PALUDRINE ® - Proguanilhydrochlorid

PALUDRINE ® er et lægemiddel baseret på proguanylhydrochlorid

THERAPEUTISK GRUPPE: Antimalarials - biguanider

IndikationerAktionsmekanismeStudier og klinisk effektivitet Anvendelse og doseringsinstruktionerVarninger Graviditet og amning Interaktioner KontraindikationerAndragte virkninger

Indikationer PALUDRINE ® - Proguanilhydrochlorid

PALUDRINE ® anvendes generelt i forbindelse med chloroquin, men nogle gange i sig selv til malaria profylakse.

Virkningsmekanisme PALUDRINE ® - Proguanilhydrochlorid

PALUDRINE ® er et lægemiddel, der anvendes til forebyggelse af malign malaria forårsaget af Plasmodium Falciparum.

Den terapeutiske aktivitet skyldes de metaboliske egenskaber hos Proguanile, som en gang er taget, metaboliseres af cytochrom p450-enzymet i cycloguanil, hvor det virker som et inhibitor substrat af enzymet dihydrofolatreduktase og således blokerer syntesen af folsyre, hvilket er afgørende for aktive replikationsceller.

Navnlig begrænser manglen på folinsyre signifikant dannelsen af skizoner, nøgleelementer i exoerytrocytisk cyklus og initiatorer af erythrocytformen, der er ansvarlige for den klassiske symptomatologi og for lukning af parasitens livscyklus.

Proguanils profylaktiske virkning kompromitteres ofte ved samtidig udseende af farmakologiske resistensmekanismer, implementeret af Plasmodium gennem kontinuerlige mutationer af genet kodende for dihydrofolatreduktasen.

Det er netop af denne grund derfor, at kombinationen med andre lægemidler bliver nødvendig, nyttig til at begrænse parasittenes hæmatogene spredning.

Udførte undersøgelser og klinisk effekt

ANTIMALARISK FORESKRIFTER

J Rejse Med. 2012 Okt; 19 (6): 357-60.

Interessant undersøgelse, der vurderer forskrifterne for antimalariale lægemidler i et tidsinterval på 4 år. Proguanil, som generelt er forbundet med stoffer som atovaquon, er stadig et af de mest foreskrevne lægemidler i forebyggelse af malaria.

FOREBYGGENDE STRATEGIER FOR MALARIEN

PLoS One. 2012; 7 (8): e42284.

Vigtigt studie i behandling af malaria behandling og forebyggelse i endemiske områder som Malawi. Mere præcist har anvendelsen af stoffer som atovaquon og proguanil i løbet af tiden reduceret hyppigheden af klorokinresistente plasmodier, hvilket således retfærdiggør en genindførelse af denne aktive bestanddel i lyset af fremkomsten af nye mekanismer til resistens over for lægemidler, såsom Proguanil.

PROGUANILS TOLERABILITET

Infect Chemother. 2013 februar; 19 (1): 20-3.

Arbejde viser at sammenhængen mellem atovaquon og proguanil generelt er effektiv og bedre tolereret end mefloquin hos japanske rejsende.

Metode til brug og dosering

PALUDRINE ®

Proguanyl hydrochloride 100 mg tabletter

Den profylaktiske ordning for malaria bør defineres af lægen baseret på internationale protokoller til forebyggelse af protozosygdomme.

Ordningstypen, der overvejer også den mulige tilknytning til andre lægemidler, vil blive defineret på basis af patientens fysiopatologiske egenskaber og graden af malaria endemisk i værtsområdet.

Forebyggende protokoller kræver generelt en langvarig farmakologisk behandling, der begynder et par dage før afrejsen, til at løbe flere uger efter at være kommet hjem.

For at optimere Proguanils farmakokinetiske egenskaber anbefales det at tage stoffet i fuld mave, med vand og helst altid på samme tid.

Advarsler PALUDRINE ® - Proguanilhydrochlorid

PALUDRINE ® terapi skal nødvendigvis foregå med en omhyggelig lægeundersøgelse, der er designet til at vurdere muligheden for tilstande, der er uforenelige med proguanilbaseret behandling.

Særlig forsigtighed bør faktisk reserveres til ældre patienter eller patienter, der lider af nyresygdom, givet de farmakokinetiske egenskaber hos Proguanile, som kræver både intens hepatisk metabolisme og efterfølgende renal eliminering.

Under behandling med PALUDRINE ® er det vigtigt at følge alle indikationer fra din læge omhyggeligt og husk at dette lægemiddel kun er egnet til forebyggelse af malaria og ikke til behandling af akutte episoder.

Sammen med lægemiddelterapi vil det også være tilrådeligt at anvende enkle hygiejnebestemmelser for at begrænse risikoen for at stikke malariavektoren og dermed forhindre risikoen for infektion opstrøms.

FREKVENS OG BREASTFEEDING

PALUDRINE ® er generelt kontraindiceret under graviditet og i den efterfølgende ammende periode på grund af manglende arbejde, der fuldt ud kan karakterisere lægemidlets sikkerhedsprofil for foster- og spædbarnshygiejne.

Den mulige brug af dette lægemiddel, der er forbundet med uundgåelige behov, bør løbende overvåges af din gynækolog.

Interaktioner

For at maksimere Proguangile's profylaktiske effektivitet, der begrænser forekomsten af alvorlige bivirkninger så meget som muligt, ville det være passende for patienten at behandle PALUDRINE ® for at undgå samtidig indtagelse af:

Trisilicat magnesiumbaserede lægemidler, givet den reducerede systemiske absorption af den aktive bestanddel;
Orale antikoagulantia, til forbedring af antikoagulerende aktivitet.

Kontraindikationer PALUDRINE ® - Proguanilhydrochlorid

PALUDRINE ® er kontraindiceret til patienter, der er overfølsomme for det aktive stof eller til et af dets hjælpestoffer frem for patienter med svære lever- og nyresygdomme såvel som gastroduodenal sår.

Bivirkninger - Bivirkninger

Indgivelsen af Proguanil kunne bestemme udseendet af gastro-enteriske reaktioner med kramper, diarré, forstoppelse, mavesår, stomatitis og kun sjældent mere alvorlige reaktioner på grund af overfølsomhed over for lægemidlet.