SINTROM ® Acenocumarol

SINTROM ® er et lægemiddel baseret på Acenocumarol.

THERAPEUTISK GRUPPE: Antitrombotika.

IndikationerAktionsmekanismeStudier og klinisk effektivitet Anvendelse og doseringsinstruktionerVarninger Graviditet og amning Interaktioner KontraindikationerAndragte virkninger

Indikationer SINTROM ® Acenocumarol

SINTROM® er nyttig som forebyggende og terapeutisk farmakologisk indgriben mod tromboemboliske lidelser.

Virkningsmekanisme SINTROM ® Acenocumarol

Den acenocumarol, der optages oralt af SINTROM ® absorberes hurtigt i tarmen og når den maksimale plasmakoncentration, som er dosisafhængig, om cirka 2-3 timer. På trods af den høje første-pass metabolisme - hvilket indebærer at reducere den farmakologisk aktive del af lægemidlet til fordel for ikke-fungerende alkohol og hydroxylerede metabolitter - nås biotilgængeligheden af den aktive ingrediens omkring 60%.

Ved hjælp af plasmaproteiner, hovedsageligt albumin, kan acenocoumarol hæmme funktionaliteten af K-vitamin, hvilket gør koagulationsprocessen vanskelig.

Selv om aktiviteten af kumarinderivater til antagonisering af koagulerende virkning af K-vitamin endnu ikke er blevet karakteriseret fuldt ud, er det muligt, at disse stoffer reducerer den biologisk aktive form af dette molekyle (dvs. den reducerede form) involveret som en cofaktor. i reaktionen af carboxylering af glutaminsyrerester er nødvendige for at starte koagulationsprocessen.

Inhiberende virkning på koagulationsprocessen realiseres med den søgte antitrombotiske virkning.

Acenocumarol og dets inaktive metabolitter fjernes efter ca. 10 timer i ca. 2/3 gennem urinen og resten gennem fæces.

Udførte undersøgelser og klinisk effekt

KOMBINERET TERAPI I VENOUS THROMBOSIS

Undersøgelsen viser, at samtidig administration af acenocoumarol og heparin kan sikre en vigtig reduktion i symptomerne relateret til venøs trombose. Faktisk var forekomsten af venøse trombose symptomer i gruppen behandlet med acenocumarol alene 40%; bestemt højere værdi sammenlignet med de 8% observerede hos patienter, der modtog kombineret terapi.

2. INTER-INDIVIDUAL VARIABILITY OF ACENOCUMAROL EFFECTIVENESS

Akenocumarols farmakokinetiske egenskaber påvirkes stærkt af nogle polymorfier, der involverer CYP2C9 og VKORC1 (enzymer involveret i metabolisme af den aktive ingrediens og K-vitamin), som er meget hyppige i befolkningen, og som generelt kræver en yderligere justering af doseringen af dette lægemiddel. Disse antagelser gør det nødvendigt at overvåge koagulationsrammen før og under det terapeutiske indgreb for at undgå klinisk alvorlige bivirkninger.

3. ACENOCUMAROL, VÆKLIGHED FOR PRESKRIPTION

De relevante metaboliske og hæmodynamiske virkninger af antikoagulantia underkastes lægen en vigtig opgave, som er formuleringen af den korrekte dosis, der er nyttig til at reducere terapeutisk potentielt farlige bivirkninger. For at forenkle doktorns arbejde på den ene side og at standardisere den terapeutiske protokol på den anden side kan nye algoritmer baseret på patientens fysio-patologiske karakteristika lede guiden til den korrekte formulering af doseringen.

Metode til brug og dosering

SINTROM ® quadrisechable tabletter på 1 - 4 mg acenocumarol: I betragtning af den enorme individuelle variation i den antikoagulerende terapeutiske virkning er det ikke muligt at foreslå en klinisk sikker og effektiv standarddosis.

Valget af den terapeutiske procedure skal foretages af lægen efter en omhyggelig evaluering af patientens koagulation og hæmatologiske billede for at undgå forekomsten af bivirkninger og samtidig maksimere det terapeutiske resultat.

Tilpasningen af doseringen forenkles ved muligheden for let at dividere tabletterne, hvilket muliggør en fin modulering af den taget dosis, som skal være tilstrækkelig, selv under terapi, til de fundne hematologiske værdier.

I HVILKEN SAG, FØR DU TAGER SINTROM ® Acenocumarol - KRAV OG KONTROL AF DIN LÆGER ER NØDVENDIG.

Advarsler SINTROM ® Acenocumarol

Inden behandlingen med SINTROM ® påbegyndes, vil det være nødvendigt at omhyggeligt undersøge koagulationsparametrene (for korrekt at adressere den terapeutiske protokol) og gentage dem regelmæssigt med den igangværende behandling.

Der skal lægges særlig vægt på patienter, der lider af ændringer i koagulationsbilledet eller i tilfælde af nedsat leverfunktion, for hvilke væsentlige ændringer af lægemidlets farmakokinetiske egenskaber kan forekomme hyppigere. Sådanne ændringer kan også forekomme i tilfælde af ændret binding til plasmaproteiner, der kan dokumenteres i tilfælde af thyrotoksikose, tumorer, nyresygdomme, infektioner og inflammatoriske patologier.

I alle de ovennævnte tilstande vil en omhyggelig overvågning af det hæmatologiske billede være tilrådeligt såvel som en gradvis suspension af terapi for at undgå rebound-hyperkoagulabilitet.

Selv metaboliske ændringer, der påvirker absorptionen og syntesen af K-vitamin, kan forstyrre den normale terapeutiske kapacitet hos SINTROM ®, hvilket kræver en justering af doseringen.

Den reducerede koaguleringskapacitet induceret af acenocumarolen kunne bestemme udbruddet af hæmatomer i tilfælde af intramuskulære injektioner.

I tilfælde af kirurgi eller førstehjælp er det tilrådeligt at minde sundhedspersonale om indtagelse af et antikoagulant stof.

FREKVENS OG BREASTFEEDING

De vigtige hæmodynamiske virkninger, som induceres af SINTROM ®, kan forårsage blødninger i fosteret, spontane abortioner, død og for tidlig fødsel; derfor er dets indtag stærkt kontraindiceret i tilfælde af graviditet.

Denne kontraindikation bør også forlænges under amning i betragtning af den vigtige sekretion af acenocoumarol i modermælk.

Interaktioner

Acenocoumarol, som et coumarinderivat, er særligt genstand for interaktioner med andre aktive ingredienser; Fra det kliniske synspunkt er de relevante derimod med:

Allopurinol, anabolske steroider, antiarytmiske androgener, antibiotika, fibrater og derivater, glucagon, antihistaminer, orale antidiabetika, thyroidhormoner og cimetidin.
Heparin, salicylsyre og derivater med forøgelse af antikoagulerende virkning og større risiko for blødning;
barbiturater, cholestyraminer, orale præventionsmidler, kortikosteroider, diuretika og rifampicin, kan i stedet reducere antikoagulerende virkning.

I betragtning af de multiple interaktioner vil det derfor være hensigtsmæssigt at overvåge koaguleringsrammen i tilfælde af samtidig administration af andre lægemidler.

Kontraindikationer SINTROM ® Acenocumarol

SINTROM ® er kontraindiceret i tilfælde af kendt overfølsomhed over for coumarinderivater, hos patienter med risiko for blødning (lider af mavesår, hæmoragiske cyster, cerebrovaskulære blødninger, parenkymale læsioner af indre organer ...).

Behovet for tilstrækkelig og konstant overvågning kræver aktiv patientdeltagelse; Derfor er behandling med SINTROM ® kontraindiceret i tilfælde af ikke-samarbejdsvillige patienter.

Bivirkninger - Bivirkninger

Bivirkningerne beskrevet efter behandling med SINTROM ® vedrører hovedsageligt koagulationsbilledet, med en større forekomst af blødninger i forskellige dele af kroppen, især mod mave-tarm-, cerebral og genito-urinvejene.

Disse manifestationer er bestemt mere tydelige hos alle de patienter, der er udsat for udviklingen af sådanne sygdomme.

Mere sjældent er blevet beskrevet alopeci, feber, gastrointestinale reaktioner og urticaria.