i blodet. I den første undersøgelse blev LDL-kolesterolniveauer reduceret med 19% hos patienter behandlet med Tredaptive sammenlignet med 1% hos patienter behandlet med placebo. Den anden undersøgelse viste, at LDL-kolesterolniveauer blev yderligere sænket, hvis Tredaptive blev taget i kombination med simvastatin (48% reduktion) sammenlignet med Tredaptive (17% reduktion) eller simvastatin (37% reduktion) taget alene.

Tilsætningen af laropiprant til nikotinsyre reducerede symptomerne på rødme induceret af nikotinsyre. I de første og tredje undersøgelser var der færre rapporter om moderat, alvorlig eller ekstrem rødme hos patienter behandlet med Tredaptive sammenlignet med patienter behandlet med nikotinsyre alene. I det fjerde studie viste rødme i mindre dage hos patienter behandlet med Tredaptive end hos patienter, der kun blev behandlet med nikotinsyre.

Hvad er risikoen forbundet med Tredaptive?

Den mest almindelige bivirkning forbundet med Tredaptive (det vil sige hos mere end 1 ud af 10 patienter) er rødme. Den fuldstændige liste over alle indberettede bivirkninger ved Tredaptive findes i indlægssedlen.

Tredaptive bør ikke anvendes til patienter, der kan være overfølsomme (allergiske) over for nikotinsyre, laropiprant eller et af de øvrige indholdsstoffer. Det bør heller ikke anvendes til patienter med leverproblemer, aktive mavesår eller arteriel blødning.

Hvorfor er Tredaptive blevet godkendt?

Udvalget for Humanmedicinske Lægemidler (CHMP) besluttede, at fordelene ved Tredaptive opvejer risikoen for behandling af dyslipidæmi, især hos patienter med kombineret blandet dyslipidæmi og hos patienter med primær hyperkolesterolæmi, og anbefalede frigivelse af markedsføringstilladelse for Tredaptive.