Melatonin er ikke kun kommercielt tilgængeligt i form af kapsler eller konfetti. Sublingual melatoninpræparater er også udbredt, men også transdermale pletter og orale sprayer er udviklet.
Flere undersøgelser har vist, at 90% af melatonin i blodet elimineres af leveren i den såkaldte "første pas"; Derfor er halveringstiden meget kort (30-60 minutter).
Det er klart, at administrationsmåden påvirker biotilgængeligheden af melatonin. For eksempel er det blevet beregnet, at i gennemsnit kun 33% af det indtagne melatonin absorberes gennem mave-tarmkanalen, med mellem-individuelle variationer varierende fra 10% til 56%.
I tilfælde af sublingual administration kan mængden af melatonin, der når cirkulationen, imidlertid være 50% højere.
