Acyclovir

Aciclovir (også kendt som ACV) er et antiviralt lægemiddel, der er i stand til at interferere med DNA-syntesen af ​​vira.

Acyclovir - kemisk struktur

Fra det kemiske synspunkt er acyclovir en analog af guanosin, et af de nukleosider, der udgør DNA.

Aciclovir markedsføres i form af farmaceutiske formuleringer egnet til oral, okulær, dermal og intravenøs administration.

Indikationer

Til hvad det bruger

Anvendelsen af ​​aciclovir er indiceret til:

• Behandling af hudinfektioner forårsaget af herpes simplex, herunder primære og tilbagefaldende herpesgenitalier (oral administration);
• Suppression af herpes simplex gentagelser hos immunokompetente patienter (oral administration);
• Forebyggelse af herpes simplex infektioner hos immunkompromitterede patienter (oral og intravenøs administration);
• Behandling af kyllingepok og herpes zoster (oral administration);
• Behandling af herpes simplex hudinfektioner, herunder primære eller tilbagevendende herpesgenitalier og herpes labialis (dermal administration);
• Herpes simplex keratitisbehandling (okulær administration);
• Behandling af herpes simplex og varicella zoster infektioner hos immunkompromitterede patienter (intravenøs administration);
• Behandling af tilbagevendende varicella zoster-infektioner og primær herpesgenitali hos immunkompetente patienter (intravenøs administration);
• Herpes simplex encephalitis (intravenøs administration med brugsbegrænsninger kun på hospitaler og plejehjem);
• Behandling af herpes simplex infektioner hos nyfødte (intravenøs administration).

Advarsler

Hos ældre og nedsatte patienter kan en reduktion af dosis af aciclovir normalt administreres oralt og intravenøst ​​være nødvendigt.

Derudover udsættes ældre patienter og patienter med nedsat nyrefunktion for en større risiko for forekomst af bivirkninger, der påvirker centralnervesystemet, og derfor skal de konstant overvåges.

Patienter, der får højdosis oral aciclovir bør tage masser af væsker for at opretholde hydrering.

Aciclovir kan forårsage bivirkninger, som kan påvirke evnen til at føre og / eller bruge maskiner, så det skal tages omhu.

Interaktioner

Samtidig administration af oral eller intravenøs acyclovir og cimetidin (et lægemiddel, der anvendes til at reducere syresekretionen af ​​maven) eller probenecid (et lægemiddel, der anvendes til behandling af gigt), kan nedsætte aciclovirs eliminationshastighed og øge det i overensstemmelse hermed, plasmakoncentration.

Under alle omstændigheder - uanset hvilken type lægemiddelformulering der er baseret på acyclovir, der anvendes - er det altid godt at informere din læge, hvis du tager eller har været for nylig af enhver form for medicin, herunder medicin uden recept. og urte- og / eller homøopatiske produkter.

Bivirkninger

Aciclovir kan forårsage forskellige typer bivirkninger, men ikke alle patienter oplever dem. Dette skyldes den forskellige følsomhed, som hver enkelt person har over for lægemidlet. Derfor er det ikke sagt, at de uønskede virkninger forekommer alle med samme intensitet i hver patient.

Følgende er de vigtigste bivirkninger, der kan opstå under acyclovir behandling.

Forstyrrelser i blod og lymfesystemet

Behandling med acyclovir kan forårsage anæmi, leukopeni (dvs. et fald i antallet af leukocytter i blodbanen) og trombocytopeni (dvs. et fald i antallet af blodplader i blodbanen).

Nervesystemet

Acyclovir-terapi kan forårsage:

• Hovedpine;
• Svimmelhed;
• rystelser;
• Ataksi;
• dysartri;
• Døsighed;
• encephalopati;
• Coma.

Psykiske lidelser

Aciclovir behandling kan forårsage agitation, hallucinationer, psykotiske symptomer og forvirring.

Hud- og underhudssygdomme

Under acyclovir behandling kan følgende forekomme:

• Hududbrud;
• Kløe;
• Lys følsomhed;
• Urticaria;
• Hurtigt hårtab
• Hududslæt.

Gastrointestinale sygdomme

Abdominal smerte, kvalme, opkastning og diarré kan forekomme efter administration af aciclovir.

Lever og galdeveje

Behandling med aciclovir kan forårsage reversible stigninger i bilirubin og leverenzymer i blodbanen, hepatitis og gulsot.

Nyrer og urinvejsforstyrrelser

Acyclovir-terapi kan fremme starten på:

• Øgede blodniveauer af urea nitrogen og kreatinin;
• Nyresmerter
• Akut nyresvigt.

Andre bivirkninger

Andre bivirkninger, der kan opstå under behandling med aciclovir, er:

• Anafylaksi;
• angioødem;
• dyspnø;
• Feber;
• Træthed;

Når acyclovir administreres intravenøst, kan der desuden forekomme lokal inflammation og hudsår i tilfælde af utilsigtet ekstravasering i vævene omkring blodkarrene, hvor lægemidlet blev administreret.

Bivirkninger typisk for dermal indgivelse af acyclovir

Efter påføring af cremen eller cremen til labial anvendelse baseret på aciclovir kan der forekomme uønskede virkninger, såsom:

• Brændende eller forbigående smerte i applikationsområdet;
• Tørhed eller skrælning af huden;
• Kløe;
• Erythema;
• kontakt dermatitis;
• Overfølsomhedsreaktioner, herunder angioødem og urticaria.

Bivirkninger, der er typiske for okulær administration af acyclovir

Symptomer som:

• Moderat og forbigående forbrænding efter anvendelse af salven;
• Inflammation af hornhindeets dybe lag (overfladisk punkteret keratopati);
• Lokal irritation og betændelse.

Overdosis

I tilfælde af overdrevne doser af oral acyclovir kan gastrointestinale symptomer (såsom kvalme og opkastning) og neurologiske symptomer (såsom hovedpine og forvirring) forekomme.

På den anden side kan intravenøs acyclovir overdosis forårsage:

• Forhøjet serumkreatinin;
• Øget azotæmi
• Nyresvigt;
• forvirring;
• Hallucinationer;
• agitation;
• kramper;
• Coma.

Hæmodialyse kan være nyttig til at fjerne overskydende antiviral fra blodbanen.

Under alle omstændigheder, hvis aciclovir overdosis mistænkes (uanset den anvendte farmaceutiske formulering), er det nødvendigt at kontakte lægen straks og kontakte det nærmeste hospital.

Handlingsmekanisme

Aciclovir udøver sin antivirale virkning ved at interferere med syntesen af ​​nyt viralt DNA. Mere præcist lykkes acyclovir at komme ind i celler, der er inficeret af virussen, og her undergår det phosphorylering (det vil sige fosfatgrupper tilsættes) for at blive acyclovirtriphosphat.

Aciclovirtriphosphat har en kemisk struktur, der ligner meget af guanosintrifosfat (en af ​​de nukleosider der danner den nye DNA-streng). Takket være denne egenskab er acyclovir inkorporeret i den virale DNA-streng, der dannes i stedet for guanosin, hvilket forårsager en "fejl" i den voksende DNA-streng. Som følge heraf stoppes forlængelsen og syntesen af ​​den nye DNA-kæde på grund af denne fejl.

Anvendelsesform - Dosering

Aciclovir er tilgængelig til:

• Oral indgivelse i form af tabletter, suspension og granulat;
• Kutan administration i form af creme og læbe creme;
• Ocular administration i form af en oftalmisk salve;
• Intravenøs administration i form af et pulver til infusionsvæske, opløsning, som skal opløses i et specielt opløsningsmiddel lige før dets anvendelse.

Følgende er nogle indikationer på de doser af aciclovir, som normalt indgives.

Oral administration

Dosis af oral acyclovir, der normalt gives til voksne patienter, er 200-800 mg lægemiddel, der skal tages 4-5 gange om dagen med 4-6 timers intervaller.

Den mængde aciclovir, der skal tages, hyppigheden af ​​indgivelse og varigheden af ​​terapien fastsættes af lægen afhængigt af hvilken type infektion der skal behandles og i overensstemmelse med patientens immunsystem.

Hos børn over 2 år svarer de anvendte doser til dem, der anvendes hos voksne. Hos børn under to år på den anden side halveres de doser, der normalt anvendes, sammenlignet med dem, der anvendes hos voksne.

Under behandling med aciclovir anbefales det at følge instruktionerne fra lægen omhyggeligt både hvad angår mængden af ​​lægemiddel, der skal tages, og varigheden af ​​selve behandlingen.

Hos patienter med alvorlig nedsat nyrefunktion gives en lavere dosis acyclovir end normalt.

Kutan administration

Acyclovir creme bør anvendes på de læsioner og områder, hvor de udvikler sig fem gange om dagen, med et interval på cirka fire timer mellem en applikation og en anden. Normalt varer behandlingen fra fem til maksimalt ti dage.

Den labielle creme bruges til behandling af forkølelsessår. Det anbefales at anvende det fem gange om dagen med intervaller på cirka fire timer. Behandlingen kan vare fra fem dage til maksimalt ti.

Okulær administration

Til behandling af herpes simplex keratitis anvendes den acyclovir-baserede oftalmiske salve. Anvendelsen af ​​salven i den nedre conjunctival sac anbefales fem gange om dagen med intervaller på cirka fire timer. Terapi skal fortsætte i mindst tre dage efter inddrivelse.

Intravenøs administration

Intravenøs indgivelse af acyclovir bør ske ved langsom dryp, som skal vare over en time.

Afhængig af hvilken type infektion der skal behandles, kan varigheden af ​​behandlingen være fem, ti, fjorten eller enogtyve dage.

Dosis af intravenøs acyclovir, som normalt gives til voksne, er 5-10 mg / kg legemsvægt hver 8. time. Mængden af ​​indgivet lægemiddel varierer afhængigt af den infektion, der skal behandles.

Hos børn er dosis, som normalt indgives, 250-500 mg / m2 kropsoverflade hver 8. time afhængigt af den infektion, der skal behandles.

Hos nyfødte med mistænkt eller konstateret neonatal herpes er dosis af almindeligvis anvendt acyclovir 20 mg / kg legemsvægt hver 8. time.

Hos ældre patienter og patienter med nedsat nyrefunktion vil dosis af intravenøs acyclovir indgives lavere end de doser, der normalt anvendes.

Graviditet og amning

Anvendelsen af ​​aciclovir hos gravide og ammende moder er generelt kontraindiceret.

Anvendelsen af ​​aciclovir af denne kategori af patienter bør kun overvejes i tilfælde af absolut nødvendighed, og kun hvis de potentielle fordele, der forventes for moderen, opvejer de potentielle risici for fosteret eller nyfødte. Enhver administration af antiviral bør dog kun ske under streng lægeovervågning.

Under alle omstændigheder bør gravide og ammende mødre altid søge lægehjælp, inden de tager nogen form for medicin.

Kontraindikationer

Anvendelsen af ​​aciclovir er kontraindiceret i følgende tilfælde:

• Hos patienter med kendt overfølsomhed overfor aciclovir;
• Hos patienter med kendt overfølsomhed over for valaciclovir (aciclovir prodrug);
• I graviditet
• Under amning.