stoffer

Duloxetin

Duloxetin er et antidepressivt lægemiddel, der tilhører serotonin- og norepinephrin reuptake inhibitor (SNRI) klassen. Det er en analog af fluoxetin (en selektiv serotonin reuptake inhibitor eller SSRI) syntetiseret af lægemiddelfirmaet Eli Lilly.

Duloxetin - kemisk struktur

Duloxetin er mest sandsynligt kendt under handelsnavne Cymbalta® og Xeristar®.

Indikationer

Til hvad det bruger

Anvendelsen af ​​duloxetin er indiceret til behandling af:

  • Depression;
  • Generaliseret angstlidelse
  • Diabetisk neuropatisk smerte.

Advarsler

Depression er forbundet med en øget risiko for selvmordstanker og / eller adfærd og selvskader. Inden duloxetin udfører sin terapeutiske virkning, kan 2-4 ugers behandling være nødvendig. Derfor skal patienterne overvåges nøje, indtil der sker en signifikant forbedring af sygdommen.

Duloxetin bør ikke anvendes til patienter under 18 år, fordi lægemidlet i denne kategori af patienter øger risikoen for selvmordsforsøg og fjendtlighed (aggression, oppositionsadfærd og vrede). Men hvis lægen finder det absolut nødvendigt, kan han også ordinere duloxetin til disse patienter.

Da duloxetin kan forårsage døsighed og svimmelhed, anbefales det ikke at køre bil eller bruge maskiner.

Abrupt seponering af duloxetinbehandling anbefales ikke, da der kan opstå abstinenssymptomer.

Anvendelse af duloxetin bør undgås - eller udføres med stor forsigtighed - hos patienter, der præsenterer følgende tilstande:

  • Nyresygdomme
  • Beslaglæggelseskriser;
  • Maniske lidelser;
  • Bipolære lidelser;
  • Glaukom;
  • Koagulationsændringer
  • Hyponatremi (lave natriumniveauer i blodbanen);
  • Brug af anden medicin, der kan forårsage leverskade
  • Brug af anden medicin indeholdende duloxetin.

Hvis du er under nogen af ​​disse forhold, skal du fortælle det til din læge, før du starter duloxetinbehandling.

Interaktioner

Anvendelsen af ​​duloxetin samtidig med andre lægemidler indeholdende samme aktive ingrediens bør undgås.

Samtidig indtagelse af duloxetin og MAOI (monoaminoxidasehæmmere) skal absolut undgås på grund af de alvorlige bivirkninger, der kan opstå. Inden duloxetinbehandling påbegyndes, skal en periode på mindst 14 dage forsvinde efter det sidste indtag af MAOI'er. Hvis det derimod er nødvendigt at skifte fra en terapi baseret på duloxetin til en terapi baseret på MAOI'er, er det nødvendigt at tillade en periode på mindst 5 dage efter den sidste duloxetinindtagelse.

Samtidig administration af duloxetin og lægemidler, der forårsager døsighed - som f.eks. Benzodiazepiner, phenobarbital, antipsykotika, nogle smertestillende midler og antihistaminer - bør undgås.

Samtidig indtagelse af duloxetin og lægemidler, der kan øge serotonintransmissionen, må undgås. Blandt disse stoffer husker vi:

  • Triptans, narkotika til behandling af migræne;
  • Tramadol, en opioid smertestillende middel;
  • Tryptophan,
  • SSRI'er, såsom paroxetin og fluoxetin ;
  • Venlafaxin, en anden hæmmer af serotonin og noradrenalin reuptake;
  • TCA (tricykliske antidepressiva), såsom clomipramin, imipramin og amitriptylin ;
  • Petidina, en opioid analgetikum;
  • Forberedelser baseret på St. John's Wort (eller St. John's Wort), en plante med antidepressive egenskaber;
  • IMAO, ligesom moclobemidet .

Samtidig administration af duloxetin og orale antikoagulantia eller blodpladeaggregeringshæmmere kan øge risikoen for unormal blødning eller blødning.

Alkoholindtag anbefales ikke under duloxetinbehandling.

Bivirkninger

Duloxetin kan udløse forskellige bivirkninger. Incidensen og intensiteten af ​​disse virkninger varierer fra patient til patient. Dette afhænger af den følsomhed, som hver enkelt person har over for lægemidlet.

Følgende er de vigtigste bivirkninger, der kan opstå efter duloxetinbehandling.

Allergiske reaktioner

Hos følsomme personer kan duloxetin udløse alvorlige allergiske reaktioner. Sådanne reaktioner kan forårsage svimmelhed og vejrtrækningsbesvær med hævelse af tungen og læberne.

Suspensionssymptomer

Hvis duloxetinbehandling stoppes brat, kan såkaldte abstinenssymptomer forekomme. Disse symptomer omfatter:

  • svimmelhed;
  • Svimmelhed;
  • Pins og nåle;
  • Følelser som elektrisk stød (især i hovedet);
  • Sværhedsvanskeligheder
  • Levende drømme og mareridt;
  • Hovedpine;
  • Følelse af rastløshed;
  • agitation;
  • Angst;
  • Irritabilitet;
  • Myalgi;
  • Tremor;
  • Træthed;
  • Døsighed;
  • Kvalme eller opkastning;
  • Diarré;
  • Overdreven svedtendens.

Disse symptomer opstår normalt ikke i svær form og forsvinder inden for få dage, men - hvis de opstår - er det stadig nødvendigt at informere lægen.

Nervesystemet

Duloxetinbehandling kan give anledning til:

  • Hovedpine;
  • svimmelhed;
  • Sværhedsvanskeligheder
  • Dårlig søvnkvalitet
  • Unormale drømme;
  • agitation;
  • Angst;
  • Nervøsitet;
  • besvimelse;
  • Koncentrationsforstyrrelser;
  • Følelse af dovenskab;
  • rystelser;
  • Beslaglæggelseskriser;
  • Ufølsomhed, herunder følelse af følelsesløshed, prikken eller prikken i huden;
  • desorientering;
  • Unormal og ukontrollabel træk og spasmer i musklerne;
  • Psykomotorisk rastløshed;
  • Manglende koordination
  • Restless legs syndrom.

Psykiske lidelser

Duloxetin kan forårsage hallucinationer, mani, vrede, aggressiv eller selvmordsadfærd.

Øjneforstyrrelser

Behandling med duloxetin kan medføre visuelle forstyrrelser og mydriasis (dilation af eleverne). Desuden kan lægemidlet fremme glaucoma.

Gastrointestinale sygdomme

Efter indtagelse af duloxetin, opkastning, diarré eller forstoppelse, brændende eller mavesmerter, kan der opstå vanskeligheder ved fordøjelsen, ophobning af gas i tarmen, gastroenteritis og sværhedsbesvær. Derudover kan blod udledes med opkastning eller sort fæces.

Forstyrrelser af reproduktiv og bryst yver

Duloxetinbehandling kan forårsage nedsat libido, vanskeligheder eller manglende evne til at nå orgasme og galactorrhea (unormal mælkesekretion) hos både kvinder og mænd.

Hos kvindelige patienter kan lægemidlet forårsage unormal vaginal blødning, rigelig, smertefuld, uregelmæssig, langvarig eller dårlig eller manglende menstruationscyklus.

Hos mænd kan der dog forekomme smerter i testiklerne eller skrotum, vanskeligheder med at få erektion og ændringer i ejakulation.

Lever og galdeveje

Behandling med duloxetin kan forårsage betændelse i leveren, leversvigt og fremme gulsot.

Endokrine lidelser

Duloxetin kan udløse syndromet om uhensigtsmæssig sekretion af det antidiuretiske hormon (SIADH); dette syndrom kan - igen - forårsage dehydrering og hyponatremi.

Lægemidlet kan også medføre en formindskelse af skjoldbruskfunktionen med en følelsesmæssig følelse af træthed og en stigning i kropsvægt.

Øreforstyrrelser

Duloxetinbehandling kan forårsage øreproblemer og tinnitus, en lidelse præget af opfattelsen af ​​lyde som f.eks. Summende, hissing, klinkende, fløjt osv.

Nyrer og urinveje

Duloxetin kan forårsage nyrer og urinproblemer, såsom sværhedsgrad eller manglende evne til at urinere, smertefuld vandladning, nocturia (nødt til at afbryde nattesøvn for at urinere), øget hyppighed af vandladning eller reduktion af urinflow.

Hud- og underhudssygdomme

Behandling med duloxetin kan forårsage elveblest og lysfølsomhedsreaktioner. Mere alvorlige hudreaktioner kan også forekomme, såsom Stevens-Johnsons syndrom (en mere alvorlig variant af polymorf erythem).

Serotoninsyndrom

Duloxetin kan udløse dette syndrom, især hvis det tages sammen med andre lægemidler, som kan øge serotonerg transmission.

Syndromet kan også defineres som en serotoninforgiftning og skyldes overdreven serotoninaktivitet i centralnervesystemet. Intoxikation kan forekomme i levende, moderat eller svær form.

Nogle af de symptomer, der kan opstå, er eufori, døsighed, rastløshed, følelse af berusethed, hovedpine, feber, øget svedtendens, muskelstivhed, myoklonier (kort og ufrivillig sammentrækning af en muskel eller en gruppe af muskler), rhabdomyolyse (cellebrud af skeletmuskel og efterfølgende frigivelse i blodbanen af ​​stoffer der er til stede i muskulaturen) og anfald. Nogle patienter kan endda indtaste en sjokketilstand, med kropstemperaturer over 40 ° C.

Andre bivirkninger

Andre bivirkninger, der kan opstå efter behandling med duloxetin, er:

  • Tør mund
  • Mangel på appetit
  • Følelse af indsnævring i halsen, der forårsager hæs stemme
  • Næseblødninger;
  • Øget svedtendens
  • Øget tørst;
  • Kropsvægttab;
  • Træthed;
  • Øget blodtryk
  • hjertebanken;
  • Takykardi;
  • Brystsmerter.

Overdosis

Hvis overdosering af duloxetin tages, kan der forekomme somnolens, opkastning, konvulsioner, serotoninsyndrom og koma. Hvis der er mistanke om overdosering af duloxetin, skal du straks kontakte lægen og gå til nærmeste hospital.

Handlingsmekanisme

Duloxetin er en selektiv hæmmer af serotonin (5-HT) og noradrenalin (NA) genoptagelse. Disse to monoaminer fremstilles inde i de respektive presynaptiske nerveender og frigives i den synaptiske væg (rummet mellem præsynaptisk og postsynaptisk afslutning) efter modtagelse af visse stimuli.

En gang i det synaptiske rum interagerer 5-HT og NA med deres postsynaptiske receptorer, der udtrykker deres biologiske virkning. Herefter binder de til transportører, der er tildelt deres genoptagelse (SERT for serotonin og NET for noradrenalin) og rapporteres inden for presynaptisk nerveafslutning.

Duloxetin hæmmer både NET og SERT med høj affinitet, bindende til dem i stedet for endogene monoaminer. Inhiberingen af ​​disse transportører bevirker, at serotonin og noradrenalin forbliver i det synaptiske rum i længere tid, således at de kan fortsætte med at interagere med deres receptorer. Kontinuerlig receptorinteraktion resulterer i en forøgelse af det serotoninere og noradrenerge signal, med deraf følgende forbedring i de behandlede patologier.

Anvendelsesform - Dosering

Duloxetin er tilgængelig til oral administration i form af kapsler. Kapslen skal tages hel, uden at tygge og ved hjælp af et glas vand.

Duloxetindoseringen skal etableres af lægen på individuel basis.

Doserne af lægemiddel, der normalt gives, er angivet nedenfor.

Depression og diabetisk neuropatisk smerte

Den almindeligvis anvendte duloxetindosis er 60 mg lægemiddel pr. Dag. Lægen kan dog beslutte at variere dosen for at tilpasse den til hver patients behov.

Generaliseret angstlidelse

Den sædvanlige startdosis af duloxetin er 30 mg stof pr. Dag og derefter øget til 60 mg. Dosis kan øges op til 120 mg.

Under alle omstændigheder kan lægen beslutte at variere dosen for bedre at tilpasse den til patienten i overensstemmelse med hans svar på terapien.

Graviditet og amning

Brug af duloxetin - eller lignende stoffer - kan forårsage skade på den nyfødte, hvis den tages under graviditeten, især i løbet af sidste trimester. Faktisk kan det øge risikoen for indtræden af ​​vedvarende lunghypertension hos den nyfødte (PPHN), der manifesteres af en forøgelse af respirationshastigheden og en blålig hudflade. Derudover kan den nyfødte udvikle symptomer som f.eks. Sværhedsgrad ved at falde i søvn eller fodring, vejrtrækningsbesvær, cyanose, ustabil kropstemperatur, opkastning, konstant gråd, muskelstivhed eller svaghed, sløvhed, tremor, nervøsitet eller anfald. Normalt forekommer disse symptomer inden for 24 timer efter fødslen.

Brug af duloxetin hos ammende mødre anbefales ikke.

Under alle omstændigheder skal gravide kvinder - etablerede eller formodede - og ammende mødre nødvendigvis konsultere en læge, inden de tager duloxetin.

Kontraindikationer

Brug af duloxetin er kontraindiceret i følgende tilfælde:

  • Kendt overfølsomhed overfor duloxetin;
  • Hos patienter med lever- og / eller nyresygdomme
  • Hos patienter, der allerede er behandlet med MAOI'er eller som har afsluttet deres MAOI-behandling i mindre end to uger
  • Hos patienter, der tager fluvoxamin, et andet antidepressivt lægemiddel
  • Hos patienter, der tager ciprofloxacin eller enoxacin (medicin anvendes til behandling af visse typer infektioner);
  • Hos patienter, der tager andre lægemidler indeholdende duloxetin;
  • Under graviditet og under amning.

Duloxetin og stress urininkontinens

Duloxetin kan også bruges til behandling af stressurininkontinens hos kvinder. Denne lidelse er karakteriseret ved ufrivillig frigivelse af urin under fysisk anstrengelse eller under aktiviteter som griner, hoste, nysen eller løftevægte.

Duloxetin bruges til at behandle denne medicinske tilstand, fordi det ser ud til at være i stand til at øge styrken af ​​musklerne, der er ansvarlige for at holde urinen.

Startdosis af duloxetin, som normalt indgives, er 20 mg lægemiddel, der skal tages to gange om dagen. Dosis øges derefter til 40 mg, der skal tages to gange om dagen.

Til behandling af denne lidelse markedsføres duloxetin under navnet Yentreve®.