XENICAL ® Orlistat

XENICAL ® er et lægemiddel baseret på Orlistat

THERAPEUTISK GRUPPE: Anti-obesitas medicin med perifer virkning

IndikationerAktionsmekanismeStudier og klinisk effektivitet Anvendelse og doseringsinstruktionerVarninger Graviditet og amning Interaktioner KontraindikationerAndragte virkninger

Rutevejledning XENICAL ® Orlistat

XENICAL ® er indiceret ved behandling af fedme (BMI lig med eller større end 30 kg / m2) eller overvægtigt (BMI større end eller lig med 28 kg / m2) kompliceret af tilknyttede risikofaktorer i forbindelse med en moderat hypokalorisk kost.

Handlingsmekanisme XENICAL ® Orlistat

XENICAL ® er et lægemiddel baseret på Orlistat, det eneste aktive anti-fedme-princip, der stadig er på markedet i Italien efter seponering af sibutramin fra markedet.

Dens terapeutiske virkning er nært beslægtet med den særlige kemiske struktur, som ligner vagtsignalet af de mest almindelige triglycerider, hvilket gør det muligt for dette aktive princip at interagere selektivt med lipaserne, der er til stede i mave-tarmkanalen, hvilket forhindrer dets handling.

Den irreversible inhibering, der opnås ved dannelsen af kovalente bindinger mellem Orlistat og en Serine udtrykt i det aktive domæne af lipase forhindrer disse enzymer i at fordøje fødevare lipider i fedtsyrer og glycerol, hvilket reducerer tarmabsorptionen drastisk med en signifikant fald i kalori- og lipidindtag af det lige taget måltid.

Denne handling er også mulig takket være nogle farmakokinetiske egenskaber hos Orlistat, som reducerer systemisk absorption til et minimum, hvilket gør det praktisk talt uoverensstemmende og muliggør således en aktivitet koncentreret på mave-tarmniveauet.

På dette tidspunkt udskilles både de uabsorberede lipider og Orlistat og nogle af dets inaktive metabolitter, der produceres af samme tarmslimhinde, gennem fæces.

Udførte undersøgelser og klinisk effekt

1. STUDIO XENDOS OG EFFEKTIVITET AF ORLISTATEN

En milepæl i den funktionelle evaluering af orlistat, der viser, at hos ca. 60% af patienterne behandlet med dette lægemiddel var det muligt at påvise et vægttab på 5% i 12 ugers behandling sammenlignet med 35% af de patienter, der blev behandlet med placebo. Det samme forhold blev opretholdt i langvarige behandlinger i 1 og 4 år.

2. ORLISTAT, GLYCEMIA OG CARDIAC FUNKTIONALITET I DIABETISKE PATIENTER

Administrationen af Orlistat i en periode på 12 uger hos patienter med type II diabetes og fedme har vist sig at være nyttig til at sikre yderligere vægttab i forhold til placebo og til forbedring af glykemiske niveauer såvel som hjertefunktion.

3. ORLISTAT OG BEGRUNDELSE ASPEKTER

En meget interessant undersøgelse, der viser, hvordan man tager Orlistat kan garantere et betydeligt fald i vægt og bidrage til at forbedre livsstilen. Spørgeskemaer indgivet til patienter før og efter behandling med Orlistat har vist øget opmærksomhed på plejen af deres kost og til forbedring af livsstil og fremhæver hovedrolle for sunde vaner, ikke kun i mad, vægttab og ved at opretholde tilstanden af velvære.

Metode til brug og dosering

XENICAL® 120mg hårde kapsler af Orlistat: Vi anbefaler at tage en af XENICAL ® kapsler før sammenhængende eller efter indtagelse af et måltid indeholdende lipider.

I betragtning af virkningsmekanismen af den aktive bestanddel, der er koncentreret om fordøjelsen og absorptionen af lipider, er det indlysende, at lægemidlet ikke bør tages samtidig med fedtholdige måltider, og at diætet samtidig skal sikre det korrekte indtag af fiber, makro og mikronæringsstoffer med en lipidprocent omkring 30% af den samlede kalorieindhold af måltidet.

Udskillelsen af fedtstoffer med afføring er allerede observeret 24 - 48 timer efter, at første indtagelse fortsætter op til 72 timer efter sidst.

Under alle omstændigheder er den maksimale effektive dosis den for tre kapsler om dagen, over hvilken de terapeutiske virkninger forblev uændrede i lyset af en stigning i bivirkninger.

Advarsler XENICAL ® Orlistat

Terapi med XENICAL ® bør associeres med nøje overvågning af nogle vigtige laboratorieparametre, såsom koagulation og glykæmi hos patienter behandlet med henholdsvis oral antikoagulantia eller antidiabetisk terapi.

Samtidig anbefales særlig opmærksomhed hos patienter, der tager perorale præventionsmidler, da den reducerede biotilgængelighed kan observeres i tilfælde af samtidig administration.

For at undgå udseende af ubehagelige bivirkninger, såsom rektal blødning og gastrointestinale lidelser, er det vigtigt at følge en sund diæt, der ikke overstiger 30% af kalorierne fra lipider pr. Måltid.

Yderligere bivirkninger kan opstå efter indtagelse af XENICAL ® hos patienter med kronisk nyresvigt og hypothyroidisme.

I tilfælde af manglende nedsættelse af legemsvægt med mindst 5% i 12 ugers behandling, bør indtagelsen af XENICAL ® stoppes. Selv om Orlistat indeholdt i XENICAL ® ikke undergår en vigtig systemisk absorption, kan dets vedholdenhed på gastrointestinalt niveau ændre de normale farmakokinetiske egenskaber hos forskellige aktive ingredienser, hovedsageligt relateret til absorptionskapacitet og biotilgængelighed.

FREKVENS OG BREASTFEEDING

I øjeblikket er der ingen undersøgelser til rådighed for at tydeliggøre Orlistats sikkerhedsprofil for fosters sundhed, når de tages under graviditeten, mens forskellige farmakokinetiske tests har vist nærværet af dette molekyle i modermælk.

På baggrund af dette bevis ville det være godt at undgå at tage XENICAL ® både under graviditeten og i den efterfølgende amning.

Interaktioner

Selv om Orlistat indeholdt i XENICAL ® ikke undergår en vigtig systemisk absorption, kan dets vedholdenhed på gastrointestinalt niveau ændre de normale farmakokinetiske egenskaber hos forskellige aktive ingredienser, hovedsageligt relateret til absorptionskapacitet og biotilgængelighed.

Faktisk viser farmakokinetiske undersøgelser en signifikant reduktion af biotilgængeligheden af ciclosporin, orale antikoagulantia, amiodaron og sandsynligvis orale antikoagulantia (i dette tilfælde på grund af forøget udskillelse af fækalt), når de administreres samtidigt med Orlistat.

Af samme grund kan en integreret terapi med fedtopløselige vitaminer anbefales, helst taget mindst 2 timer efter at have taget XENICAL ® .

Kontraindikationer XENICAL ® Orlistat

XENICAL ® er kontraindiceret hos patienter med kolestase, kronisk malabsorptionssyndrom og overfølsomhed over for den aktive bestanddel eller et af dets hjælpestoffer.

Orlistat indtagelse er også kontraindiceret under amning og anbefales ikke under graviditet.

Bivirkninger - Bivirkninger

De mest almindelige bivirkninger, der beskrives efter brug af XENICAL ®, vedrører hovedsageligt mave-tarmkanalen med impulsiv defekatorisk stimulus, fede og olieholdige afføring, mavesmerter, øget evakueringsfrekvens og rektalblødning i mere alvorlige tilfælde og metabolisk med hypoglykæmi.

Tilfælde af hovedpine, transaminase abnormiteter, træthed og træthed og hypersensitivitet dermatologiske reaktioner har været mere sjældne.