stoffer

nizatidin

Nizatidin er en H2-antagonist, der er udviklet af lægemiddelfirmaet Eli Lilly, som satte det på markedet for første gang i 1987 under navnet Axid ® registreret specialitet. I 2000 annoncerede medicinalfirmaet Eli Lilly salget af alle handels- og salgsrettigheder til Reliant Pharmaceuticals.

Den farmakologiske effekt af nizatidin betragtes som ækvivalent med ranitidin (et andet lægemiddel tilhørende familien af ​​histamin H2-receptorantagonister); strukturen af ​​de to lægemidler adskiller sig kun fra en aromatisk ring: i nizatidin finder vi en thiazolring, ranitidin er karakteriseret ved en furanring. Nizatidin har en struktur, der ligeledes ligner cimetidin; Faktisk stammer det fra de forskellige ændringer, der er foretaget i strukturen af ​​denne stamfader af H2-antagonisterne (cimetidin faktisk) for at forbedre deres farmakologi, farmakokinetik, virkning og hvorfor ikke også reducere bivirkninger.

Nizatidin er kommercielt tilgængelig i form af tabletter, der sælges under navne Axid ®, Zanizal, Axid Ar ®, Cronizat ® og andre opfundne navne; Den aktive ingrediens kan også findes som Axid ® oral opløsning og Nizax ® opløsning til intravenøs infusion.

Anvendelsen af ​​nizatidin er særlig indiceret ved behandling af duodenalsår, mavesår, gastroøsofageal reflukssygdom, tilbagevendende sår og sår forbundet med brug af ikke-steroide inflammatoriske lægemidler. Nizatidin er en kraftfuld, selektiv og reversibel antagonist af histamin H2-receptorer. Nizatidin reducerer signifikant mængden af ​​saltsyre udskilt i maven, og alt dette finder sted netop som følge af inhiberingen af ​​både basal og stimuleret udskillelse af mavesyre. Dette lægemiddel virker hurtigt, hvilket giver hurtig lindring af smerter forårsaget af mavesår. På basis af flere kliniske undersøgelser er nizatidin imidlertid ikke mere effektivt end andre histamin H2-receptorantagonister, selv om nogle parametre viser, at dette molekyle bedre kan tolereres af vores krop end andre H2-antagonister.

Nizatidina - Dosering og anvendelsesmåde

Ved behandling af mavesår forårsaget af langvarig brug af ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler - eller når det er nødvendigt at følge langsigtet terapi ved brug af NSAID'er med høj gastrolesiv effekt - er den anvendte dosis nizatidin 300 mg / dag, der kan tages i en enkelt administration, om aftenen før du går i seng, eller opdelt i to administrationer, en om morgenen og den anden om aftenen. Varigheden af ​​behandlingen er generelt otte uger.

Den dosis nizatidin, der anbefales til behandling af duodenalsår, er 300 mg / dag, taget i en enkelt indgivelse inden du går i seng eller opdelt i to administrationer på 150 mg hver, en om morgenen og den anden om aftenen før man går i seng. Den gennemsnitlige behandlingsvarighed er fire uger, men kan forlænges i yderligere fire uger, hvis der ikke er fuldstændig opsving; hvis der i stedet er en fuldstændig heling af mavesåret allerede i den første behandlingscyklus - og hvis helingen bekræftes ved en endoskopisk undersøgelse - så kan behandlingen afbrydes inden de fire uger passerer.

Også til behandling af godartet mavesår er den anbefalede dosis 300 mg / dag nizatidin, der skal tages i en enkelt indgivelse om aftenen før i seng eller deles i to daglige administrationer på 150 mg hver, hvoraf en om morgenen og den anden om aftenen, før du sover. Varigheden af ​​behandlingen med nizatidin varierer normalt, i dette tilfælde fra fire til otte uger, men det kan også være mindre end fire uger, hvis der er en endoskopisk bekræftet tilfælde af helbredelse.

I visse særlige tilfælde, når der er heling af mavesår efter en behandlingsperiode på fire uger, kan det blive nødvendigt at opretholde kontrol over mavesekretion, især hos patienter, der har tendens til at have tilbagevendende mavesår eller duodenalsår. i disse tilfælde kan en langvarig vedligeholdelsesbehandling følges ved anvendelse af 150 mg / dag nizatidin, som skal tages i en enkelt indgivelse, inden du går i seng. Denne type terapi skal overvåges nøje af din læge.

Ved behandling af gastroøsofageal reflukssygdom er den anbefalede dosis 300 mg / dag nizatidin, opdelt i to daglige administrationer, en om morgenen og en om aftenen på 150 mg hver. I de mest alvorlige tilfælde kan en angrebsdosis på 600 mg / dag nizatidin anvendes, og derefter reduceres så hurtigt som muligt baseret på patientens personlige terapeutiske respons.

Nizatidin udskilles hovedsageligt af nyrerne, derfor anbefales det at være særlig forsigtig ved alvorlig nyresvigt.

Nizatidin - Kontraindikationer og advarsler til brug

Inden behandlingen med nizatidin påbegyndes, er det vigtigt at sikre, at symptomerne for hvilke farmakologisk indgreb er påkrævet ikke er relateret til et neoplastisk malignt mavesår. nizatidin, faktisk ved at maskere symptomerne og lindre smerte kan betydeligt forsinke diagnosen af ​​neoplasma. Flere undersøgelser har vist, at nizatidin ikke blander sig med det enzymatiske system, som metaboliserer de fleste lægemidler, der er forbundet med cytokrom P450, så det er usandsynligt, at lægemiddelinteraktioner med andre lægemidler forbundet med hepatisk metabolismehæmning af cytokrom P450 vil forekomme. . I tilfælde af langvarig behandling med nizatdin skal der imidlertid udføres lægeundersøgelser af lægemidlets terapeutiske virkning og eventuelle bivirkninger, der kan opstå. Nizatidin metaboliseres delvist i leveren og udskilles, næsten nitti procent, af nyrerne; som forventet skal man derfor være forsigtig, hvis patienter, der lider af nyre- eller leverinsufficiens, behandles da det vides at en stor del af ældre patienter lider af nyreinsufficiens, anbefales det at være særlig opmærksom på behandling med nizatidin under senescens. For patienter med alvorlig eller endog moderat nyreinsufficiens anbefales en reduktion af den daglige dosis nizatidin.

Flere store kliniske forsøg har vist, at brugen af ​​nizatidin ikke kompromitterer patienters evne til at betjene maskiner eller køre bil.

Graviditet og amning

Før du begynder behandling med nizatidin under graviditet eller amning, bør du diskutere det med din læge for at diskutere fordelene og risiciene ved en sådan behandling. Flere dyreforsøg på brugen af ​​nizatidin under graviditet har ikke vist nogen risiko for fosteret, men desværre er der ikke nogen kontrollerede data og pålidelige undersøgelser af brugen af ​​nizatidin under graviditeten hos mennesker. Derfor anbefaler vi at tage stoffet kun i svangerskabet, når fordelene opvejer de formodede risici. Det er blevet bekræftet, at nizatidin kun udskilles i modermælk i små mængder; i en undersøgelse blev det bemærket, at kun 0, 1 procent af dosen af ​​nizatidin taget af moderen blev udskilt i modermælk i løbet af de næste 12 timer. I et andet studie blev udskillelsen af ​​nizatidin i modermælk undersøgt hos tre mødre i 6 måneder efter amning; sygeplejerskerne fik 150 mg nizatidin, i en enkelt indgift eller opdelt i fem doser taget i en afstand på tolv timer hver; gennemsnittet af nizatidin udskilt i mælk var 96 mikrogram, hvilket svarer til 0, 064 procent af dosen taget af moderen. På trods af ovennævnte data anbefaler fabrikanterne af stoffet at afbryde amning under brug af lægemidlet (eller omvendt, selv om det er meget usandsynligt) baseret på en negativ virkning, der observeres under en undersøgelse af rotter; næsten rottepupperne viste vækstdepression, da de blev ammet af mødre, der blev behandlet med nizatidin. Det er dog nødvendigt at understrege, at nizatidin elimineres fra vores krop næsten helt efter 12 timer og helt efter 24 timer. Derfor er der ingen risiko for barnet, hvis der påbegyndes eller genoptages amning efter terapi med nizatidin.

Nizatidin - Side og uønskede virkninger

Alle stoffer kan i teorien forårsage bivirkninger, men i de fleste patienter er der ingen bivirkninger eller uønskede virkninger. Generelt er nizatidin et lægemiddel godt tolereret af vores krop; på trods af dette kan det også forårsage en række bivirkninger. Et interessant faktum, der stammer fra kliniske undersøgelser udført i USA og Canada, er, at de fleste bivirkninger, der tilskrives nizatidin, alligevel har manifesteret sig - i tilsvarende procentdele - hos patienter i kontrolgruppen behandlet med placebo. Imidlertid er blandt de mest almindelige bivirkninger, der observeres ved behandling med nizatidin, gastrointestinale, såsom mavesmerter og diarré, som er hyppigst fulgt af kvalme, opkastning, flatulens, forstoppelse og dyspepsi. Andre bivirkninger relateret til centralnervesystemet, såsom hovedpine, er - sammen med mavesmerter - det hyppigste, efterfulgt af svimmelhed, søvnløshed og sjældent nervøsitet. Endelig er der bivirkninger, der sjældent opstår, såsom dermatologisk (kløe og hududslæt), kardiovaskulære (korte episoder af asymptomatisk ventrikulær takykardi) og andre bivirkninger såsom overfølsomhed, feber, myalgi og asteni.