LIORESAL ® - Baclofen

LIORESAL ® er et lægemiddel baseret på en racemisk blanding af baclofenisomerer

THERAPEUTISK GRUPPE: Centrale virkende muskelafslappende midler

IndikationerAktionsmekanismeStudier og klinisk effektivitet Anvendelse og doseringsinstruktionerVarninger Graviditet og amning Interaktioner KontraindikationerAndragte virkninger

Indikationer LIORESAL ® - Baclofen

LIORESAL ® er en specialiseret lægemiddel til behandling af spastic hypertoni i skelets muskulatur under patologier som multipel sklerose, spastisk muskulær hypertoni på grund af knoglemarv, infektiøse, degenerative, traumatiske eller neoplastiske sygdomme, amyotrofisk lateralsklerose, spastisk spinalparalyse, kompression medullary, paraplegi eller traumatisk paraparesis, rygmarvskompression og central muskulær hypertoni.

Virkningsmekanisme LIORESAL ® - Baclofen

LIORESAL ®, en lægemiddel specialitet, der anvendes til behandling af centrale patologier præget af muskulær hypertonicitet, er et lægemiddel bestående af de forskellige isomerer af baclofen, kemisk kendt som beta aminomethyl-para-chlorhydrocinnaminsyre.

Optaget oralt absorberes det hurtigt fra mave-tarmkanalen, med meget høj biotilgængelighed, når den maksimale plasmakoncentration mellem 30 og 90 minutter; delvist bundet til plasmaproteiner, når baclofen centralnervesystemet, hvor det udfører dets terapeutiske virkning, interagerende og aktiverende receptorer for GABA.

Denne handling resulterer i en kontrol af frigivelsen af excitatoriske neurotransmittere, hvorved muskeltonen, klonus og associeret smerte reduceres samt tydelig forbedring af muskelmobilitet.

Efter en halveringstid på ca. 3 - 4 timer elimineres baclofen hovedsagelig uændret af urinen og kun i 5% med fæces.

Udførte undersøgelser og klinisk effekt

Selektivitet af handling af baclofen

J Neurosci. 2013 31 juli; 33 (31): 12898-907. doi: 10.1523 / JNEUROSCI.1552-13.2013.

Interessant undersøgelse, der forsøger at karakterisere fra molekylært synspunkt aktiviteten af baclofen, der beskriver den større aktivitet af dette aktive princip på spinale snarere end kortikale GABA-receptorer. Denne selektivitet ville forklare den reducerede evne af baclofen til at påvirke frivillige bevægelser.

BACLOFENE I PSYCHIATRIC DISEASES

Alkohol Alkohol. 2013 12. november. [Epub forud for print]

Interessant undersøgelse, der søger at karakterisere det terapeutiske styringssystem for alkoholiske patienter med psykiatriske sygdomme, der opstod efter forgiftning med baclofen.

Beviserne foreslår derfor udover at tilvejebringe et terapeutisk system af nødhåndtering, særlig forsigtighed ved brug af baclofen hos patienter med psykiatriske patologier med tidligere selvmordsforsøg.

BACLOFENE I BEHANDLING AF ALCOHOLISM

Eur Neuropsychopharmacol. 2013 1. okt.

Fransk undersøgelse, der søger at karakterisere sikkerheden og effekten af brugen af baclofen til behandling af alkoholisme efter over 650 patienter.

Beviserne, som generelt er positive, viser imidlertid nødvendigheden af at modulere doseringen hos patienter med kontekstuelle psykiatriske patologier og understreger den kontinuerlige stigning i forhold til brugen af dette aktive princip.

Metode til brug og dosering

LIORESAL ®

10-25 mg tablet af baclofen.

Definitionen af den terapeutiske ordning er op til den læge, der er ekspert i behandling af muskelsygdomme på neurologisk grundlag, efter at have omhyggeligt evalueret patientens generelle sundhed og sværhedsgraden af hans kliniske billede.

Doseringen, som varierer fra individ til individ, skal formuleres på en sådan måde, at det garanteres, at det lavest mulige niveau er nødvendigt for at garantere den terapeutiske virkning, idet man dog tager højde for at modulere dosen baseret på kliniske behov.

En justering af de normalt anvendte doser ville være nødvendig hos patienter, der lider af nyresygdomme, for hvilke udskillelsen af den endelige metabolitten er kompromitteret.

Advarsler LIORESAL ® - Baclofen

Behandlingen med LIORESAL ® skal nødvendigvis defineres og overvåges af en specialistlæge til behandling af muskelsygdomme på nervebasis, således at den regelmæssigt kan vurdere dets kliniske effekt og brugsikkerhed, idet kliniske relevante bivirkninger ikke påbegyndes.

Den særlige virkningsmekanisme for LIORESAL ® pålægger maksimal forsigtighed ved brug af lægemidlet hos patienter, der lider af psykiatriske eller neurologiske patologier, epilepsi, nyreinsufficiens, mavesår og urinretensionssyndrom.

Særlig forsigtighed bør også anvendes i behandlingsafbrydelsesfasen, idet man undgår den pludselige eliminering, der potentielt er forbundet med risikoen for hallucinationer, konfusionstilstande, psykotiske tilstande, manisk med en følgelig forværring af patientens kliniske tilstande.

LIORESAL ® indeholder blandt sine hjælpestoffer hvedestivelse, en potentiel kilde til gluten, heldigvis i mængder, der generelt tolereres selv af patienter med celiaci-sygdom.

Det anbefales at holde medicinen utilgængeligt for børn.

FREKVENS OG BREASTFEEDING

Baclofins evne til nemt at krydse placenta-barrieren og koncentrere sig i farmakologisk aktive doser i modermælk udvider de ovennævnte kontraindikationer til anvendelse af LIORESAL ® også til graviditet og den efterfølgende ammende periode.

Interaktioner

For at reducere potentielle variationer i terapeutisk effekt af baclofen bør patienten, der modtager LIORESAL ®, undgå samtidig indtagelse af alkohol og lægemidler, som er aktive på centralnervesystemet.

På samme måde bør patienten, der modtager LIORESAL ®, undgå at tage medicin, der kan forværre nyrerne, hvilket øger risikoen for baclofen toksicitet.

Kontraindikationer LIORESAL ® - Baclofen

Brug af LIORESAL ® er kontraindiceret hos patienter, der lider af alvorlig nyresygdom, og hos patienter med overfølsomhed over for den aktive bestanddel eller til et af dets hjælpestoffer.

Bivirkninger - Bivirkninger

Terapi med LIORESAL ® kan udsætte patienten for risiko for bivirkninger som sedation, døsighed, respirationsdepression, apati, træthed, forvirring, hovedpine, søvnløshed, eufori, tør mund, tremor, ataksi, synsforstyrrelser, kvalme, utilpashed gastrointestinal, hyperhidrosis, hududslæt, dysuri og i nogle tilfælde endda hypotension.

På grund af hyppigheden af de ovennævnte bivirkninger er behovet for kontinuerligt medicinsk tilsyn derfor tydeligt.