ARTILOG ® Celecoxib

ARTILOG ® er et lægemiddel baseret på celecoxib

THERAPEUTISK GRUPPE: Ikke-steroide antiinflammatoriske og antirheumatiske lægemidler

IndikationerAktionsmekanismeStudier og klinisk effektivitet Anvendelse og doseringsinstruktionerVarninger Graviditet og amning Interaktioner KontraindikationerAndragte virkninger

Indikationer ARTILOG ® Celecoxib

ARTILOG ® er indiceret ved symptomatisk behandling af led i inflammatoriske tilstande, som er til stede i reumatiske sygdomme som slidgigt, reumatoid arthritis og ankyloserende spondylitis.

Virkningsmekanisme ARTILOG ® Celecoxib

Talrige undersøgelser har gjort det muligt for os at præcis karakterisere de molekylære begivenheder, der fører til syntese af kemiske mediatorer involveret i dannelsen af den inflammatoriske proces.

I kæden af reaktioner, der opstår under inflammatoriske processer, spilles en nøglerolle af nogle enzymer kendt som cyclooxygenaser, der er til stede i den menneskelige organisme i forskellige isoformer og i stand til at katalysere reaktionen, der garanterer omdannelsen af arachidonsyre til prostaglandiner .

Mere præcist var det muligt at differentiere Cycloxygenase 1 (COX1), konstitutivt udtrykt i alle væv og især i det gastro-enteriske væv og i stand til at mediere syntesen af prostanoider med slimbeskyttende aktivitet fra de inducerede inducerede cyclogenigenaser 2 (COX 2) induceret fra inflammatoriske hændelser og involveret i syntese af kemiske mediatorer udrustet med proinflammatorisk, edemigena, pyrogen og algisk aktivitet.

I mange år blev aktiviteten af begge isoformer moduleret opstrøms på en udifferentieret måde, hvilket både opnåede anholdelsen af de inflammatoriske processer og en inhibering af produktionen af kemiske mediatorer med en beskyttende aktivitet mod slimhinden, hvilket således associerede sig med Anvendelse af ikke-selektive ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler øger risikoen for bivirkninger på slimhinden.

Farmaceutisk forskning har imidlertid gennem en række kemiske modifikationer af pyrazolerne givet mulighed for at opnå aktive ingredienser, såsom celecoxib, som selektivt kan hæmme COX 2, og dermed opfylde en vigtig antiinflammatorisk effekt uden at gå på kompromis med helbredene hos gastro-enterisk slimhinde.

Denne selektive inhibering har imidlertid været forbundet med en større risiko for kardiovaskulære hændelser, hovedsagelig på grund af manglen på inhibering af produktionen af TXA2, thromboxan med vasokonstrictor og proaggregerende aktivitet, selvom hovedsageligt hos fordelte patienter.

Udførte undersøgelser og klinisk effekt

1. CELECOXIB I KONTROL AF POST-OPERATIV PINE

J Craniofac Surg. 2012 mar; 23 (2): 526-9.

Forebyggende analgetisk virkning af lave doser celecoxib er bedre end lave doser af traditionelle ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler.

Meget vigtig undersøgelse, der demonstrerer celecoxibs overlegne smertestillende virkning ved kontrollen af postoperativ smerte efter større kirurgi sammenlignet med de klassiske ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler.

2. CELECOXIB OG RADIOTERAPI

Int J Radiat Oncol Biol Phys. 2012 mar 13.

Celecoxib forbedrer den radiosensitiserende virkning af 7-hydroxystaurosporin (UCN-01) på humane lungecancercellelinjer.

Interessant eksperimentelt arbejde, der viser, hvordan celecoxib kan øge specificiteten og effektiviteten af strålebehandling mod humane lungecancerceller. Dette kunne åbne døren for nye terapeutiske tilgange, der er forbeholdt kræftpatienter.

3. CELECOXIBEN I ANVENDELSESDISTORTIONEN

J Int Med Res. 2009 Nov-Dec; 37 (6): 1937-51.

Virkning og sikkerhed af celecoxib ved behandling af akut smerte to til ankelforstuvning i en latinamerikansk og mellemøstlig befolkning.

Mexicansk undersøgelse, der viser, at behandlingen med 400 mg celecoxib i indlæsningsfasen efterfulgt af en ugentlig vedligeholdelse af 200 mg kan være effektiv til at reducere smerte efter svær ankelforstuvning.

Metode til brug og dosering

ARTILOG ®

Opak 200 mg kapsler celecoxib.

Den effektive standarddosis til behandling af inflammatoriske tilstande forbundet med reumatiske sygdomme er den af 200 mg celecoxib opdelt på to forskellige tidspunkter af dagen.

I særligt alvorlige tilfælde, hvor ovennævnte dosis ikke er tilstrækkelig til at sikre en mærkbar terapeutisk virkning, kan dosen øges under medicinsk indikation til 400 mg dagligt, altid opdelt i to forskellige doser.

En justering af de doser, der normalt anvendes, bør gives til ældre patienter eller patienter med lever- og nyresygdomme.

Advarsler ARTILOG ® Celecoxib

I lyset af de resultater, der er opnået fra talrige undersøgelser, der viser, at forekomsten og sværhedsgraden af bivirkninger forbundet med celecoxib er proportional med den anvendte dosis og varigheden af terapi, er det hensigtsmæssigt at tage ARTILOG ® med den minimale effektive dosis og i den kortest mulige tid.

Særlig forsigtighed bør anbefales til patienter, der lider af mave-tarm-, kardiovaskulære, lever- og nyresygdomme på grund af deres øgede modtagelighed over for bivirkninger, der er typiske for selektiv NSAID-behandling.

Den samme pleje bør forbeholdes alle de atopiske patienter, da celecoxib er signifikant allergisk.

Hvis standardterapien er ineffektiv eller er forbundet med forekomsten af uønskede bivirkninger, skal patienten straks kontakte sin læge, med hvem han kan være tilbøjelig til at suspendere behandlingen.

ARTILOG ® indeholder lactose, derfor anbefales det ikke til patienter med laktoseintolerans, laktaseenzymmangel eller glucose-galactosemalabsorptionssyndrom.

I betragtning af celecoxibs evne til at fremkalde svimmelhed, svimmelhed og døsighed, er det tilrådeligt at undgå at køre bil eller bruge maskiner efter indtag af ARTILOG ®.

FREKVENS OG BREASTFEEDING

I betragtning af fraværet af signifikante kliniske forsøg og de potentielt toksiske virkninger af celecoxib på føtal sundhed, som observeret i adskillige eksperimentelle undersøgelser, er anvendelsen af ARTILOG ® under graviditet kontraindiceret.

Denne kontraindikation strækker sig også til den efterfølgende amningstid, idet tendensen af denne aktive ingrediens er at akkumulere i modermælk.

Interaktioner

Den hepatiske metabolisme, som celecoxib udsættes for, som ser nogle særligt aktive cytokromelle enzymer som CYP2C9 som hovedpersoner, udsætter ARTILOG ® for risikoen for relevante lægemiddelinteraktioner både for de mulige bivirkninger og for de betydelige terapeutiske variationer.

Der bør derfor lægges særlig vægt på samtidig indtagelse af celecoxib og:

orale antikoagulantia, i betragtning af de vigtige ændringer i koagulering af homeostase;
ACE-hæmmere, angiotensin II-antagonister, cyclosporin og tacrolimus på grund af stigningen i nyrebærende kapacitet;
Fluconazol og andre aktive ingredienser inducerende eller hæmmere af CYP2C9 på grund af de uforudsete farmakokinetiske og dermed terapeutiske variationer.

Af samme grund vil det være hensigtsmæssigt at overveje celecoxibs hæmmende virkning mod ovennævnte enzym, der er involveret i metabolisme af andre aktive ingredienser, såsom antidepressiva, neuroleptika og antiarytmika.

Kontraindikationer ARTILOG ® Celecoxib

Anvendelsen af ARTILOG ® er kontraindiceret i tilfælde af overfølsomhed over for den aktive bestanddel eller til et af dets hjælpestoffer, lever- og nyreinsufficiens, kroniske inflammatoriske sygdomme i tarmen, mavesår, kongestiv hjertesvigt, iskæmisk hjertesygdom og arteriopati og vaskulopatier, både central og periferiudstyr.

Bivirkninger - Bivirkninger

Selvom celecoxibs selektive inhiberende virkning tillader drastisk reduktion af skadelig virkning på den gastro enteriske slimhinde, som normalt beskrives for ikke-selektive ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler, er indtaget af ARTILOG ® ikke frit for potentielle bivirkninger.

Faktisk er bihulebetændelse, urinveje og luftvejsinfektion, søvnløshed, mavesmerter, flatulens, forstoppelse og diarré, influenzalignende symptomer, hypertension, hjertebanken, hjerte-kar-sygdomme, lever- og nefrotoksicitet, allergiske reaktioner rapporteret. det åndedræt.

Sværhedsgraden og hyppigheden af de ovennævnte symptomer er uundgåeligt forbundet med varigheden af behandlingen og de anvendte doser af medicinen.