stoffer

CARDIOVASC ® Lercanidipin hydrochloride

CARDIOVASC ® er et lægemiddel baseret på Lercanidipin hydrochlorid.

THERAPEUTISK GRUPPE: Calciumantagonist med overvejende vaskulær effekt.

IndikationerAktionsmekanismeStudier og klinisk effektivitet Anvendelse og doseringsinstruktionerVarninger Graviditet og amning Interaktioner KontraindikationerAndragte virkninger

Indikationer CARDIOVASC ® Lercanidipin hydrochloride

CARDIOVASC® er et lægemiddel, der er indiceret til behandling af mild eller moderat essentiel hypertension.

Virkningsmekanisme CARDIOVASC ® Lercanidipin hydrochloride

CARDIOVASC ® præsenterer som aktivt princip lercanidipin, et molekyle tilhørende dihydropyridinfamilien. Dette stof absorberes hurtigt og fuldstændigt i tarmen og transporteres i blodet, hvor det når en maksimal spids mellem andet og tredje timer. Den terapeutiske virkning af lercanidipin skyldes hovedsageligt S-enantiomeren, der er i stand til at binde og blokere a1-receptorerne af kalciumkanaler af langsomt type, hæmme den indkommende strøm af dette element og således forhindre sammentrækning af glatte muskelfibroceller. Den antihypertensive effekt skyldes derfor en præcis virkning af det aktive princip på de arteriolære muskelceller, hvilket muliggør en signifikant reduktion af perifer vaskulær resistens (vasodilatorisk effekt).

Lercanidipin er kendetegnet ved en langsom og langvarig handling, garanteret af permanentheden på cellemembranernes niveau, i slutningen af ​​hvilken efter ca. 24 timer metaboliseres den af ​​de hepatiske cytokromer og elimineres i lige store dele gennem fæces og urin.

Udførte undersøgelser og klinisk effekt

1. MULIGHEDEN AF LERCANIDIPINE

Selvom lercanidipin stadig er i fase med in vitro-forsøg, synes det at være i stand til at forhindre proliferation og differentiering af arteriolære glatte muskelceller. Denne særlige evne kunne ikke kun hjælpe den antihypertensive effekt, der udøves af muskelafslappende virkning, men også reducere vaskulær fortykning, der er ansvarlig for forværringen af ​​de hæmodynamiske egenskaber.

2. KALCIUMANTAGONISTER OG PERIPHERAL EDEMA: fordelene ved lercanidipin

Lercanidipin ser ud til at være blandt de sikreste dihydropyridin-struktur-calciumantagonister, som i øjeblikket anvendes i klinisk praksis. En vigtig undersøgelse i meta-analyse viser, at forekomsten af ​​perifert ødem og en tilsvarende suspension af lægemiddelterapi er bestemt reduceret hos patienter behandlet med lercanidipin sammenlignet med andre calciumantagonister.

3. VIRKNINGEN AF KOMBINERET TERAPI I BEHANDLING AF HYPERTENSION

Administration af calciumantagonister og inhibitorer af renin-angiotensinsystemet synes at være en af ​​de mest lovende lægemiddelkombinationer ved behandling af hypertension. Flere undersøgelser synes at være enige om den kombinerede terapis større effektivitet og sikkerhed sammenlignet med monoterapi med et af de to lægemidler, selv hos hypertensive patienter med metaboliske og organiske komplikationer. Effektiviteten af ​​synergien mellem lercanidipin og enalapril til forebyggelse af kardiovaskulære hændelser skal imidlertid afklares.

Metode til brug og dosering

CARDIOVASC ® 10 mg tabletter af lercanidipin: Til behandling af mild til moderat essentiel hypertension anbefaler vi at tage en tablet om dagen. Under stramt medicinsk tilsyn kan den daglige dosis øges til 2 tabletter, hvis tilfredsstillende trykfald ikke nås efter to ugers behandling.

Indtagningen skal udføres senest 15 minutter før et måltid, da størrelsen og typen af ​​næringsstoffer, der indtages, kan ændre den normale farmakokinetiske profil af CARDIOVASC ®

I HVIS SAG, FØR DU TAR CARDIOVASC ® Lercanidipin Hydrochloride - KRAV OG KONTROL AF DIN LÆGER ER NØDVENDIG.

Advarsler CARDIOVASC ® Lercanidipin hydrochloride

Før og under administrationen af ​​CARDIOVASC ® skal der foretages en omhyggelig overvågning af arterielt tryk for korrekt at indstille behandlingsplanen og den relative dosering.

En reduktion af den terapeutiske dosis kan være nødvendig hos patienter med leversygdom, for hvem den reducerede funktionalitet af cytokromelle enzymer kan medføre et fald i inaktivering af lercanidipin, med derigennem styrkelse af de terapeutiske virkninger. Det samme argument er naturligt replikerbart for brugen af ​​stoffer og molekyler, der kan interferere med aktiviteten af ​​cytokrom CYP 3A4.

Særlig forsigtighed bør tages i tilfælde af patienter med nedsat nyrefunktion, ventrikulær dysfunktion, hjerteekskemi og dysfunktion af den atriale sinus knudepunkt.

CARDIOVASC ® præsenterer lactose blandt hjælpestofferne, hvilket kan være farligt hos patienter med laktasemangel, galactosæmi eller glucose / galactose malabsorptionssyndrom.

Nogle symptomer relateret til CARDIOVASC ® -behandling som svimmelhed, hovedpine, asteni og somnolens, om end sjældne, kan reducere patientens opfattende og reaktive kapacitet, hvilket gør kørslen af ​​køretøjer og brugen af ​​maskiner farlige.

FREKVENS OG BREASTFEEDING

På trods af tilstedeværelsen af ​​eksperimentelle undersøgelser udført på dyr, der viser fraværet af teratogene og mutagene virkninger af lercanidipin på fostret, føtal misdannelser, væksthæmning observeret for andre aktive ingredienser af samme terapeutiske kategori og lignende kemisk struktur og l manglende human kliniske forsøg, foreslår at undgå anvendelse af CARDIOVASC ® i hele graviditetsperioden.

Kontraindikationerne strækker sig også til amningstiden i betragtning af den mulige udskillelse af stoffet i modermælk med virkninger, der ikke er undersøgt eller forudsigelig.

Interaktioner

Som det er kendt, er cytokrom-hepatiske enzymer, der er ansvarlige for metabolisme af lercanidipin, stærkt modtagelige for inhiberende og inducerende virkning af forskellige lægemidler og molekyler, derfor kan CARDIOVASC ® interagere med:

  1. Betablokkere med hepatisk metabolisme (metopropol), phenytoin, astemizol, amiodaron og andre CYP 3A4 inducerende stoffer, hvilket resulterer i øget aktivitet af dette enzym og en relativ reduktion i plasmaniveauer og biologisk effektivitet af lercanidipin;
  2. CYP3A4 hæmmere, såsom grapefrugtsaft og cyclosporin, med øget biotilgængelighed af lercanidipin og potentiering af terapeutiske virkninger.

I begge tilfælde kan en dosisjustering være nødvendig for at reducere de potentielle bivirkninger.

Desuden kan den antihypertensive effekt af CARDIOVASC ® forbedres ved samtidig administration af antihypertensive stoffer og alkohol.

Kontraindikationer CARDIOVASC ® Lercanidipin hydrochloride

CARDIOVASC ® er kontraindiceret i tilfælde af overfølsomhed overfor en af ​​dets komponenter, alvorlig leversygdom og nefropati, kongestiv hjertesvigt, angina pectoris og nyligt hjerteanfald. Kontraindikationer strækker sig uundgåeligt til kvinder i graviditeten og laktationen eller i den frugtbare alder i mangel af beskyttende præventionsbehandling.

Bivirkninger - Bivirkninger

Administrationen af ​​CARDIOVASC ® ser ud til at være godt tolereret, med en forekomst af bivirkninger, der ikke overstiger 2%. Blandt de mest almindelige virkninger er svimmelhed, perifert ødem, takykardi, hjertebank og hovedpine. I stedet forekommer klinisk relevante symptomer, såsom vaskulære, nervøse, kutane og gastrointestinale symptomer.

De ovennævnte virkninger kan være hyppigere - og også ledsaget af alvorlige komplikationer, såsom forøget angina episoder og myokardieinfarkt - især grupper af patienter i fare.

Noter

CARDIOVASC ® kan kun sælges på recept.