PREVEX ® Felodipina

PREVEX ® er et lægemiddel baseret på felodipin.

THERAPEUTISK GRUPPE: Calciumantagonist med overvejende vaskulær effekt.

IndikationerAktionsmekanismeStudier og klinisk effektivitet Anvendelse og doseringsinstruktionerVarninger Graviditet og amning Interaktioner KontraindikationerAndragte virkninger

Indikationer PREVEX ® Felodipina

PREVEX® er indiceret til behandling af arteriel hypertension, i monoterapi og kombineret behandling og i angina pectoris.

Virkningsmekanisme PREVEX ® Felodipin

Felodipinet indeholdt i PREVEX ® taget oralt, absorberes næsten fuldstændigt i niveauet af den gastroenteriske kanal, der gør sig selv biotilgængelig kun for 15% af den dosis, der er taget. Tabletterne med gradvis frigivelse tillader en forbedring af absorptionskinetikken, hvilket sikrer en forlængelse af den terapeutiske virkning i op til 24 timer.

Ligesom de andre calciumantagonister, der tilhører dihydropyridinfamilien, er felodipin i stand til selektivt at identificere og binde calciumkanaler af L-type udtrykt på overfladen af vaskulære glatte muskelceller, der forhindrer calciumindtrængning og efterfølgende sammentrækning. Denne effekt, der udføres på perifere arterioler, garanterer en signifikant reduktion i vaskulær resistens med en deraf følgende fald i blodtrykket; udført på coronarniveauet, tillader det en forbedring i hjertets vaskulære strømning med bedre oxygenering af myokardmassen.

De ovennævnte handlinger, kombineret med en beskeden natriuretisk og diuretisk aktivitet, begrunder anvendelsen af PREVEX ® til behandling af hypertension og angina pectoris.

Felodipin metaboliseres i leveren, når dets funktion er overstået, i forbindelser, der mangler ved antihypertensive effekt, og elimineres efterfølgende gennem urinen.

Udførte undersøgelser og klinisk effekt

1. ANTIPERENSIV VIRKNING AF FELODIPINEN I DE FORSKELLIGE BAND AF ALMINDELIGE

Denne undersøgelse vurderer effektiviteten af behandlingen af højt blodtryk med felodipin hos patienter i ung alder og ældre. Selv om de terapeutiske virkninger synes at være almindelige (sikrer et fald i blodtrykket på ca. 10 mmHg efter en enkeltdosis og på 20 mmHg efter kronisk indtagelse) hos ældre patienter er der en reduktion i elimineringen af lægemidlet, hvilket resulterer i stigning i halveringstiden. Under alle omstændigheder synes disse beskedne ændringer i den farmakokinetiske profil ikke at ændre felodipins normale terapeutiske egenskaber.

2. FELODIPINA MED KONTROLLERET UDGIVELSE: Hvad er den reelle varighed?

Siden patentets udløb for denne aktive bestanddel er indførelsen af et stort antal generiske lægemidler med felodipin med gradvis frigivelse blevet observeret. Selvom det i de fleste tilfælde refererer til en langvarig terapeutisk virkning i mindst 24 timer, synes den gennemsnitlige varighed i virkeligheden at være omkring 18 timer. Denne karakteristika bør ikke undervurderes, da - at tage tabletten en gang om dagen om morgenen - manglende blodtrykskontrol i de tidlige morgentimer kan true patientens helbred og øge forekomsten af vaskulære sygdomme.

3. FELODIPINA OG ANTI-INFLAMMERENDE AKTIVITETER

Acta Pharmacol Sin. 2008 Sep; 29 (9): 1051-9.

Ud over den nu karakteriserede antihypertensive effekt synes felodipin at spille en beskyttende virkning mod inflammatoriske sygdomme. Denne undersøgelse sammen med andre i litteraturen definerer basislinjen for denne mekanisme, som sandsynligvis er kendetegnet ved en reduktion af adhæsionsmolekyler og proinflammatoriske faktorer såsom NF-kB.

Metode til brug og dosering

PREVEX ® Felodipin 5/10 mg tabletter: 10 mg dagligt bruges generelt til at behandle højt blodtryk og angina pectoris. Denne dosering kan halveres i tilfælde af god trykstyring.

I nogle tilfælde kan lægen for at reducere den forbigående forøgelse af hjertefrekvensen efter at have taget PREVEX ® beslutte at gribe til samtidig administration af en beta-blokker.

I HVILKEN SAG, FØR DU TAR PREVEX ® Felodipina - er præceduren og kontrollen af sin egen læge nødvendig.

Advarsler PREVEX ® Felodipina

I betragtning af den hepatiske inddragelse i felodipins metabolisme skal der lægges særlig vægt på behandling af patienter med leversygdom i varierende grad. Faktisk kan reduktionen i funktionaliteten af dette organ ændre de normale farmakokinetiske egenskaber af den aktive bestanddel, hvilket resulterer i en forbedring af den antihypertensive effekt med en mulig stigning i bivirkninger.

Desuden kan nogle af de mest almindelige bivirkninger forbundet med antihypertensiv behandling - som svimmelhed, hovedpine og døsighed - medføre en nedgang i patientens opfattende og reaktive kapacitet, hvilket gør kørslen af køretøjer og brugen af maskiner farlige.

FREKVENS OG BREASTFEEDING

De forskellige undersøgelser, der blev offentliggjort i litteraturen - som viser teratogene og mutagene virkninger af calciumantagonister på fostret, når de tages under graviditeten - foreslår absolut at undgå anvendelsen af disse lægemidler, herunder PREVEX ® i hele svangerskabsperioden. Endvidere udsætter muligheden for, at den aktive ingrediens delvist udskilles i modermælk, barnet til risici under ammendefasen; Det ville derfor være nødvendigt at undgå at tage det eller suspendere amning i løbet af terapiperioden.

Interaktioner

PREVEX ® er kontraindiceret i tilfælde af overfølsomhed overfor en af dets komponenter eller alvorlig nedsat leverfunktion.

PREVEX ® Felodipina Kontraindikationer

Plasma niveauer af felodipin kunne gå imod signifikante variationer i tilfælde af samtidig administration af induktorer eller hæmmere af levermetabolisme.

Mere præcist viser de undersøgelser, der i øjeblikket findes i litteraturen, en stigning i plasmakoncentrationen af felodipin efter cimetidinadministration og et signifikant fald i tilfælde af samtidig indtagelse af barbiturater, carbamazepin og andre metaboliske inducere. Uundgåeligt resulterer variationen i plasmakoncentrationer af den aktive ingrediens i en uforudsigelighed af den terapeutiske virkning og de relaterede bivirkninger.

Felodipin ser ud til at ændre den normale plasma digoxinkoncentration.

Bivirkninger - Bivirkninger

Bivirkningerne forbundet med PREVEX ® terapi synes at være sjældne og under alle omstændigheder klinisk irrelevante og forbigående. Blandt de mest almindelige, flushes, hovedpine, hjertebanken, svimmelhed, asteni, udslæt, øget diurese og ødem kan nævnes.

Mere alvorlige reaktioner er bestemt mere sjældne, og de vedrører især bestemte kategorier af patienter i fare.