capecitabine

Capecitabin er et anticancer stof tilhørende familien af ​​antimetabolitter.

Capecitabin - kemisk struktur

Det er på listen over vigtige lægemidler udarbejdet af Verdenssundhedsorganisationen, en liste, der indeholder alle de stoffer, der skal være til stede inden for et grundlæggende sundhedssystem.

Indikationer

Til hvad det bruger

Anvendelsen af ​​capecitabin er indiceret til behandling af:

• Kolon cancer og tilbagefald forebyggelse efter total kirurgisk fjernelse af tumor masse;
• Kræft i endetarmen;
• Mavekræft;
• Brystkræft.

Advarsler

Patienter med følgende lidelser bør helt sikkert informere deres læge, før de starter behandling med capecitabin:

• Leversygdomme
• Nyresygdomme
• Hjertesygdomme;
• Diabetes;
• Øjenlidelser
• neuropati;
• Tumor spredes i hjernen;
• Ændringer i blodkoncentrationen af ​​elektrolytter;
• Dehydrering;
• Kvalme og opkastning i svær form, der forhindrer mad og vandindtag;
• Diarré i svær form.

Administration af capecitabin hos patienter med dihydropyrimidin dehydrogenase (DPD) mangel bør ikke udføres på grund af den øgede risiko for udvikling af alvorlige bivirkninger.

Anvendelse af capecitabin hos børn og unge anbefales ikke.

Fordi capecitabin kan forårsage svimmelhed, træthed og kvalme, vil evnen til at føre bil og betjene maskiner sandsynligvis blive kompromitteret.

Behandling med capecitabin skal stoppes straks, hvis følgende symptomer opstår:

• Alvorlig diarré, især hvis der forekommer fire eller flere udledninger pr. Dag
• I tilfælde af mere end en brat opkastning i løbet af 24 timer
• Udseende af smerte, rødme, hævelse eller dannelse af mavesår i munden, som er typiske tegn på opstart af stomatitis;
• For stort tab af appetit
• Kropstemperatur over 38 ° C;
• Infektion start
• Alvorlige brystsmerter
• Hand-foot syndrom.

Interaktioner

Samtidig administration af capecitabin og warfarin (et oralt antikoagulerende middel) kan øge risikoen for udvikling af potentielt dødelige blødningsepisoder.

Samtidig administration af capecitabin og strålebehandling kan øge selve capecitabins toksicitet.

Capecitabin kan øge plasmakoncentrationen af phenytoin (et lægemiddel der anvendes til behandling af epilepsi), derfor skal patienter, der behandles med den pågældende epilepsi, overvåges nøje.

Folinsyre kan forårsage en forøgelse af toksiciteten af ​​capecitabin.

Nogle antacida stoffer kan forårsage en lille stigning i plasmakoncentrationen af ​​capecitabin.

Samtidig brug af capecitabin og allopurinol (et lægemiddel, der anvendes til behandling af gigt) bør undgås, da den terapeutiske effekt af capecitabin selv kan reduceres.

Samtidig administration af capecitabin og sorivudin eller dets analoger (lægemidler til behandling af helvedesild) bør undgås, da sorivudin hæmmer dihydropyrimidin dehydrogenase (DPD).

Bivirkninger

Capecitabin kan fremkalde forskellige bivirkninger. Typen af ​​bivirkninger og intensiteten, med hvilken de forekommer, varierer fra patient til patient, på grund af den store variation i respons på kemoterapi, der eksisterer mellem individ og patient.

De vigtigste bivirkninger, der kan opstå under capecitabinbehandling er anført nedenfor.

Orale hulrumsforstyrrelser

Behandling med capecitabin kan forårsage smerte og udseende af sår i mundhulen, uanset om det er forbundet med en ændring af smagsfølelsen. For at forhindre disse symptomer er det nyttigt at tage masser af væsker og udføre regelmæssig tandrensning med en blød tandbørste flere gange om dagen.

Gastrointestinale sygdomme

Capecitabinbehandling kan forårsage kvalme og opkastning, som kan styres med anti-emetiske (antivomit) lægemidler. Men hvis disse symptomer vedvarer - trods brugen af ​​stoffer - eller hvis de opstår i svær form, er det nødvendigt at informere lægen.

Capecitabin kan også forårsage diarré, som kan forekomme både i moderat (1-2 chok per dag) og i svær form (4-6 chokninger om dagen). Dette symptom kan holdes under kontrol ved brug af antidiarrheal medicin, men - hvis det sker i svær form - kan det være nødvendigt at stoppe behandlingen. Under alle omstændigheder er det godt at drikke meget for at genopbygge tabte væsker.

Desuden kan lægemidlet forårsage mavesmerter, forstoppelse, fordøjelsesbesvær, intestinale blødninger, intestinal obstruktion, tarmbetændelse, mave eller spiserør, smerter i underlivet, halsbrand, mavesmerter og kan favorisere anoreksi .

Hand-foot syndrom

Capecitabin-behandling kan forårsage hånd-fods syndrom. Dette syndrom er præget af en prikkende fornemmelse, der opstår i hænder og fødder efterfulgt af smerte, rødme, hævelse og erytem.

myelosuppression

Capecitabin kan forårsage myelosuppression, dvs. det kan forårsage knoglemarvsundertrykkelse. Følgelig er der nedsat hæmatopoiesis (nedsat syntese af blodlegemer), som kan føre til:

• Anæmi (nedsat mængde hæmoglobin i blodet);
• Leukopeni (reduceret antal hvide blodlegemer) med følgelig øget modtagelighed for kontraktion af infektioner;
• Plateletopeni (reduceret antal blodplader) med øget risiko for blødning.

Lever og galdeveje

Behandling med capecitabin kan forårsage leverdysfunktion, kolestatisk hepatitis, leversvigt og gulsot.

Nervesystemet

Capecitabinbehandling kan forårsage søvnløshed, depression, døsighed, svimmelhed, svimmelhed, hovedpine, følelsesløshed eller prikkende hud, vanskeligheder med at tale, nedsat hukommelse, tab af koordination i bevægelse, balanceforstyrrelser, neuropati og sensoriske forstyrrelser.

Desuden kan lægemidlet fremme forekomsten af ​​konfusionstilstande, panikanfald, deprimeret humør og nedsat libido.

Øjneforstyrrelser

Capecitabin kan forårsage øjenirritation, øget lakrimation, tårekanalstricture, konjunktivitis, sløret syn og dobbeltsyn.

Kardiovaskulære lidelser

Efter capecitabinbehandling kan arytmier, hjertebank, brystsmerter, infarkt, hypotension eller hypertension og forlængelse af QT-intervallet (det tidsinterval, der kræves for det ventrikulære myokardium, depolariseres og repolariseres) forekomme.

Hud- og underhudssygdomme

Capecitabin kan forårsage hudtørhed, kløe, udslæt, alopeci, rødme i huden, betændelse i huden, sår eller blærer, lysfølsomhedsreaktioner og negleændringer.

Respiratoriske lidelser

Behandling med capecitabin kan fremme opstart af hoste (med eller uden blod), åndenød, infektioner i lungerne og luftveje (såsom lungebetændelse og bronkitis), lungekollaps, astma og anstrengende dyspnø.

Nyrer og urinvejsforstyrrelser

Capecitabinbehandling kan fremkalde væskeakkumulering i nyrerne, øge hyppigheden af ​​vandladning under natteluft (nocturia), inkontinens, vandladningsvanskeligheder og nyredysfunktioner med udseende af blod eller protein i urinen.

Andre bivirkninger

Andre bivirkninger, der kan opstå efter capecitabinbehandling er:

• Allergiske reaktioner i følsomme emner;
• Dehydrering;
• tromboflebitis;
• ledsmerter;
• Feber;
• kuldegysninger;
• Ødem;
• Føler sig utilpas
• Øgede blodniveauer af triglycerider og sukkerarter;
• Nedsatte blodniveauer af kalium (hypokalæmi), natrium (hyponatremi), calcium (hypocalcæmi) og / eller magnesium (hypomagnesæmi);
• Knoglesmerter
• Muskel svaghed eller stivhed;
• Muskelspasmer;
• Øresmerter;
• Høretab
• Tinnitus (dvs. opfattelsen af ​​summende, fløjt, hissing, tinkling osv.);
• Forandringer af stemmen;
• Sved og nat sved.

Overdosis

I tilfælde af overdosering med capecitabin kan symptomer, der forekommer, være kvalme, opkastning, diarré, knoglemarvsdepression, betændelse eller sår i tarmen og / eller munden, smerter eller blødninger fra tarm og / eller mave.

Hvis du har mistanke om, at du har taget en overdosis af medicin, skal du straks kontakte lægen og kontakte det nærmeste hospital.

Handlingsmekanisme

Capecitabin er et antimetabolitmiddel. Det er et prodrug, det vil sige, det har ingen farmakologisk aktivitet i sig selv, men skal metaboliseres af specifikke enzymer, der skal omdannes til det aktive lægemiddel.

Især bliver capecitabin - efter enzymatisk metabolisme - omdannet til 5-fluorouracil, et lægemiddel, der allerede er anvendt til kræftbehandling som sådan.

Når 5-fluorouracil er produceret, udfører den sin antitumorvirkning på tre forskellige måder:

• Inhiberer thymidylatsyntase, et grundlæggende enzym i DNA-syntese;
• Det binder sig til RNA, hvilket giver anledning til et unormalt RNA;
• Det hæmmer syntesen af ​​nyt RNA ved at blokere et af de enzymer, der er involveret i denne operation: uracilphosphatase.

Da DNA og RNA er fundamentale for cellernes liv, inducerer hæmning af deres syntese en ubalanceret cellevækst, der fører til selve cellens død.

Anvendelsesform - Dosering

Capecitabin er til rådighed til oral administration i form af lyserøde eller fersken tabletter, afhængigt af mængden af ​​aktiv ingrediens, de indeholder.

Tabletterne skal tages hel - uden at tygge - med et glas vand inden for tredive minutter af et måltid.

Doseringen af ​​capecitabin skal etableres af lægen på grundlag af patientens kropsoverflade, afhængigt af patientens tilstand og afhængigt af typen og sværhedsgraden af ​​den patologi, der skal behandles.

Hos patienter med moderat eller alvorlig nedsat nyrefunktion kan en reduktion af dosis af det indgivne lægemiddel være nødvendigt.

Generelt er den sædvanlige dosis, der anvendes hos voksne, 1250 mg / m2 kropsareal pr. Dag, der skal tages i to opdelte doser.

Normalt varer et behandlingsforløb 21 dage, hvoraf 14 dage indbefatter capecitabins indtag, mens de resterende 7 udgør en pauseperiode, hvor lægemidlet ikke bør tages.

Hvis capecitabin gives i kombination med andre anticancer-lægemidler, kan det være nødvendigt at reducere dosis af medicin, der normalt administreres.

Graviditet og amning

På grund af den mulige skade, som capecitabin kan forårsage for fosteret, bør lægemidlet ikke anvendes til gravide kvinder, hvad enten de er kendt eller mistænkt.

Fordi capecitabin udskilles i modermælk, bør ammende ikke tage medicinen.

Kontraindikationer

Brug af capecitabin er kontraindiceret i følgende tilfælde:

• Kendt overfølsomhed over for capecitabin;
• For patienter med for lavt indhold af hvide blodlegemer og blodplader;
• Hos patienter, der lider af alvorlige lever- og / eller nyresygdomme
• Hos patienter med etableret DPD-mangel
• Hos patienter, der har taget medicin, anvendes til at behandle helvedesild i de sidste fire uger;
• Hos børn og unge
• I graviditet
• Under amning.