METFORAL ® Metformin

METFORAL ® er et lægemiddel baseret på Metformin Hydrochloride

THERAPEUTIC GROUP: Orale anti-diabetikere

IndikationerAktionsmekanismeStudier og klinisk effektivitet Anvendelse og doseringsinstruktionerVarninger Graviditet og amning Interaktioner KontraindikationerAndragte virkninger

Indikationer METFORAL ® Metformin

METFORAL ® er indiceret både i monoterapi og i kombinationsterapi ved behandling af type II-diabetes, ikke korrigeret af en afbalanceret kost og en normal livsstil.

Virkningsmekanisme METFORAL ® Metformin

Den terapeutiske effekt af metformin indeholdt i METFORAL ® og biguanider generelt skyldes dets evne til at modulere glukosemetabolismen uden at virke på de pancreas-beta-celler, der er ansvarlige for insulinsekretion, hvilket under alle omstændigheder garanterer god kontrol af både basal glykæmi og postprandial, hvilket minimerer risikoen for hypoglykæmi.

Fra det farmakodynamiske synspunkt virker denne aktive ingrediens på hepatisk niveau, reducerer gluconeogenese og glycogenolyse, processer, hvorigennem det forøger hepatisk sekretion af glucose og på muskelniveau ved at øge glukoseoptagelsen gennem ekspression af specifikke receptorer, såsom GLUT4.

Den terapeutiske virkning af metformin synes imidlertid også at påvirke lipidmetabolisme, fremme oxidationen af fedtsyrer og reducere syntesen af lipoproteiner og NEFA (ikke-esterificerede fedtsyrer), som delvis er ansvarlig for den insulinresistens, der observeres hos diabetespatienter i type II.

METFORAL ® -behandling understøttes af det lette indtag af lægemidlet, som indføres oralt, kan nå det intestinale miljø, hvor det absorberes på tarmniveauet, når den maksimale plasmakoncentration om to og en halv time og efterfølgende elimineres gennem urinen i uændret form.

Udførte undersøgelser og klinisk effekt

1. METFORMIN DEN FØRSTE VALGDROG

Metformin er lægemiddel til første valg i behandlingen af prediabetisk tilstand og type II diabetes. Dens succes skyldes ikke udelukkende den metaboliske rolle, men også den positive rolle i forebyggelsen af kardiovaskulære og tumorsygdomme i forbedring af knogler, lever og gonadal sundhed.

2. METFORMIN OG GASTRO-INTESTINAL ADVERSE REAKTIONER

Kvalme, opkastning og diarré er de mest almindelige bivirkninger, der beskrives efter metforminindtag. På trods af den høje forekomst af disse tilstande er den patogene mekanisme endnu ikke fuldt ud forstået, selv om den tilsyneladende delvis er forbundet med den øgede produktion af intestinal serotonin og en malabsorption af galdesalte. Forståelse af den patogene mekanisme kan være vigtig i udviklingen af analoger med færre bivirkninger.

3. METFORMIN OG POLYCHISTIC OVEN SYNDROME

Polycystisk ovariesyndrom er en af de patologiske tilstande forbundet med hyperglykæmi, for hvilken metforminbehandling garanterer en signifikant forbedring af symptomerne. Denne undersøgelse karakteriserer virkningsmekanismen af dette lægemiddel, som er i stand til at forøge ekspressionen af GLUT4 på overfladen af granulosa celler i nærvær af insulin, hvilket forbedrer glukoseoptagelsen og letter follikelvæksten.

Metode til brug og dosering

METFORAL ® meformin overtrukne tabletter 500 - 850 mg: hypoglykæmisk behandling skal starte i de første to uger med indtagelse af 2 eller 3 tabletter om dagen under måltiderne og derefter justere doseringen til patientens blodsukker.

Den maksimale dosis må aldrig overstige 3 gram dagligt af metformin.

En yderligere tilpasning af terapien bør gives til pædiatriske patienter, ældre og patienter med nedsat nyrefunktion.

Advarsler METFORAL ® Metformin

Den potentielle risiko for metabolisk acidose som følge af overdreven indtagelse eller akkumulering af metformin på grund af nedsat renal udskillelse, skal skubbe lægen mod konstant overvågning af blodglucoseværdier og kreatininæmi hos patienten, der behandles.

Desuden, især hos personer med nedsat nyrefunktion, ville det være af fundamental betydning med kvartalsfrekvens at også kontrollere dette orgels funktionsstatus, eventuelt justering af dosis eller suspenderende terapi.

Terapien bør også suspenderes i tilfælde af kirurgiske indgreb mindst 48 timer før, for at undgå metaboliske risici.

Doseringen af METFORAL ® bør etableres af lægen og eventuelt tilpasses til forbedring af blodkemi parametre.

For at den terapeutiske protokol skal være komplet, er det nødvendigt, at den farmakologiske terapi kombineres med en generel forbedring i spisevaner og livsstil.

Selvom metformin ikke er i stand til at fremkalde hypoglykæmi, kan kombineret terapi med insulin og sulfonylurinstoffer føre til et betydeligt fald i blodsukkeret, hvilket gør det farligt at bruge maskiner og køre bil.

FREKVENS OG BREASTFEEDING

Flere undersøgelser har vist den gode sikkerhedsprofil for metformin til fosterhygiejne, når det tages under graviditeten; men behovet for en fin glykæmisk kontrol og behovet for at undgå potentielt farlige hyperglykæmier for det ufødte barns sundhed, skubber lægerne for at foretrække insulin som et lægemiddel af valg til behandling af hyperglykæmi under graviditeten.

Tværtimod er det stærkt kontraindiceret at tage METFORAL ® under amning i betragtning af tilstedeværelsen af den aktive ingrediens i modermælk og de potentielle bivirkninger for barnets helbred.

Interaktioner

Risikoen for mælkesyreose kan øges i tilfælde af samtidig indtagelse af alkohol eller intravaskulære ioderede kontrastmidler, der kan reducere udskillelseskapaciteten.

Desuden kan det samtidig indtag af glukokorticoider, beta-agonister og diuretika reducere terapeutisk effekt af metformin, i modsætning til ACE-hæmmere, der kan øge risikoen for hypoglykæmi, især for kombinationsbehandlinger.

Kontraindikationer METFORAL ® Metformin

METFORAL ® er kontraindiceret i tilfælde af overfølsomhed over for den aktive bestanddel eller til et af dets hjælpestoffer, diabetisk ketoacidose, diabetisk pre-koma, nyresvigt eller renal dysfunktion, dehydrering, infektioner og chok, hjerte- og respirationssvigt, leversvigt og under amning .

Bivirkninger - Bivirkninger

Selvom metforminindtag var fri for særligt signifikante bivirkninger, var METFORAL ® -behandling forbundet med udseende af gastrointestinale lidelser, såsom

kvalme, opkastning, diarré, mavesmerter og tab af appetit.

Der var også mere alvorlige bivirkninger, såsom ændringer i absorptionen af vitamin B12, dermatologiske reaktioner på et allergisk grundlag og ændringer i opfattelsen af smag, som dog kun blev observeret i sjældne tilfælde.

En af de mest klinisk vigtige bivirkninger fra det til tider dødelige udfald forbundet med metformin-behandling er mælkesyreose, som heldigvis observeres meget sjældent hos patienter med nedsat nyrefunktion og i tilfælde af overdosis af den aktive bestanddel.