doping

Brug af stoffer til erektil dysfunktion i sport

Af Dr. Nicola Sacchi - Forfatter af bogen: Narkotika og doping i sport -

Introduktion

Blandt de seneste opdagelser inden for det farmaceutiske område spilles en fremtrædende rolle af phosphodiesterase type 5 inhibitorer (5PDE), der anvendes til behandling af erektil dysfunktion.

Disse stoffer har været enormt vellykkede på markedet, så meget, at de i de sidste ti år har fyldt kufferne i fremstillingsindustrien. Pfaizer, den første til at indføre et lægemiddel af denne type, Viagra, er blevet det vigtigste lægemiddelfirma i verden takket være salget af dette lægemiddel.

Virkningsmekanisme af phosphodiesterase type 5 inhibitorer

Fænomenet erektion skyldes en afslappning af de glatte muskler i penisens hulskroppe, efterfulgt af arteriel vasodilation. Den parallelle indsnævring af de venøse blodkar forårsager stagnation af blod, som efterfølges af en erektion.

Afslapningen af ​​corpora cavernosens glatte muskler er et fænomen medieret af nitrogenoxid (NO). Det aktiverer enzymet guanylatcyklase, der katalyserer transformationen af ​​guanosintrifosfat (GTP) i cyclisk guanosinmonophosphat (cGMP), der stimulerer muskelafslapning. CGMP nedbrydes af en phosphodiesterase, hvoraf mindst seks isoenzymer er kendte. I corpus cavernosum er den involverede phosphodiesterase type 5-phosphodiesterase (5PDE).

Lægemidlerne til erektil dysfunktion virker ved at hæmme 5PDE, hvilket medfører en stigning i blodtilførslen på grund af den øgede koncentration af cGMP efterfulgt af en forbedring af erektionen. Ved terapeutiske doser producerer disse stoffer ikke erektion i fravær af seksuel stimulering.

Bivirkninger

Der er tydeligvis forskellige mulige bivirkninger forårsaget af disse stoffer. Hovedrisikoen er forbundet med, at vasodilation kan føre til hypotension, med mulige kardiovaskulære ubalancer. Behandling af erektil dysfunktion har derfor været forbundet med alvorlige kardiovaskulære hændelser såsom myokardieinfarkt, mellemliggende angina pectoris, pludselig hjertedød, ventrikulære arytmier, slagtilfælde, forbigående iskæmisk angreb og blodtryksændringer.

Desuden synes sildenafil at hæmme beta-adrenerge hjertestimulering; Faktisk, mens virkningerne af sildenafil ved hjerte-niveau var minimal under hvilevilkår, reducerede sildenafil i betingelser med beta-stimulering eller trykoverbelastning det hjertesvar induceret af dobutamin og de systoliske virkninger, der var resultatet af beta-stimulering. Det skal tilføjes, at disse virkninger forværres af en suboptimal kardiovaskulær tilstand.

Blandt bivirkningerne skal det også huskes, at der også kan være sygdomme som opkastning, diarré, dyspepsi, hot flushes, ud over de allerede nævnte ændringer i blodtrykket.

Aktive principper og handelsnavne

Blandt de citerede molekyler blev stamfaden og den første, der blev markedsført, sildenafil (Viagra); Efter dets frigivelse på markedet blev to andre lægemidler af samme klasse født, nemlig tadalafil (Cialis) og vardenafil (Levitra). Af de tre forbindelser er Viagra den med den korteste varighed af virkningen (6/8 timer), men stærkere, mens de andre har en langt længere forlænget aktivitet (Cialis over 24 timer), men mindre intens. For nylig er avanafil (Stendra) også blevet introduceret på markedet, hvilket adskiller sig fra andre PDE5-hæmmere med en hurtig virkningstakt, ca. 15 minutter, men også for en kortere virkningstid

Anvendes i pulmonal hypertension og i sport

Phosphodiesterase type 5 inhibitorer er for nylig blevet vist at være effektive også i behandlingen af ​​en anden patologi af vaskulær oprindelse: lunghypertension. Denne patologi er forårsaget af en stærk indsnævring af lungernes blodkar, hvilket reducerer åndedrætssystemets evne til at bringe ilt til kroppen. På grund af den vasodilatoriske virkning udvider sildenafil og andre stoffer i denne klasse arterien og andre lungekarre, hvilket medfører nedsættelse af arterielt tryk i lungerne og øget tilgængelighed af ilt . Alt dette gør det pågældende molekyle også i stand til at bringe betydelige fordele i form af energiudbytte under stress: de mulige fordele for brugeren omsætter til en forbedring af evnen til at udføre aerob træning .

Særlige undersøgelser udført ved høj højde har også vist, hvordan sildenafil fører til en signifikant stigning i iltmætning i blodet under fysisk aktivitet. Derudover blev en stigning i maksimal arbejdsbyrde og maksimal hjertekapacitet fremhævet. I praksis har sildenafil vist sig at forbedre fysiske evner væsentligt under hypoxiske forhold på grund af højde.

I lyset af disse resultater bruger nogle sportsfolk sildenafil med det formål at forbedre aerob performance i langvarig sport.

Der er stadig lidt information om disse stoffers evne til at påvirke fysisk ydeevne positivt. Men selv om ikke alle undersøgelser er i stand til at demonstrere reelle fordele for atleter i udholdenhedsevner, er praksis med at bruge 5PDE-hæmmere inden udholdenhedssporten stadig mere almindelig. De vasodilatoriske kapaciteter af disse stoffer, især i lungen, kan forbedre evnen til at oxygenere musklerne; af denne grund bruger flere og flere udholdenhedssporter atleter disse produkter.

For at bekræfte denne praksis blandt sportsfolk er der også et italiensk studie udgivet i 2014 [Loraschi et al.], Som undersøger denne praksis blandt cyklister. Denne undersøgelse meddelte ved hjælp af et anonymt spørgeskema, at en række cyklister indrømmede at bruge Sildenafil før en konkurrence.

Bibliografi

Barnett CF, Machado RF. Sildenafil til behandling af pulmonal hypertension. Vasc Health Risk Manag. 2006; 2 (4): 411-22.

Borlaug BA et al., Circulation, 2005, 112, 2642

Colahan PT, Jackson CA, Rice B, Szabo N, Jones JH. Effekten af ​​sildenafilcitratadministration på udvalgte fysiologiske parametre for udøvelse af thoroughbredheste. Equine Vet J. 2010 Nov; 42 Suppl 38: 606-12.

Ved langtidsvirkende fosfodiesteraseinhibitor tadalafil påvirkes ikke atleterne VO2max, aerob, lymfocytter, lymfocytter, og anaerobe tærskler i normoxier. Int J Sports Med. 2008 Feb; 29 (2): 110-5.

Jacobs KA, Kressler J, Stoutenberg M, Roos BA, Friedlander AL. Sildenafil har ringe indflydelse på hjerte-kar-hæmodynamik eller 6-km tidsspræstation i trænede mænd og kvinder på simuleret høj højde. Høj Alt Med Biol. 2011 Efterår; 12 (3): 215-22.

Loraschi A1, Galli N, Cosentino M. Kosttilskud og stofbrug og viden i italienske unge elite cyklister. Clin J Sport Med. 2014 Maj; 24 (3): 238-44.

Rao RS, Singh S, Sharma BB, Agarwal VV, Singh V. Sildenafil forbedrer seks minutters gåafstand i kronisk obstruktiv lungesygdom: En randomiseret, dobbeltblind, placebokontrolleret forsøg. Indian J Chest Dis Allied Sci. 2011 Apr-Jun; 53 (2): 81-5.

Redfield MM1, et al. Virkning af fosfodiesterase-5-hæmning på træningskapacitet og klinisk status ved hjertesvigt med bevaret ejektionsfraktion: et randomiseret klinisk forsøg. JAMA. 2013 mar 27; 309 (12): 1268-77.

Sacchi N. Narkotika og doping i sport. Ed Nonsolofitness 2011

Forår RM, Ulrich S, Huber LC, Speich R, Maggiorini M, Treder U, Fischler M. Sildenafil til pulmonal hypertension: dosisafhængig forbedring i træningsevne. Pulm Pharmacol Ther. 2008; 21 (3): 516-21.