ACTOS ® - Pioglitazon

ACTOS ® et lægemiddel baseret på Pioglitazonhydrochlorid.

THERAPEUTISK GRUPPE: Orale hypoglykæmiske midler - Thiazolidinedioner

IndikationerAktionsmekanismeStudier og klinisk effektivitet Anvendelse og doseringsinstruktionerVarninger Graviditet og amning Interaktioner KontraindikationerAndragte virkninger

Indikationer ACTOS ® - Pioglitazon

ACTOS ® er et lægemiddel, der er indiceret til behandling af type II-diabetes, i tilfælde af manglende ikke-farmakologiske terapeutiske foranstaltninger såsom en afbalanceret kost og en sund livsstil.

Pioglitazon kan også anvendes i kombinationsterapi med metformin eller sulfonylurinstoffer, hvis monoterapierne alene ikke er i stand til at producere god glykæmisk kontrol.

I alvorlige tilfælde kan ACTOS ® også effektivt bruges sammen med insulin.

Handlingsmekanisme ACTOS ® - Pioglitazon

Pioglitazon indeholdt i ACTOS ® er et lægemiddel, der tilhører den farmaceutiske kategori af thiazolidinedioner, med en vigtig hypoglykæmisk aktivitet.

Optaget oralt absorberes det hurtigt på tarmniveauet med en biotilgængelighed på 80% og med de maksimale plasmakoncentrationer opnået ca. 2 timer efter indtagelse.

Efter ca. 5-6 timer gennemgår pioglitazon en vigtig hepatisk metabolisme, der understøttes af enzymerne i cytokromkategorien, med den efterfølgende eliminering af dets metabolitter både gennem urin og fæces.

Den hypoglykæmiske virkning af denne forbindelse skyldes hovedsagelig dets evne til at nå insulinfølsomme væv og organer såsom fedt-, muskel- og levervæv, der forbedrer insulinets perifere aktivitet og således bidrager til at opretholde den hypoglykæmiske virkning.

Fra molekylært synspunkt er denne handling garanteret ved pioglitazons evne til at aktivere PPAR-gamma-receptorer involveret i transkriptionel modulering af forskellige gener, der er nyttige til regulering af glucose og lipidmetabolisme og for at reducere aktiveringen af den inflammatoriske proces.

Simpelthen har aktiveringen af alle disse intracellulære mekanismer form af muligheden for at reducere glykæmi ved at øge tilgængeligheden af perifer og vævsglukose og reducere inflammatorisk proces, meget aktiv på det vaskulære niveau, der er ansvarlig for nogle af de vigtigste konsekvenser af diabetisk patologi .

Udførte undersøgelser og klinisk effekt

1. VIRKNING AF PIOGLITAZON TIL BEHANDLING AF TYPE II DIABETER

Undersøgelse udført på ca. 2116 patienter med type II diabetes og ledsaget af en ændret lipidemisk profil. Administration af pioglitazon til patienter, der ikke reagerede på metformin eller sulfonylurinstoffer, garanterede en reduktion i glycosyleret Hb på 1, 5%, triglycerider på 21% og LDL-cholesterol på 15%. Disse vigtige resultater bekræfter vigtigheden af behandling med pioglitazon på ikke kun endokrine helbred hos diabetespatienter.

2. PIOGLITAZONS BESKYTTELSESROLLE

Pioglitazon er blevet testet af flere laboratorier også til beskyttelsesrollen mod oxidative patologier. Mere præcist viser flere undersøgelser, at administrationen af denne aktive ingrediens kan reducere skader forårsaget af hjerteanfald, hjerneskade, slagtilfælde og oxidationsmidler væsentligt ved at tage en vigtig beskyttelseshandling både i vaskulær og nervøs tilstand. Denne handling, som sandsynligvis er forbundet med evnen til at modulere produktionen af inflammatoriske cytokiner og samtidig forbedre kroppens antioxidantkapacitet, gør det muligt for os at se pioglitazon som et aktivt stof i diabetisk patologi ikke kun i kontrol af blodglukose, men også i forebyggelse af vaskulære konsekvenser og nervøs.

3. GENERISK ELLER ORIGINAL DRUG?

Valget af det generiske lægemiddel eller originalen er ofte et af de vigtigste spørgsmål for både lægen og diabetespatienten. I dette tilfælde viser undersøgelsen, hvordan Pioglitazon både i sin oprindelige form og i det generiske lægemiddel kan opretholde de samme virkninger og den samme sikkerhed, hvilket sikrer en reduktion af glykæmi, glykosyleret hæmoglobin og LDL-kolesterol. I begge grupper blev ødem og migræne observeret.

Metode til brug og dosering

ACTOS ® Pioglitazon 30 mg tabletter:

Det anbefales at tage 15 eller 30 mg pioglitazon om dagen som en enkelt indgift uanset fødeindtagelse.

En dosisjustering kan være nødvendig hos ældre patienter eller i tilfælde af samtidig behandling med andre hypoglykæmiske lægemidler.

Advarsler ACTOS ® - Pioglitazon

ACTOS ® terapi bør ledsages af periodisk overvågning af forskellige blodkemi parametre såsom:

Glykæmi: for korrekt at modulere lægemiddelterapi
Transaminaser: at overvåge leverfunktion og til sidst suspendere behandlingen, når ALT niveauer overstiger 3 gange den øvre grænse;
Hæmoglobin: at overvåge det mulige fald induceret af pioglitazon.

forsigtigt og konstant lægeligt tilsyn er påkrævet hos patienter med risiko for at udvikle hjertesygdomme eller prædisponerende faktorer, leversygdomme og knoglefrakturer.

ACTOS ® tabletter indeholder lactose, som kan forårsage gastrointestinale lidelser hos patienter med galactoseintolerans eller laktasemangel eller glucose / galactosemalabsorption.

Det er også nødvendigt at huske, at kombinationsbehandling med sulfonylurinstoffer eller insulin objektivt øger risikoen for hypoglykæmi, hvilket kan reducere patientens perceptive kapacitet, hvilket gør det farligt at bruge maskiner og køre bil.

FREKVENS OG BREASTFEEDING

Undersøgelser foretaget på dyremodeller har vist, at brugen af graviditeten kan reducere fostervæksten signifikant, hvilket sandsynligvis reducerer føtalt tilgængelighed af glucose.

I lyset af disse data og i betragtning af fravær af kliniske forsøg i litteraturen er ACTOS ® kontraindiceret under graviditet.

Endvidere begrænser tilstedeværelsen af den aktive ingrediens i modermælk dets anvendelse selv i den følgende amningstid.

Interaktioner

Selv om stoffet metaboliseres til leverniveauet af enzymer, der tilhører cytokrom-familien, er antallet af potentielt farlige farmakokinetiske interaktioner begrænset.

I detaljer krævede den samtidig behandling med gemfibrozil eller rifampicin en yderligere justering af dosen af pioglitazon for at opretholde terapeutiske egenskaber uændret.

Kontraindikationer ACTOS ® - Pioglitazon

ACTOS ® er kontraindiceret hos patienter med nedsat leverfunktion, diabetisk ketoacidose, overfølsomhed over for den aktive bestanddel eller dets hjælpestoffer, historien om hjertepatologier, både tidligere og under graviditet og amning.

Bivirkninger - Bivirkninger

Pioglitazonbehandling er ofte ledsaget af udseendet af adskillige bivirkninger, hvoraf nogle er klinisk relevante.

Nærmere bestemt er visuelle forstyrrelser, luftvejsinfektioner, vægtforøgelse, hypoæstesi, anæmi, atralgi, hæmaturi, svimmelhed og ødem, især koncentreret i den indledende behandlingsperiode, ofte påvist.

Klinisk mere alvorlige men heldigvis mindre hyppige reaktioner har påvirket hjerte-kar-systemet med udseendet af hjertesvigt.

Når ACTOS ® blev administreret i kombination med insulin, blev der observeret et signifikant glycemisk fald, hvilket inducerede hypoglykæmi hos patienter, der var prædisponeret eller dårligt kompenseret.