CLIMARA ® - Estradiol

CLIMARA ® er et lægemiddel baseret på Estradiol

THERAPEUTIC GROUP: Naturlige østrogener

IndikationerAktionsmekanismeStudier og klinisk effektivitet Anvendelse og doseringsinstruktionerVarninger Graviditet og amning Interaktioner KontraindikationerAndragte virkninger

Indikationer CLIMARA ® - Estradiol

CLIMARA ® anvendes almindeligvis som erstatning østrogenbehandling hos menopausale kvinder i længere tid end et år og som et terapeutisk og forebyggende værktøj til postmenopausal osteoporose.

Virkningsmekanisme CLIMARA ® - Estradiol

CLIMARA ® et lægemiddel baseret på 17-Beta-Estradiol, et hormon, der, selvom det er syntetisk opnået, er strukturelt og funktionelt identisk med den endogene.

Formuleringen i plaster tillader en transdermal absorption af østradiol, hvilket resulterer i en større systemisk biotilgængelighed, givet fraværet af en første pass metabolisme.

Når dets handling er overstået, metaboliseres dette hormon til inaktive eller fuldstændigt inaktive metabolitter fra flere organer, herunder leveren naturlig, og efterfølgende elimineres via galdekanalen.

Dette hormon, som normalt produceres af æggestokkene og frigives i omløb, der er bundet til proteiner kendt som kønshormonbindende protein, virker på målorganer og væv takket være nukleare receptorer til steroidhormoner, der tillader:

Modning og vedligeholdelse af sekundære kvindelige seksuelle egenskaber;
Endometrie-regenerering og proliferation med de relaterede cellulære komponenter;
Vedligeholdelse af knogleresundhed, der modulerer processerne for genanvendelse / osteodeposition.

Den normale "cykliske" produktion af dette hormon, der ledsager kvinder i hele deres frugtbare periode, fejler med fremkomsten af overgangsalderen, hvilket fører til udseendet af en kompleks symptomatologi, der er kendetegnet ved neurologiske symptomer som depression, søvnforstyrrelser, skylninger af varme, urologisk syndrom med vaginal atrofi, langvarige patologiske manifestationer såsom osteoporose og kardiologiske følelser.

Det er derfor indlysende, hvordan substitutionsbehandling kan påvirke forbedringen af den beskrevne symptomatologi og forebyggelsen af stærkt invalidiserende patologier væsentligt.

Udførte undersøgelser og klinisk effekt

1. CLIMARA OG PLASMA LIPID NIVEAUER

Dermal administration af østradiol har vist sig at være nyttig til forebyggelse af nogle kardiovaskulære ulykker hos postmenopausale kvinder, hvilket øger både HDL og nitrogenoxidkoncentrationer.

2. CLIMARA OG KVALITET AF LIV

På trods af de mange bivirkninger, der er observeret for østrogenudskiftningsterapi, hvilket i høj grad begrænser dets kliniske anvendelse, synes den transdermale administration af østradiol ud over at være særligt effektiv, at forbedre livskvaliteten hos kvinder under behandling, at have en lavere profil af risiko sammenlignet med oral behandling.

3. TRANSMATERIALE PATCHER OG ANVENDELSESPUNKTER

Undersøgelse evaluering af absorption og biotilgængelighed af østradiol efter transdermal indtagelse. Fra undersøgelsen fremgår det, at det mest hensigtsmæssige område til påføring af plaster er, at skinkerne, givet biotilgængeligheden af den aktive ingrediens, er bestemt større end den, der observeres på underlivet.

Metode til brug og dosering

CLIMARA ® østradiol depotplaster af 3, 8 mg (CLIMARA 50) eller 25 mg østradiol (CLIMARA 100):

erstatningsterapi skal altid påbegyndes ved anvendelse af lavere dosisplaster, og først efter vurdering af effekten og tolerabiliteten af terapien skal der foretages en eventuel tilpasning af doseringen.

Applikationen af plaster, der har en ugentlig varighed, kan følge kontinuerlige eller cykliske regimer afhængigt af patientens behov og lægeundersøgelse, idet der altid varieres anvendelsesstedet og sparer hudområdet ved brystet.

Doser, metoder og anvendelsesregimer skal nødvendigvis formuleres af lægen efter en omhyggelig evaluering af sundhedstilstanden og patientens kliniske billede.

Advarsler CLIMARA ® - Estradiol

De talrige og alvorlige bivirkninger af østrogenerstatningsterapi medfører en meget høj scrupulousness i vurderingen af forholdet mellem omkostninger og fordele, idet behandlingen udelukkende anbefales i de tilfælde, hvor den klimakteriske symptomatologi signifikant påvirker patientens livskvalitet.

Begyndelsen af den terapeutiske procedure bør foregå med en omhyggelig lægeundersøgelse, der er nyttig til evaluering af alle risikable tilstande som endometriose, risiko for tromboemboliske eller afhængige østrogen sygdomme, hypertension, leversygdom, diabetes, migræne, autoimmune sygdomme, som kunne øge fare for terapi.

På samme måde skal hele behandlingsperioden nødvendigvis overvåges af medicinsk personale og mærkes med periodisk kontrol.

Det er også nyttigt at huske, at østrogenbehandling øger risikoen for at udvikle brystkræft, endometriecancer, brystkræft, koronar hjertesygdom og slagtilfælde.

FREKVENS OG BREASTFEEDING

Selv om der ved epidemiologiske undersøgelser ikke forekommer særlige teratogene og mutagene virkninger på fostret, er det ved uheld udsat for østrogen kontraindiceret både under graviditeten og i den efterfølgende ammestid.

Interaktioner

På trods af muligheden for, at klinisk signifikante interaktioner med lavdosishormonbehandling opnås, især når det udføres ved brug af plaster, hvilket minimerer førstepassageffekten, er det nødvendigt at huske, hvordan leverenzymer (cytokrom p450 klasse) varamedlemmer til metabolisme af østradiol kan let induceres eller hæmmes af adskillige aktive ingredienser.

Ændringen af disse enzymers normale aktivitet kunne have konsekvenser for hormonbehandlingens effekt, idet de accentuerer eller reducerer de potentielle terapeutiske og sikkerhedsmæssige virkninger.

Blandt de vigtigste induktorer er det muligt at huske antikonvulsiverne og antiinfektionsmidlerne, mens blandt inhibitorerne ritonavir og nelfinavir, der imidlertid synes at øge deres aktivitet, når de tages sammen med steroider.

Kontraindikationer CLIMARA ® - Estradiol

CLIMARA ® kontraindiceret under graviditet og amning, hos patienter med østrogen-afhængige carcinomer, brystcarcinom, akut thromboflebitis, nylig embolisk trombesygdom,

historie med tromboseemboli, leversygdom, porfyri, ubehandlet endometriehyperplasi, udiagnostiseret vaginal udledning og selvfølgelig i tilfælde af overfølsomhed over for det aktive stof eller til et af dets hjælpestoffer.

Bivirkninger - Bivirkninger

Den indledende fase af behandlingen med CLIMARA ® ledsages ofte af talrige manifestationer, der påvirker forskellige organer og systemer, som heldigvis har tilbøjelighed til at regresse let med tiden eller med suspensionen af behandlingen.

Blandt de bivirkninger er de mest almindelige: vægtændringer, øget størrelse og ømhed i brystet, ændringer i leverfunktionen, nedsat glukosetolerance, migræne, hjertebanken, generel utilpashed, svimmelhed, depression, libidoændringer, endometriehyperplasi, urininkontinens, cystitis, hypercholesterolemi, dyspnø og rhinitis.

På den anden side er bivirkningerne af langvarig hormonudskiftningsterapi, der er karakteriseret ved en lille stigning i risikoen for at udvikle brystkræft, som fremhævet af Women's Health Initiative-undersøgelsen, af risikoen for at udvikle endometrisk carcinom hos ikke-hysterectomiserede kvinder og patologier vaskulær.