LIVIAL ® er et lægemiddel baseret på Tibolone
THERAPEUTIC GROUP: Syntetiske østrogener
IndikationerAktionsmekanismeStudier og klinisk effektivitet Anvendelse og doseringsinstruktionerVarninger Graviditet og amning Interaktioner KontraindikationerAndragte virkningerIndikationer LIVIAL ® - Tibolone
LIVIAL ® er indiceret til behandling af postmenopausale symptomer og forebyggelse af kvindelig osteoporose på grund af østrogenmangel.
Virkningsmekanisme LIVIAL ® - Tibolone
Tibolonen indeholdt i LIVIAL ® er et syntetisk steroid med østrogen-, progestin- og androgenegenskaber, der tilhører STEAR-familien, dvs. selektive regulatorer af vævs østrogen aktivitet
Taget oralt absorberes det hurtigt på tarmniveauet og metaboliseres gennem hydroxyleringsprocesser i tre forskellige aktive ingredienser, der er ansvarlige for de førnævnte biologiske egenskaber.
Blandt disse forekommer metabolitten med østrogen aktivitet at være den ene, som er ansvarlig for terapeutiske kapaciteter, som interagerer selektivt med de østrogenreceptorer, der er til stede på vævsniveauet og efterligner virkningen af endogene hormoner, der mangler i overgangsalderen.
Eksperimentelle undersøgelser viser, at terapeutiske virkninger af tibolon på vasomotoriske lidelser og vaginal tørhed kan sammenlignes med de af østrogenterapi, der erstattes af en bedre endometrisk sikkerhedsprofil og tilstrækkelig kontrol over seksuelle forstyrrelser, garanteret af androgen aktivitet af nogle af dets metabolitter.
Forskellige undersøgelser udført både i den kliniske fase og på eksperimentelle modeller har også vist en kontrolvirkning på nogle mekanismer involveret i udvikling af brystcancer, såsom den enzymatiske inhibering af metaboliske veje, der falder inden for den østrogene syntese og aktiveringen af apoptotiske processer af mammakarcinomatøse celler .
Udførte undersøgelser og klinisk effekt
1. TIBOLONE OG MAMMARY CARCINOMA
En meget interessant undersøgelse, der viser, at selvom tibolon kan reducere forekomsten af brystkræft sammenlignet med klassisk østrogenbehandling, forbliver risikoen for at udvikle brystkræft hos patienter udsat for tibolon ca. 1, 5 gange højere end i kontrollen (ingen medicin)
2. KLINISK VIRKNING AF TIBOLONEN
En vigtig undersøgelse, der har vist, at i postmenopausale kvinder, der lider af osteoporose, har det daglige indtag af tibolon signifikant reduceret risikoen for udvikling af nye hvirvelbrud.
3. TIBOLON OG ENDOMETRISK SUNDHED
Til trods for adskillige undersøgelser synes at være enige om, at der ikke er bivirkninger på endometrielt niveau, garanteret af tilstedeværelsen af metabolitter med progestinaktivitet, har ret nylige evidens vist, hvordan tibolonbehandling kan øge risikoen for at udvikle endometriecarcinomer sammenlignet med østrogen-progestinbehandling .
Metode til brug og dosering
LIVIAL ® tibolon 2, 5 mg tabletter:
terapi til behandling af symptomer relateret til overgangsalderen skal startes med den lavest mulige dosis, der er nyttig for at sikre symptomforbedringer.
Generelt bør administrationen af en tablet om dagen være tilstrækkelig til at producere den forventede terapeutiske virkning.
Al behandling skal nødvendigvis overvåges af medicinsk personale.
Tilstedeværelsen af tibolonmetabolitter, der er udstyret med progestational aktivitet, gør det muligt at undgå samtidig indtagelse af et progestin.
Advarsler LIVIAL ® - Tibolone
Tibolonbehandling bør foregå med en omhyggelig lægeundersøgelse for at vurdere tilstedeværelsen af prædisponeringsbetingelser, der er uforenelige med indtagelsen af LIVIAL ®
Endometriose, tromboemboliske eller østrogenafhængige sygdomme af leiomyom, hypertension, leversygdom, diabetes, migræne, hjerte-kar-sygdom, lever- og nyresygdom, bronchial astma og allergiske sygdomme er blot nogle af de forhold, som der skal tages særlig hensyn til.
Patienten skal informeres om de potentielle risici, især kardiovaskulære, relateret til administrationen af LIVIAL ® og beslutter kun hos sin læge at gennemføre denne terapeutiske proces, efter at han omhyggeligt har vurderet cost / benefit-forholdet.
FREKVENS OG BREASTFEEDING
Tilstedeværelsen i litteraturen af forsøgsforsøg udført på forsøgsdyr, hvor der observeredes reproduktionstoksicitet hos tibolon, førte de forskellige internationale agenturer til at kontraindicere indtagelsen af LIVIAL ® både under hele graviditeten og i den efterfølgende ammestid.
Interaktioner
Tibolons hepatiske metabolisme, støttet af den enzymatiske familie af p450 cyto-hormoner, gør dette aktive princip særligt underlagt farmakokinetiske forandringer induceret ved samtidig indtagelse af inhibitorer og induktorer af de ovennævnte enzymer.
Derudover kan den fibrinolytiske aktivitet af tibolon potentere de antikoagulerende virkninger af warfarin, hvorved risikoen for blødning øges.
Kontraindikationer LIVIAL ® - Tibolon
LIVIAL ® er kontraindiceret i tilfælde af ubehandlet endometrisk hyperplasi, venøs tromboembolisme, hepatopati, porfyri, østrogenafhængige tumorer, vaginalblødning, brystkræft og beslægtede prædisponeringsbetingelser, graviditet og laktation og overfølsomhed over for det aktive stof eller til et af dets hjælpestoffer.
Bivirkninger - Bivirkninger
Tibolonbehandling er bestemt mere tolereret end den med naturlige østrogener og karakteriseret ved en signifikant lavere samlet risiko for neoplastisk udvikling.
Blandt de mest almindelige reaktioner, som ofte forekommer hos patienter, der er prædisponerede eller efter længerevarende behandlinger, observerede vi:
- Mave-tarmlidelser: kvalme, opkastning, diarré og kramper i maven;
- Hudforstyrrelser på grund af overfølsomhed over for den aktive bestanddel;
- Forstyrrelser i det reproduktive system: blødning, kløe, virus- og bakterieinfektioner, smerte osv.
- Nervesygdomme: Hovedpine, migræne, depression og adfærdsmæssige ændringer.
Blandt de vigtigste og farlige bivirkninger er der den øgede kardiovaskulære risiko karakteriseret ved slagtilfælde, venøs tromboembolisme og myokardieinfarkt.
Noter
LIVIAL ® kan kun sælges under receptpligtig recept.
Brug af LIVIAL ® uden medicinske behov før og under konkurrencen er dopingpraksis.