stoffer

Vardenafil

Efter opdagelsen af ​​sildenafil og den enorme succes i behandlingen af ​​erektil dysfunktion var de vigtigste virksomheder på det farmaceutiske marked en stor ulempe i forhold til Pfizer, et firma, der markedsførte Viagra; Derfor har de med forsigtighed foretaget søgningen efter nye og mere effektive phosphodiesterase type 5 inhibitormedikamenter, en kategori, hvortil sildenafil tilhører.

Vardenafil er resultatet af forskningen fra tre giganter på medicinalområdet - selskaberne Bayer Pharmaceuticals, GlaxoSmithKline og Schering-Plough - som har "slået sig sammen" for at håndtere lægemiddelfirmaet Pfizer.

Vardenafil er en inhibitor af phosphodiesterase type 5, der anvendes til behandling af erektil dysfunktion.

Historien om vardenafil

Vardenafil er det andet phosphodiesterase type 5 inhibitorlægemiddel, der er blevet markedsført efter at have fået tilladelse fra Food and Drug Administration til behandling af erektil dysfunktion den 19. august 2003.

Vardenafil blev markedsført samtidig af de tre lægemiddelvirksomheder, der designede det - Bayer Pharmaceuticals, GlaxoSmithKline og Schering-Plough - under navnet Levitra ®. I 2005 har firmaet Bayer Pharmeceutical imidlertid brugt rettighederne til at markedsføre vardenafilen under navnet Levitra på markederne uden for USA, derefter i Italien og i andre EU-lande til lægemiddelfirmaet GlaxoSmithKline. I dag sælger lægemiddelfirmaet GlaxoSmithKline vardenafil under navnet Vivanza ®.

På grund af EU's handelslovgivning, der tillader parallelle mængder, kan vardenafil i Italien og andre EU-lande findes på markedet under begge registrerede navne, nemlig Levitra (solgt af Bayer Pharmaceuticals) og Vivanza (solgt af GlaxoSmithKline). For nylig er en smeltetablet af vardenafil blevet godkendt i USA og Canada, som markedsføres under navnet Staxyn ®.

Vardenafil, mere end resultatet af en reel forskning eller en videnskabelig opdagelse, er en strukturel ændring af modermolekylet, sildenafil (viagra aktiv ingrediens). Faktisk adskiller den kemiske struktur af vardenafil sig fra sildenafils kun på grund af den forskellige position af et nitrogenatom og alkylsubstituenten af ​​piperazinringen, der i stedet for at være en methylgruppe, er en ethylgruppe, dvs. den er kun tilsat et carbonatom, der absolut ikke ændrer farmakokinetiske og farmakodynamiske egenskaber af vardenafil sammenlignet med sildenafil. Det kan i virkeligheden bemærkes, at de farmakologiske egenskaber, bivirkningerne, det tidspunkt, det tager at lægemidlet træder i kraft og andre egenskaber ved vardenafil, ligner meget sildenafils. På trods af alle lighederne har vardenafil imidlertid en bestemt egenskab, som ingen anden phosphodiesterase type 5 inhibitor besidder; vardenafil øger signifikant den tid det tager fra starten af ​​vaginal penetration til ejakulation og kan derfor også anvendes til behandling af tidlig sædafgang . Denne fordel med vardenafil kan anvendes til behandling af patienter, der lider af både erektil dysfunktion og tidlig sædafgang med et enkelt lægemiddel.

Handlingsmekanisme

For at fungere, har vardenafil tilstrækkelig seksuel stimulering, ellers giver dets indtag ikke den ønskede effekt.

Den fysiologiske proces, der er ansvarlig for penile erektion, omfatter frigivelse af en vis mængde nitrogenoxid (NO), en molekylær 'messenger', i det kavale legeme under enhver seksuel stimulering. Nitrogenoxid aktiverer igen et enzym kaldet guanylatcyklase, hvilket medfører en stigning i niveauer af cyclisk guanosinmonophosphat (cGMP), der frembringer glat muskelafslapning i kavalkroppen og således tillader tilstrømning af store mængder af blod i penis.

Vardenafil er en phosphodiesterase type 5 inhibitor (PED5), der er specifik for cGMP (cyclisk guanosinmonophosphat); Type 5 phosphodiesterase er hovedsageligt placeret i glat muskel af kar af corpus cavernosum i penis og er enzymet ansvarligt for nedbrydningen af ​​cGMP (cyklisk guanosinmonophosphat); derfor forårsager inhiberingen af ​​dette enzym af vardenafil til en højere koncentration af cGMP (cyklisk guanosinmonophosphat), hvilket tillader en større vasodilation, der giver en mere kraftig erektion gennem større blodforsyning i corpus cavernosum.

Afslutningsvis kan vi sige, at vardenafil, der er en phosphodiesterase type 5 hæmmer, der er specifik for cGMP (cyclisk guanosinmonophosphat), ikke har en direkte afslappende virkning, men effektivt øger muskelafslappende virkning af nitrogenoxid (NO) På de glatte muskler i penisens krogformede legeme: Når NO / cGMP-banen aktiveres, som det sker under seksuel stimulering, hæmmer inhiberingen af ​​phosphodiesterase af type 5 af vardenafil betydeligt cGMP-niveauet i det kavale legeme.

Også vardenafil har ligesom de andre fosfodiesterasehæmmende lægemidler af type 5 og behandlingerne af erektil dysfunktion generelt overtaget alle internetsiderne, hvoraf de fleste giver en meget enkel måde at få stoffet på, endda tilbyder at sende stoffet direkte til den pågældende kundes hjemsted. Mange mennesker tiltrækkes af muligheden for at få vardenafil via internettet, forført af tilsyneladende lave priser og af ønsket om at løse deres problem uden at kontakte deres læge og dermed undgå mulig forlegenhed. Dette er naturligvis en helt forkert holdning, fordi lægen er uundværlig i vurderingen af ​​problemet. For eksempel kan erektil dysfunktion være forskellig i naturen og medicin ikke nødvendig.

Ofte sælges vardenafil og andre inhibitorer af enzymet phosphodiesterase type 5 i meget lavere eller højere doser end de anbefalede terapeutiske stoffer og / eller i præparater, der kombinerer flere '' mirakuløse '' lægemidler: lignende cocktails annonceres af ledere af disse internetsider som "meget magtfulde" eller "ufuldstændige"; i virkeligheden kan lignende doser alvorligt skade patientens helbred ved at øge omfanget og forekomsten af ​​bivirkningerne af lægemidlet. Derfor er købet af vardenafil via internettet uden først at rådføre sig med en læge stærkt modløs. Ved indtagelse af vardenafil af personer, der er ældre eller har kardiovaskulære lidelser, er det også nødvendigt at foretage en grundig og forebyggende medicinsk vurdering for at sikre, at administrationen af ​​vardenafil ikke medfører alvorlige bivirkninger og ikke forstyrrer klinisk billede af patienten.